В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Утрожестан . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Утрожестана в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Утрожестана при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бесплодия, привычного выкидыша, при планировании беременности и в менопаузе у женщин, в том числе при беременности и кормлении грудью. Побочное действие и эффекты приема препарата. Месячные после приема лекарства.

Утрожестан - гестагенный препарат. Прогестерон, активное вещество препарата Утрожестан, является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.

Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу. После оплодотворения способствует переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.

Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез, индуцирует лактацию.

Способствует образованию нормального эндометрия.

Фармакокинетика

При приеме внутрь

Микронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион).

Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При вагинальном введении

Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке. Высокий уровень прогестерона наблюдается через 1 ч после введения. При введении в дозах более 200 мг в сутки концентрация прогестерона соответствует 1 триместру беременности. Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион).

Показания

Прогестерон-дефицитные состояния у женщин, в т.ч.:

для приема внутрь

• синдром предменструального напряжения;
• нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции;
• фиброзно-кистозная мастопатия;
• пременопауза;
• заместительная гормонотерапия менопаузы (в сочетании с эстрогенными препаратами).

для вагинального введения

1. заместительная гормонотерапия при дефиците прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (при донорстве яйцеклеток);
2. поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;
3. поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;
4. преждевременная менопауза;
5. заместительная гормонотерапия (в сочетании с эстрогенными препаратами);
6. бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;
7. профилактика привычного или угрожающего аборта вследствие прогестиновой недостаточности;
8. профилактика миомы матки;
9. профилактика эндометриоза.

Формы выпуска

Капсулы 100 мг и 200 мг.

Формы приема в виде таблеток, или свечей не существует, только в виде капсул. Все остальное не относится к оригинальному препарату Утрожестан. Капсулы препарата можно вводить интравагинально, что является аналогом формы в виде свечей.

Инструкция по применению и схема приема

Продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.

Для приема внутрь

Препарат следует принимать внутрь, запивая водой. В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза Утрожестана составляет 200-300 мг, разделенная на 2 приема (утром и вечером).

При недостаточности лютеиновой фазы (синдром предменструального напряжения, нарушения менструального цикла, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) суточная доза препарата составляет 200 или 400 мг в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).

При заместительной гормонотерапии в пери- и постменопаузе на фоне приема эстрогенов Утрожестан применяется по 200 мг в сутки в течение 10-12 дней.

Для интравагинального введения

При полном отсутствии прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток) препарат вводят интравагинально на фоне эстрогенной терапии по 200 мг в сутки на 13-й и 14-й дни цикла, затем - по 100 мг 2 раза в сутки с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг в сутки каждую неделю, достигая максимальной (600 мг в сутки), разделенной на 3 введения. Такая доза обычно применяется на протяжении 60 дней.

Для поддержания лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения рекомендуется вводить интравагинально от 200 до 600 мг в сутки, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение 1 и 2 триместров беременности.

Для поддержания лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела, рекомендуется вводить интравагинально по 200-300 мг в сутки, начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.

В случаях угрозы аборта или в целях профилактики привычных абортов, возникающих на фоне недостаточности прогестерона, назначают интравагинально по 200-400 мг ежедневно в 2 приема (утром и вечером) в 1 и 2 триместрах беременности. Капсулы вводят глубоко во влагалище.

Побочное действие

• аллергические реакции;
• сонливость;
• преходящее головокружение (через 1-3 ч после приема препарата);
• межменструальное кровотечение.

Противопоказания

• склонность к тромбозам;
• острый флебит или тромбоэмболии;
• кровотечение неясной этиологии из половых путей;
• неполный аборт;
• порфирия;
• установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов;
• выраженные нарушения функции печени (для приема внутрь);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к арахисовому маслу, сое.

Применение при беременности и кормлении грудью

Утрожестан показан к применению в 1 и 2 триместрах беременности.

С осторожностью следует применять при беременности (из-за риска возникновения нарушений функции печени) и в период лактации.

Особые указания

Утрожестан нельзя применять с целью контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме препарата внутрь следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении Утрожестан усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.

Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Аналоги лекарственного препарата Утрожестан

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Ипрожин;
• Крайнон;
• Праджисан;
• Прогестерон;
• Прожестожель;
• Утрожестан.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Утрожестан - гестаген, действующим веществом которого является прогестерон, идентичный естественному гормону желтого тела яичника. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиолом, в секреторную фазу, а после оплодотворения - в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки.
Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб.
Способствует образованию нормального эндометрия. Стимулирует развитие концевых элементов молочной железы и индуцирует лактацию.
Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы; увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота почками.

Фармакокинетика

При приеме внутрь. Всасывание
Микронизированный прогестерон хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, максимальная концентрация в плазме крови (С max) отмечается через 1-3 ч после приема. Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 ч, до 11,75 нг/мл через 2 ч и составляет 8,37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл через 6 ч и 1,64 нг/мл через 8 ч после приема.
Метаболизм. Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта- 4-альфа- прегнанолон и 5-альфа- дигидропрогестерон.
Выведение. Выводится почками в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета- прегнандиол (прегнандион). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.
При вагинальном введении
Всасывание и распределение. Абсорбция происходит быстро, высокая концентрация прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 час после введения. С mах прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении 100 мг 2 раза в сутки средняя концентрация в плазме крови сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 ч. При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности. Связь с белками плазмы - 90%. Прогестерон накапливается в матке.
Метаболизм. Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета- прегнандиола.
Концентрация 5-бета- прегнанолона в плазме крови не увеличивается.
Выведение. Выводится почками в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (С mах 142 нг/мл через 6 ч).

Показания к применению

Утрожестан применяется при прогестерондефицитных состояниях у женщин:
Для приема внутрь: угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона; бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности; предменструальный синдром; нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции; фиброзно-кистозная мастопатия; период менопаузального перехода; менопаузальная (заместительная) гормональная терапия (МГТ) в пери- и постменопаузе (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами).
Утрожестан для интравагинального применения: МГТ в случае дефицита прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток); предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек); поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному и оплодотворению; поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле; преждевременная менопауза; МГТ (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами); бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности; угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона.

Способ применения

Перорально. Препарат Утрожестан принимают внутрь вечером перед сном, запивая водой.
В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза препарата Утрожестан составляет 200-300 мг, разделенных на 2 приема (200 мг вечером перед сном и 100 мг утром, при необходимости).
При угрожающем аборте или для предупреждения привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона: 200-600 мг в сутки ежедневно в I и II триместрах беременности.

Дальнейшее применение препарата Утрожестан возможно по назначению лечащего врача на основании оценки клинических данных беременной
женщины.
При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, период менопаузального перехода) суточная доза составляет 200 или 400 мг, принимаемых в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).
При МГТ в перименопаузе на фоне приема эстрогенов препарат Утрожестан применяется по 200 мг в сутки в течение 12 дней.
При МГТ в постменопаузе в непрерывном режиме препарат Утрожестан применяется в дозе 100-200 мг с первого дня приема эстрогенсодержащих препаратов.
Подбор дозы осуществляется индивидуально.
Интравагинально. Капсулы Утрожестан вводят глубоко во влагалище.
Предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек): обычная доза составляет 200 мг перед сном, с 22-й по 34-ую недели беременности.
Полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток): на фоне терапии эстрогенами по 100 мг в сутки на 13 и 14-й дни цикла, затем по 100 мг 2 раза в сутки с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня, и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг в сутки каждую неделю, достигая максимума 600 мг в сутки, разделенных на 3 приема.
Указанная доза может применяться на протяжении 60 дней.
Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: рекомендуется применять от 200 до 600 мг в сутки, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение I и II триместра беременности.
Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела: рекомендуется применять 200-300 мг в сутки, начиная с 17-ого дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.
В случаях угрожающего аборта или в целях предупреждения привычного аборта, возникающих на фоне недостаточности прогестерона: 200-400 мг в сутки в 2 приема ежедневно в I и II триместрах беременности.

Побочные действия

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при пероральном способе применения препарата Утрожестан.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нарушения менструального цикла, аменорея, ациклические кровотечения, мастодиния.
Нарушения со стороны психики: депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, преходящее головокружение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: вздутие живота, рвота, диарея, запор, тошнота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатическая желтуха.
Нарушения со стороны иммунной системы: крапивница.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, акне, хлоазма.
Сонливость, преходящее головокружение возможны, как правило, через 1-3 ч после перорального приема препарата. Данные нежелательные реакции могут быть уменьшены путем снижения дозы, применением препарата перед сном или переходом на вагинальный путь введения.
Эти нежелательные реакции обычно являются первыми признаками передозировки.
Сонливость и/или преходящее головокружение наблюдаются, в частности, в случае сопутствующей гипоэстрогении. Уменьшение дозы или восстановление более высокой эстрогенизации немедленно устраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта прогестерона.
Если курс лечения начинается слишком рано (в первой половине менструального цикла, особенно до 15-го дня), возможны укорочение менструального цикла или ациклические кровотечения.
Регистрируемые изменения менструального цикла, аменорея или ациклические кровотечения характерны для всех гестагенов.
Применение в клинической практике
При применении в клинической практике отмечены следующие нежелательные явления при пероральном применении прогестерона: бессонница; предменструальный синдром; напряженность в молочных железах; выделения из влагалища; боли в суставах; гипертермия; повышенное потоотделение в ночные часы; задержка жидкости; изменение массы тела; острый панкреатит; алопеция, гирсутизм; изменения либидо; тромбоз и тромбоэмболические осложнения (при проведении МГТ в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами); повышение артериального давления.
В состав препарата входит соевый лецитин, который может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок).
При вагинальном способе применения
Сообщалось об отдельных случаях развития реакций местной непереносимости компонентов препарата (в частности, лецитина сои) в виде гиперемии слизистой оболочки влагалища, жжения, зуда, маслянистых выделений.
Системные побочные эффекты при интравагинальном применении препарата в рекомендуемых дозах, в частности, сонливость или головокружение (наблюдаемые при пероральном применении препарата), не отмечались.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Утрожестан являются: повышенная чувствительность к прогестерону или любому из вспомогательных веществ препарата; тромбоз глубоких вен, тромбофлебит; тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/ заболеваний в анамнезе; кровотечения из влагалища неясного генеза; неполный аборт; порфирия; установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочной железы и половых органов; тяжелые заболевания печени (в том числе холестатическая желтуха, гепатит, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); период грудного вскармливания.
С осторожностью: заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия, нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительность.
Препарат следует применять с осторожностью во II и III триместрах беременности.

Беременность

Препарат Утрожестан следует применять с осторожностью во II и III триместрах беременности из-за риска развития холестаза.
Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При пероральном применении Утрожестана.
Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов. Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.
Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени CYP3A4, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускорением метаболизма прогестерона в печени.
Одновременный прием прогестерона с некоторыми антибиотиками (пенициллины, тетрациклины) может привести к снижению его эффективности из-за нарушения кишечно-печеночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения кишечной микрофлоры.
Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднён.
Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.
Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина.
Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина.
Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.
Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.
При интравагинальном применении
Взаимодействие прогестерона с другими лекарственными средствами при интравагинальном применении не оценивалось. Следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, применяемых интравагинально, во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Утрожестан : сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.
У некоторых пациенток средняя терапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестерона, особой чувствительности к препарату или слишком низкой концентрации эстрадиола.
Лечение: в случае возникновения сонливости или головокружения необходимо уменьшить суточную дозу или назначить приём препарата перед сном на протяжении 10 дней менструального цикла; в случае укорочения менструального цикла или «мажущих» кровянистых выделений рекомендуется начало лечения перенести на более поздний день цикла (например, на 19-й вместо 17-го); в перименопаузе и при МГТ в постменопаузе необходимо убедиться в том, что концентрация эстрадиола является оптимальной.
При передозировке при необходимости проводят симптоматическое лечение.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Капсулы 100 мг. По 14 капсул в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги или ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке (28 капсул в потребительской упаковке).
Капсулы 200 мг. По 7 капсул в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги или ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке (14 капсул в потребительской упаковке).

Состав

:
1 капсула Утрожестан содержит действующее вещество: прогестерон микронизированный 100 или 200 мг.
Вспомогательные вещества: подсолнечное масло 149 мг/298 мг, лецитин соевый 1 мг/2 мг; капсула - желатин 76.88 мг/153.76 мг, глицерин 31.45 мг/62.9 мг, титана диоксид 1.67 мг/3.34 мг.
Описание: капсулы 100 мг - круглые, капсулы 200 мг - овальные, мягкие блестящие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (без видимого разделения фаз).

Дополнительно

Препарат Утрожестан нельзя применять с целью контрацепции.
Препарат нельзя принимать вместе с пищей, так как прием пищи увеличивает биодоступность прогестерона.
Препарат Утрожестан следует принимать с осторожностью у пациенток с заболеваниями и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью.
Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени необходимо отменить препарат.
В состав препарата Утрожестан входит соевый лецитин, который может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок).
Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны также периодически наблюдаться врачом.
Применение препарата Утрожестан после I триместра беременности может вызвать развитие холестаза.
При длительном лечении прогестероном необходимо регулярно проводить медицинские осмотры (включая исследование функции печени); лечение необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.
При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.
В случае появления аменореи в процессе лечения, необходимо исключить наличие беременности.
Если курс лечения начинается слишком рано в начале менструального цикла, особенно до 15-го дня цикла, возможны укорочения цикла и/или ациклические кровотечения. В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.
При наличии в анамнезе хлоазмы или склонности к ее развитию пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучения.
Более 50% случаев самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности обусловлено генетическими нарушениями. Кроме того, причиной самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности могут быть инфекционные процессы и механические повреждения. Применение препарата Утрожестан в этих случаях может привести лишь к задержке отторжения и эвакуации нежизнеспособного плодного яйца.
Применение препарата Утрожестан с целью предупреждения угрожающего аборта оправдано лишь в случаях недостаточности прогестерона.
При проведении МГТ эстрогенами в период перименопаузы рекомендуется применение препарата Утрожестан в течение не менее чем 12 дней менструального цикла.
При непрерывном режиме МГТ в постменопаузе рекомендуется применение препарата с первого дня приёма эстрогенов.
При проведении МГТ повышается риск развития венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии), риск развития ишемического инсульта, ишемической болезни сердца.
Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение препарата в случае возникновения: зрительных нарушений, таких как потеря зрения, экзофтальм, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; мигрени; венозной тромбоэмболии или тромботических осложнений, независимо от их локализации.
При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.
При применении препарата Утрожестан с эстрогенсодержащими препаратами необходимо обращаться к инструкциям по их применению относительно рисков венозной тромбоэмболии.
Результаты клинического исследования Women Health Initiative Study (WHI) свидетельствуют о небольшом повышении риска рака молочной железы при длительном, более 5 лет, совместном применении эстрогенсодержащих препаратов с синтетическими гестагенами. Неизвестно, имеется ли повышение риска рака молочной железы у женщин в постменопаузе при проведении МГТ эстрогенсодержащими препаратами в сочетании с прогестероном.
Результаты исследования WHI также выявили повышение риска развития деменции при начале МГТ в возрасте старше 65 лет.
Перед началом МГТ и регулярно во время ее проведения женщина должна быть обследована для выявления противопоказаний к ее проведению. При наличии клинических показаний должно быть проведено обследование молочных желез и гинекологический осмотр.
Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола.
При пероральном применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Основные параметры

Название:	УТРОЖЕСТАН
Код АТХ:	G03DA04 -

Синтез прогестерона в середине 30-ых годов прошлого века ознаменовал собой новую эру в терапии «женских» заболеваний. Использование этого гормона в медицине было ограничено из-за его плохого всасывания в ЖКТ, что требовало применения высоких доз. Создание искусственных аналогов прогестерона повысило его биодоступность, но актуализировало еще одну проблему: повышение риска нежелательных побочных реакций. Разработка препарата Утрожестан - микронизированного прогестерона из растительных компонентов (к слову, единственного в своем роде: до этого, как, собственно, и после, прогестерон не синтезировался из растительного сырья) - стало удачным решением существующей проблемы. Минимизация диаметра частиц активного ингредиента (микронизация), облачение их в оболочку носителей-липосфер повышает скорость всасывания прогестерона, его способность к растворению и поступлению в кровь в количестве, достаточном для проявления выраженного терапевтического эффекта. Вышеозначенные свойства и возможность внутривлагалищного и перорального применения сделали Утрожестан одним из наиболее популярных препаратов в акушерстве и гинекологии, используемых при дефиците собственного прогестерона. С недостаточной секрецией этого гормона связаны такие состояния, как предменструальный синдром, инфертильность, патологические проявления климактерия. Оптимальным выходом из подобной ситуации является заместительная терапия Утрожестаном, который в полной мере наделен всеми качествами естественного прогестерона. Он благоприятствует оплодотворению, способствует прикреплению оплодотворенной яйцеклетки к эндометрию, проявляет антиэстрогенный, антиандрогенный и антиальдостероновый эффект. Как и естественный прогестерон, вырабатываемый в женском организме, Утрожестан оказывает гипертермическое и успокаивающее действие (в особенности - при пероральном использовании).

Одним из характерных преимуществ Утрожестана является отсутствие противозачаточного действия. Препарат не влияет на вес и липидный профиль пациентки, не задерживает жидкость (отсутствие отеков) и не проявляет гипертензивный эффект. Использование Утрожестана при климаксе и в постменопаузальный период снижает риск злокачественного разрастания эндометрия, снижения минеральной плотности костной ткани и препятствует развитию традиционных «женских» симптомов, характерных для т.н. «бальзаковского возраста». При предменструальном синдроме, в климактерическом периоде, при расстройствах менструального цикла показан пероральный прием Утрожестана, т.к. в этом случае антиэстрогенный и успокаивающий эффекты будут проявляться наиболее ярко. В свою очередь, внутривлагалищное использование препарата показано в рамках заместительной терапии у пациенток с удаленными или полностью утратившими функциональность яичниками, для поддержки фазы желтого тела в менструальном цикле (в т.ч. при подготовке к ЭКО), при инфертильности, обусловленной проблемами с эндокринной системой, для предупреждения или ликвидации угрозы выкидыша на фоне низкого уровня собственного прогестерона. Пероральный прием Утрожестана может быть сопряжен с сонливостью, вертиго, укорочением менструального цикла, межменструальным кровотечением. Дисфункции печени являются прямым противопоказанием к пероральному приему препарата. Сегодня список стран, в которых продается Утрожестан, перевалил за пятый десяток. Управлением по контролю за пищевыми продуктами и медикаментами он разрешен к использованию в США. Качество и благоприятный профиль безопасности Утрожестана подтверждено сразу несколькими крупными многоцентровыми рандомизированными клиническими испытаниями.

Фармакология

Гестагенный препарат. Прогестерон, активное вещество препарата Утрожестан ® , является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.

Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу. После оплодотворения способствует переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.

Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез, индуцирует лактацию.

Способствует образованию нормального эндометрия.

Фармакокинетика

При приеме внутрь

Всасывание

Микронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, C max отмечается через 1-3 ч после приема.

Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл - через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл - через 6 ч и 1.64 нг/мл - через 8 ч после приема.

Метаболизм

Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

Выведение

Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион).

Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При интравагинальном введении

Всасывание

Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке. Высокий уровень прогестерона наблюдается через 1 ч после введения. C max прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 нг/мл в течение 24 ч.

При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.

Метаболизм

Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнанедиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.

Выведение

Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (C max 142 нг/мл через 6 ч).

Форма выпуска

Капсулы мягкие желатиновые, овальные, блестящие, желтоватого цвета; содержимое капсул - масляная беловатая гомогенная суспензия без видимого разделения фаз.

Вспомогательные вещества: масло подсолнечное - 298 мг, лецитин соевый - 2 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин - 153.76 мг, глицерол - 62.9 мг, титана диоксид - 3.34 мг.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания.

Пероральный путь введения

Препарат следует принимать внутрь, запивая водой. В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза препарата Утрожестан ® составляет 200-300 мг, разделенных на 2 приема (утром и вечером).

При недостаточности лютеиновой фазы (синдром предменструального напряжения, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) суточная доза препарата составляет 200 или 400 мг в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).

При ЗГТ в перименопаузе на фоне приема эстрогенов препарат Утрожестан ® применяется по 200 мг/сут в течение 12 дней.

При ЗГТ в постменопаузе в непрерывном режиме препарат Утрожестан ® применяется в дозе 100-200 мг с первого дня приема эстрогенов. Подбор дозы осуществляется индивидуально.

Вагинальный путь введения

Капсулы вводят глубоко во влагалище.

Предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек): обычная доза составляет 200 мг перед сном, с 22-й по 34-ю недели беременности.

Полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток): на фоне терапии эстрогенами по 200 мг/сут на 13-й и 14-й дни цикла, затем - по 100 мг 2 раза/сут с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг/сут каждую неделю, достигая максимальной 600 мг/сут, разделенных на 3 приема. Указанная доза обычно применяется на протяжении 60 дней.

Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: рекомендуется применять от 200 до 600 мг/сут, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение I и II триместров беременности.

Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела: рекомендуется применять 200-300 мг/сут, начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.

В случаях угрожающего аборта или в целях предупреждения привычного аборта, возникающих на фоне недостаточности прогестерона: 200-400 мг/сут в 2 приема ежедневно в I и II триместрах беременности.

Передозировка

Симптомы: сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.

У некоторых пациенток средняя терапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестерона, особой чувствительности к препарату или слишком низкой концентрации эстрадиола.

В случае возникновения сонливости или головокружения необходимо уменьшить суточную дозу или назначить прием препарата перед сном на протяжении 10 дней менструального цикла;

В случае укорочения менструального цикла или "мажущих" кровянистых выделений рекомендуется начало лечения перенести на более поздний день цикла (например, на 19-й вместо 17-го);

В перименопаузе и при ЗГТ в постменопаузе необходимо убедиться в том, что концентрация эстрадиола является оптимальной.

При передозировке при необходимости проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие

При пероральном применении

Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.

Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени CYP3A4, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускорением метаболизма прогестерона в печени.

Одновременный прием прогестерона с некоторыми антибиотиками (пенициллины, тетрациклины) может привести к снижению его эффективности из-за нарушения кишечно-печеночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения кишечной микрофлоры.

Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднен.

Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.

Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина.

Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина.

Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего - увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.

При интравагинальном применении

Взаимодействие прогестерона с другими лекарственными средствами при интравагинальном применении не оценивалось. Следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, применяемых интравагинально, во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона.

Побочные действия

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при пероральном способе применения препарата, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000).

Система органов	Нежелательные явления
	часто	нечасто	редко	очень редко
Со стороны половых органов и молочной железы	Нарушения менструального цикла Аменорея Ациклические кровотечения	Мастодиния
Ссо стороны психики				Депрессия
Со стороны нервной системы	Головная боль	Сонливость Преходящее головокружение
Со стороны ЖКТ	Вздутие живота	Рвота Диарея Запор	Тошнота
Со стороны печени и желчевыводящих путей		Холестатическая желтуха
Со стороны иммунной системы				Крапивница
Со стороны кожи и подкожных тканей		Зуд Акне		Хлоазма

Сонливость, преходящее головокружение возможны, как правило, через 1-3 ч после приема препарата. Данные побочные эффекты могут быть уменьшены путем снижения дозы, применением препарата перед сном или переходом на вагинальный путь введения.

Эти нежелательные эффекты обычно являются первыми признаками передозировки.

Сонливость и/или преходящее головокружение наблюдаются, в частности, в случае сопутствующей гипоэстрогении.

Уменьшение дозы или восстановление более высокой эстрогенизации немедленно устраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта прогестерона.

Если курс лечения начинается слишком рано (в первой половине менструального цикла, особенно до 15-го дня), возможны укорочение менструального цикла или ациклические кровотечения.

Регистрируемые изменения менструального цикла, аменорея или ациклические кровотечения характерны для всех прогестагенов.

Применение в клинической практике

При постмаркетинговом применении отмечены следующие нежелательные явления при пероральном применении прогестерона: бессонница, предменструальный синдром, напряженность в молочных железах, выделения из влагалища, боли в суставах, гипертермия, повышенное потоотделение в ночные часы, задержка жидкости, изменение массы тела,
острый панкреатит, алопеция, гирсутизм, изменения либидо, тромбоз и тромбоэмболические осложнения (при проведении ЗГТ в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами), повышение АД.

В состав препарата входит соевый лецитин, который может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок).

При вагинальном способе применения

Сообщалось об отдельных случаях развития реакций местной непереносимости компонентов препарата (в частности,
лецитина сои) в виде гиперемии слизистой оболочки влагалища, жжения, зуда, маслянистых выделений.

Системные побочные эффекты при интравагинальном применении препарата в рекомендуемых дозах, в частности,
сонливость или головокружение (наблюдаемые при пероральном применении препарата), не отмечались.

Показания

Прогестерондефицитные состояния у женщин:

пероральный путь введения:

• синдром предменструального напряжения;
• нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции;
• фиброзно-кистозная мастопатия;
• пременопауза;
• заместительная гормональная терапия (ЗГТ) в пери- и постменопаузе (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами).

вагинальный путь введения:

• угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона;
• предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или
  наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или
  преждевременного разрыва плодных оболочек);
• поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;
• поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;
• преждевременная менопауза;
• ЗГТ (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами);
• бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;
• ЗГТ при дефиците прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• тромбоз глубоких вен, тромбофлебит, тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/заболеваний в анамнезе;
• кровотечения из влагалища неясного генеза;
• неполный аборт;
• порфирия;
• установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов.

При пероральном применении:

• тяжелые заболевания печени (в т.ч. холестатическая желтуха, гепатит, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат можно применять только интравагинально.

Препарат следует применять с осторожностью во II и III триместрах беременности из-за риска развития холестаза.

Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при порфирии; при пероральном применении при тяжелых заболеваниях печени (в т.ч. холестатическая желтуха, гепатит, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют препарат при хронической почечной недостаточности.

Особые указания

Препарат Утрожестан ® нельзя применять с целью контрацепции.

Препарат нельзя принимать вместе с пищей, т.к. прием пищи увеличивает биодоступность прогестерона.

Препарат Утрожестан ® следует принимать с осторожностью у пациенток с заболеваниями и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью.

Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени, необходимо отменить препарат.

Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны также периодически наблюдаться врачом.

Применение препарата Утрожестан ® после I триместра беременности может вызвать развитие холестаза.

При длительном лечении прогестероном необходимо регулярно проводить медицинские осмотры (включая исследование функции печени); лечение необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.

При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

В случае появления аменореи в процессе лечения, необходимо исключить наличие беременности.

Если курс лечения начинается слишком рано в начале менструального цикла, особенно до 15-го дня цикла, возможны укорочение цикла и/или ациклические кровотечения. В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.

При наличии в анамнезе хлоазмы или склонности к ее развитию пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучения.

Более 50% случаев самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности обусловлено генетическими нарушениями. Кроме того, причиной самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности могут быть инфекционные процессы и механические повреждения. Применение препарата Утрожестан ® в этих случаях может привести лишь к задержке отторжения и эвакуации нежизнеспособного плодного яйца.

Применение препарата Утрожестан ® с целью предупреждения угрожающего аборта оправдано лишь в случаях недостаточности прогестерона.

В состав препарата Утрожестан ® входит соевый лецитин, который может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок).

При проведении ЗГТ эстрогенами в период перименопаузы рекомендуется применение препарата Утрожестан ® в течение не менее чем 12 дней менструального цикла.

При непрерывном режиме ЗГТ в постменопаузе рекомендуется применение препарата с первого дня приема эстрогенов.

При проведении ЗГТ повышается риск развития венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии), риск развития ишемического инсульта, ИБС.

Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение препарата в случае возникновения:

Зрительных нарушений, таких как потеря зрения, экзофтальм, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; мигрени;

Венозной тромбоэмболии или тромботических осложнений, независимо от их локализации.

При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.

При применении препарата Утрожестан ® с эстрогенсодержащими препаратами необходимо обращаться к инструкциям по их применению относительно рисков венозной тромбоэмболии.

Результаты клинического исследования Women Health Initiative Study (WHI) свидетельствуют о небольшом повышении риска рака молочной железы при длительном, более 5 лет, совместном применении эстрогенсодержащих препаратов с синтетическими гестагенами. Не известно, имеется ли повышение риска рака молочной железы у женщин в постменопаузе при проведении ЗГТ эстрогенсодержащими препаратами в сочетании с прогестероном.

Результаты исследования WHI также выявили повышение риска развития деменции при начале ЗГТ в возрасте старше 65 лет.

Перед началом ЗГТ и регулярно во время ее проведения женщина должна быть обследована для выявления противопоказаний к ее проведению. При наличии клинических показаний должно быть проведено обследование молочных желез и гинекологический осмотр.

Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При пероральном применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Наименование:

Утрожестан (Utrogestan)

Фармакологическое
действие:

Фармакодинамика . Фармакологические свойства препарата обусловлены прогестероном - одним из гормонов желтого тела, который способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Снижает возбудимость и сократимость мышц матки и маточных труб. Не обладает андрогенной активностью. Оказывает блокирующее влияние на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, угнетает овуляцию и секрецию гонадотропных гормонов гипофизом.
Фармакокинетика .
Пероральное применение . Повышение уровня прогестерона в плазме крови отмечают с 1-го часа после приема внутрь. Сmax прогестерона в плазме крови выявляют через 1–3 ч после приема препарата (через 1 ч - 4,25 нг/мл, через 2 ч - 11,75 нг/мл, через 4 ч - 8,37 нг/мл, через 6 ч - 2 нг/мл, через 8 ч - 1,64 нг/мл). Основными метаболитами прогестерона, определяемыми в плазме крови, являются 20α-гидрокси,δ4α-прегнанолон и 5α-дигидропрогестерон. Выводится препарат с мочой в виде глюкуроновых метаболитов, основной из которых - 3α,5β-прегнанедиол (прегнандиол). Эти метаболиты идентичны метаболитам, которые образуются при физиологической секреции желтого тела.
Интравагинальное применение . При интравагинальном применении прогестерон быстро всасывается в слизистой оболочке. Повышение уровня прогестерона в плазме крови начинается с 1-го часа, наиболее высокий уровень в плазме крови достигается через 1–3 ч после приема.
При средней рекомендуемой дозе (100 мг прогестерона на ночь) Утрожестан позволяет достичь и поддерживать физиологический и стабильный уровень плазменного прогестерона (в среднем на уровне 9,7 нг/мл), подобный таковому в лютеиновой фазе менструального цикла с нормальной овуляцией. Таким образом, Утрожестан стимулирует адекватное созревание эндометрия, способствует имплантации эмбриона.
При более высоких дозах (выше 200 мг/сут), которые повышают постепенно, вагинальный способ применения позволяет достичь уровня прогестерона в плазме крови, подобного таковому в I триместр беременности.
Метаболизм. Метаболиты в плазме крови и моче идентичны метаболитам, выявленным в ходе физиологической секреции желтого тела яичника: в плазме крови выявлен в основном 20α-гидрокси,δ4α-прегнанолон и 5α-дигидропрогестерон. Экскреция с мочой осуществляется на 95% в виде глюкуроновых метаболитов, основным компонентом которых является 3α,5β-прегнанендиол (прегнандиол).

Показания к
применению:

Препарат используется для корригирующей терапии при эндогенном дефиците прогестерона.
Пероральное использование капсул утрожестана:

- нарушения менструального цикла из-за ановуляции, нарушений овуляции,
- мастопатия (фиброзно-кистозная),
- предменструальный синдром,
- в комбинации с эстрогенными средствами назначается в качестве заместительной гормональной терапии при климактерическом синдроме.

Интравагинальное использование капсул утрожестана:
- поддержание лютеиновой фазы менструального цикла при подготовке к вспомогательным репродуктивным технологиям (экстракорпоральное оплодотворение, донация яйцеклеток и др.),
- поддержание лютеиновой фазы в индуцированном или спонтанном менструальном цикле,
- в комбинации с эстрогенными средствами назначается в качестве заместительной гормональной терапии при климактерическом синдроме,
- заместительная гормональная терапия в случае преждевременной менопаузы,
- бесплодие вследствие недостаточности желтого тела яичника,
- профилактика эндометриоза, миомы матки,
- превентивное лечение при привычной потере беременности вследствие прогестероновой недостаточности,
- лечение угрожающего аборта, возникшего из-за прогестероновой недостаточности.

Способ применения:

Продолжительность применения зависит от характера заболевания.
Прием внутрь . В большинстве случаев средняя суточная доза составляет 200–300 мг в 2 приема (200 мг вечером, перед сном и 100 мг утром - в случае необходимости).
При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, нарушения менструального цикла, пременопауза) принимают на протяжении 10 дней (с 17-го по 26-й день цикла).
При заместительной гормональной терапии в период менопаузы ввиду того, что отдельно эстрогенотерапия не рекомендуется, прогестерон применяется как дополнение в последние 2 нед каждого курса терапии, наступающие после 1-недельного проведения заместительной терапии, в ходе которой возможны кровотечения отмены.
При угрозе преждевременных родов назначают 400 мг Утрожестана каждые 6–8 ч до исчезновения симптомов. Эффективную дозу и кратность применения устанавливают индивидуально в зависимости от клинических проявлений угрозы преждевременных родов. После исчезновения симптомов дозу Утрожестана постепенно снижают до поддерживающей - 200 мг 3 раза в сутки. В этой дозе препарат можно применять до 36 нед беременности.

Интравагинальное введение . Капсулы вводить глубоко во влагалище.
В среднем доза составляет 200 мг прогестерона в сутки (1 капсула по 200 мг или 2 капсулы по 100 мг, в 2 приема, утром и вечером, которые вводят глубоко во влагалище, при необходимости с помощью аппликатора). Доза может быть повышена в зависимости от реакции пациента.
При частичной недостаточности лютеиновой фазы (дизовуляция, нарушение менструального цикла) суточная доза составляет 200 мг на протяжении 10 дней (с 17-го по 26-й день цикла).
При полной недостаточности лютеиновой фазы
Полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донация яйцеклеток ): доза прогестерона составляет 100 мг утром и вечером с 15-го по 25-й день цикла. Начиная с 26-го дня, в случае ранней диагностики беременности, доза повышается на 100 мг прогестерона в сутки, достигая максимума - 600 мг/сут в 3 приема. Такой режим дозирования необходимо соблюдать до 60-го дня.
Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: по 600 мг 3 раза в сутки (200 мг однократно через каждые 8 ч).
В случае угрозы выкидыша или для профилактики привычного выкидыша на фоне дефицита прогестерона : назначают по 200–400 мг/сут (100–200 мг каждые 12 ч) до 12 нед беременности.

Побочные действия:

Со стороны репродуктивной системы : межменструальные кровотечения или кровомазания (редко).
Со стороны центральной нервной системы : головокружение через 1-3 часа после приема утрожестана, сонливость.
Так же могут быть реакции гиперчувствительности.

Противопоказания:

Кровотечения из половых путей неясного генеза,
- склонность к тромбозам (только для перорального приема),
- неполный аборт,
- злокачественные заболевания репродуктивных органов и молочных желез (включая подозрение на злокачественный процесс в этих органах),
- порфирия,
- тяжелые нарушения печеночных функций (только для перорального приема),
- аллергические реакции на компоненты утрожестана.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При гормональной терапии менопаузы эстрогенами настоятельно рекомендуется назначение прогестерона не позднее чем на 12-й день цикла.
Если при лечении угрозы преждевременных родов Утрожестан комбинируется с β-адреномиметиками, дозы последних можно снизить.
Одновременное применение других препаратов может изменить метаболизм прогестерона, вызывая повышение или снижение концентрации прогестерона в плазме крови и, соответственно, привести к изменению действия препарата.
Мощные индукторы печеночных ферментов, а именно: барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин вызывают повышенный метаболизм в печени.
Некоторые антибиотики (ампициллины, тетрациклины) могут вызывать изменения кишечной микрофлоры, следствием чего является изменение печеночного стероидного цикла.
Известно, что такие взаимодействия препаратов индивидуальны и могут существенно отличаться у разных групп пациентов, поэтому однозначно прогнозировать какие-либо клинические проявления подобных взаимодействий не представляется возможным.
Все прогестины могут снижать толерантность к глюкозе, что может потребовать повышения суточной дозы инсулина и других противодиабетических средств у больных сахарным диабетом.
Биодоступность прогестерона может быть снижена из-за курения и повышена из-за алкоголя.

Беременность:

Утрожестан не противопоказан при беременности . Однако в третьем триместре назначается с осторожностью из-за повышения риска развития нарушения печеночных функций. С осторожностью назначают во время грудного вскармливания.

Передозировка:

Вышеописанные симптомы побочного действия, как правило, появляются в результате передозировки. Они исчезают спонтанно при снижении дозы.
У некоторых лиц обычная доза может оказаться завышенной из-за существующей или вторично появившейся нестабильной эндогенной секреции прогестерона, повышенной чувствительности к препарату или очень низкого сопутствующего уровня эстрадиола в крови; в подобных случаях достаточно снизить дозу прогестерона или назначить его прием вечером перед сном на протяжении 10 дней цикла в случае возникновения сонливости или головокружения; перенести начало лечения на более поздний срок цикла (например 19-й день вместо 17-го) в случае его сокращения или появления кровянистых выделений; необходимо проверить, достаточный ли уровень эстрадиола у пациентки, получающей заместительную гормональную терапию в пременопаузальный период.

В гинекологии специалисты часто сталкиваются с заболеваниями женских половых органов, связанных с функциональностью яичников и состоянием матки. Лечение патологических процессов должно осуществляться только специальными медикаментозными препаратами. Одним из эффективных комплексных лекарственных средств считается Уротрожестан. Отзывы о медикаменте положительные, но при необходимости допустима замена Утрожестана на аналоги.

О препарате

Лекарственное средство Утрожестан относится к гестагенным препаратам, основное действие которых направлено на лечение женского бесплодия. Медикамент разработан на основе желтых тел – гормона, который участвует в процессе оплодотворения и развитии яйцеклетки. Специалисты подтверждают, что лекарство снижает сокращения и возбудимость матки, а так же улучшает состояние молочных желез и маточных труб.

Выпускается Утрожестан в капсулах. Используют капсулы для введения в вагинальный проход и перорально.

Показан Утрожестан в период перед менструацией и менопаузой, так же препарат назначается при угрозе самоаборта, нарушении цикла менструаций, и во время лечения бесплодия или мастопатии кистозного типа.

• при подготовке к искусственному оплодотворению (эко);
• в комплексе при заместительной терапии гормонами, проводимой после удаления яичников;
• для профилактики миомы матки, эндометриоза или аборта.

Инструкция к Утрожестану указывает что препарат противопоказан при некоторых патологиях:

• частичный аборт;
• порфирия;
• тромбоэмболия;
• чувствительность к составу;
• обострение флебита;
• онкологии молочных желез и половой сферы;
• кровотечениях (при неопределенных причинах);

Побочная реакция на капсулы Утрожестан возникают в виде аллергии, кровотечения между менструациями или нарушении концентрации внимания.

Цена на Утрожестан может отличаться в зависимости от аптечной сети. Средняя стоимость препарата составляет 350 рублей.

Недорогие аналоги

Специалисты советуют отдавать предпочтение оригиналу, но иногда необходимо использовать аналоги Утрожестана. Причиной может стать наличие противопоказаний, либо проявление побочной реакции. Так же заменитель Утрожестана может быт подобран из-за стоимости препарата. Более дешевые аналоги не менее эффективны, однако, подбирать хороший заменитель желательно вместе с лечащим врачом, который будет учитывать особенности организма и патологии, против которой и назначается препарат.

К эффективным и аналогам дешевле оригинала относят лекарственные средства:

• Праджисан;
• Дюфастон;
• Ипрожин;
• Эндометрин;
• Прожестожель.

В зависимости от общей клинической картины для лечения может подойти не каждый аналог Утрожестана поэтому желательно подбирать препараты ориентируясь не только на цены, но и на особенности лекарства. Так же следует помнит, что необходима консультация врача.

Праджисан

При патологиях репродуктивных органов может заменить препарат Праджисан. Значительной разницы между медикаментами нет, однако дешевый аналог стоит несколько дешевле. Его цена около 200 – 300 рублей.

Дешевый препарат – аналог относится к гормональной группе медикаментов, рекомендованных при лютеиновом дефиците. Так же как и Утрожестан, Праджисан содержит в составе прогестерон, необходимый женскому организму для нормальной функциональности половых органов.

Решая Праджисан или Утрожестан, что лучше, следует отметит, что аналог имеет две формы выпуска – капсулы и гель. Применяется препарат вагинально. По составу и эффективности особой разницы между лекарственными средствами не отмечается.

Показания:

• аменорея вторичная;
• маточные кровотечения дисфункционального типа;
• дефицит прогестерона;
• бесплодие в следствии недостаточности лютеина.

Инструкция к дешевому аналогу включает описание противопоказаний:

• развитие раковых опухолей в области половых органов;
• неопределенная этиология кровотечений вагинального типа;
• неполные аборты;
• порфирии;
• тромбофлебит или тромбоз;
• чувствительность к составляющим компонентам.

Побочное действие:

• чувство тяжести в молочных железах;
• уменьшение периода менструального цикла;
• слабость;
• тошнота;
• головокружение.

Сравнивая, что лучше, Утрожестан или Праджисан, необходимо учитывать, что в отличие от оригинала, дешевый заменитель не рекомендуется в первый триместр беременности. Так же не желательно его применение и на следующих этапах вынашивания плода, поскольку имеется риск развития патологий печени матери.

Дюфастон

Это один из самых эффективных аналогов Утрожестана при. Лекарство так же относится к гормональным средствам, влияющим на уровень прогестерона в организме женщины.

Выпускают более дешевый аналог в таблетированной форме. Таблетки Дюфастон имеют основной составляющий компонент – дидрогестерон, который и активирует механизм воздействия на половые органы и системы.

Аннотация включает показания к приему дешевого заменителя Утрожестана:

• угроза выкидыша;
• повторная беременность после самоаборта;
• нарушение цикла менструаций;
• вторичный генез при аменорее.

Препарат так же может быть прописан при гормональной терапии в комплексе с другими медикаментозными средствами.

Не желательно применение дешевого аналога при выявлении у больной аллергической реакции на состав лекарства.

При нарушении схемы терапии, индивидуальной реакции или присутствии противопоказаний, у женщины принимающей аналог Дюфастон может обнаружится побочная реакция:

• головные боли;
• бол в животе;
• нарушение работы печени.

Стоимость Дюфастона – от 300 рублей.

Ипрожин

Гестагенный препарат гормонального действия Ипрожин является аналогом Утрожестана при лечении заболеваний вызванных патологическими процессами в репродуктивных органах женщины.

Производится более дешевое средство в форме капсул для перорального и вагинального применения. В составе лекарственных капсул имеется главный действующий компонент – микронизированный прогестерон.

В соответствии с содержанием инструкции, заменить Утрожестан на аналог Ипрожин допустимо при лечении:

• патологических состояний в период перед менопаузой или менструальном синдроме;
• кистозной и фиброзной мастопатии;
• фиброзно-кистозная мастопатия;
• эндокринного бесплодия;
• дефицита или полного отсутствия гормона прогестерона;
• эндометриоза.

Препарат может назначаться:

• в комплексе с другими гормональными средствами при подготовке к оплодотворению экстракорпорального типа;
• в целях профилактике при риске возникновения маточной миомы или самоаборта.

Противопоказания:

• заболевания тромбоэмболибического типа или флебиты;
• неопределенный генез возникновения кровотечений из влагалища;
• частичный аборт;
• онкология внутренних половых органов;
• порфирические патологии;
• аллергическая реакция на составляющие препарата.

В редких случаях у женщин, принимающих аналог Утрожестана отмечались признаки побочного эффекта: легкое головокружение, аллергия, сонливость, периодическое кровотечение или нарушение менструального цикла.

В связи с большим списком показаний, часто больные задают специалистам вопрос: Ипрожин или Утрожестан что лучше принимать? Дать утвердительный ответ не сможет ни один врач. Действие обоих препаратов индивидуально, так же большую роль играет общая картина состояния организма. Не следует самостоятельно выбирать, Ипрожин или Утрожестан что лучше относительно определенного заболевания. оба препарат рецептурные, поэтому в любом случае, решать будет врач, учитывая все нюансы состояния здоровья женщины.

Цена на аналог – от 300 рублей.

Эндометрин

Еще одним аналогом, содержащим прогестерон является препарат терапевтического воздействия – Эндометрин. Основное направление действия медикамента – лечение бесплодия. Многими специалистами Эндометрин рекомендуется и для беременных, при угрозе прерывания.

Таблетки и свечи Эндометрин, как аналог Утрожестана имеют определенный список показаний:

• аменорея;
• дизовуляция;
• подтвержденное бесплодие;
• риск преждевременных родов;
• дефицит гормона (прогестерона);
• риск самоаборта на ранних сроках беременности.

Противопоказан дешевый заменитель при вагинальных кровотечениях, онкологии молочной железы и половых органов, аллергии на состав, внематочной беременности, печеночные патологии, тромбоэмболибия.

При нарушении указаний врача по приему препарата или индивидуальной реакции женского организма на таблетки Эндометрин возможна побочная реакция: снижение либидо, мигрени, отклонения в зрении и внимании, неприятные ощущения в молочных железах.

Все перечисленные выше аналоги препарата можно приобрести в России по рецепту врача, Эндометрин найти в продаже в российских аптеках сложно, поскольку препарат не имеет соответствующего сертификата.

Отсутствие препарата в свободной продаже сказывается на его стоимости, которая выше цены на капсулы Утрожестан, свечи и таблетки Эндометрин можно приобрести, например, на Украине за 1800 рублей.

Прожестожель

Гель Прожестожель, один из гормональных аналогов Утрожестана, применяемый для устранения преимущественно воспалительного процесса в молочных железах. Прямым показанием считается диагностированная мастопатия разной этиологии.

Противопоказания:

• рак молочной железы;
• 2 и 3 триместр вынашивания ребенка;
• аллергическая реакция на состав.

Побочные симптомы:

• боль в молочных железах;
• чувствительность к главному компоненту или другим составляющим.

Препарат — аналог действует получше оригинала, вследствие чего его стоимость около 800 -900 рублей.

Заключение

В соответствии с показаниями, каждый препарат оказывает определенный эффект, поэтому не следует сравнивать Дюфастон, Ипрожин или Утрожестан что лучше из всех перечисленных выше аналогов. Назначать препарат должен исключительно врач.