Главная Хрипы в легких и бронхах Клопидогрел к какой группе препаратов относится. Клопидогрель: инструкция по применению

Клопидогрел к какой группе препаратов относится. Клопидогрель: инструкция по применению

Клопидогрел представляет собой синтетический препарат, который назначают для профилактики тромботических осложнений, возникающих при развивающихся заболеваниях сердца. Этот медикамент относят к группе антиагрегантов. Клопидогрел способен входить избирательно от рецепторов тромбоцитов и ингибировать связывание аденозиндифосфата.

Вследствие этого происходит угнетение активации комплекса гликопротеинов, а, помимо этого, понижается способность тромбоцитов к агрегации. Прием этого препарата обеспечивает увеличение времени кровотечения. При лечении средством в назначенной врачом дозировке максимальный эффект возникает уже через 3-7 дней с момента приема средства.

Форма выпуска и состав

Активным соединением в составе этого препарата выступает вещество клопидогрела бисульфат . В одной таблетке оно содержится в дозировке 75 гр. В качестве дополнительных компонентов в этом лекарстве выступают следующие вещества:

лактоза;
микрокристаллическая целлюлоза;
коллоидный кремния диоксид;
полиэтиленгликоль 6000;
красный оксид железа.

Производитель выпускает препарат Клопидогрел 75 только в форме таблеток. Одна упаковка может содержать один или два блистера с 10 или 14 таблетками, покрытыми оболочкой.

Клопидогрель: показания к применению

В инструкции к препарату Клопидогрел можно обнаружить основные показания для лечения. Эту важную для пациента информацию также можно найти в отзывах о лекарстве. Основными показаниями для назначения этого средства являются следующие:

предотвращение возникновения атеротромботических событий у больных, которые имеют коронарный синдром в острой форме: подъемом сегмента ST при возможности выполнения тромболизиса и проведения лечения медикаментозными методами; без подъема ST, включая случаи, когда пациенту было проведено стентирование при чрескожном коронарном вмешательстве;
профилактика атеротромботических состояний у больных, которые страдают ишемическим инсультом и инфарктом миокарда с выявленной окклюзионной болезнью периферических артерий.

Применение и дозировка

Инструкция по применению этого лекарственного средства сообщает, что препарат при терапии можно применять, не ориентируюсь на прием пищи. Пациентам, которые имеют тромботические осложнения с ишемическим инсультом и инфарктом миокарда, лекарство назначается один раз в день в дозировке 75 мг.

Если имеется острая патология, возникновение которой связано с развитием очага ишемического некроза, появившегося в сердечной мышце, то уже в первые дни выявления заболевания необходимо начинать курс терапии . Её продолжительность не должна превышать 35 дней. Пациенты, которые имеют такое заболевание, как ишемический инсульт, лечение этим фармакологическим средством могут проводить в течение 6 месяцев.

При наличии тромботических осложнений, которые возникли на фоне ОКС без подъема сегмента ST, процесс лечения начинается с приема нагрузочной дозы в количестве 300 мг, которая принимается один раз в начале терапии. Дальнейшее лечение предполагает прием препарата в дозировке 1 таблетка в сутки. Только через 3 месяца с момента начала терапии наблюдается максимальная эффективность действия препарата.

Продолжительность лечения не должна быть более одного года. На фоне ОКС с подъемом сегмента ST врачи чаще всего прописывают больным с такой патологией Клопидогрел в дозировке 75 мг с ежедневным приемом и употреблением одноразовой первоначальной дозы совместно с тромболитиками и ацетилсалициловой кислотой. Лечение этим средством больным старше 75 лет назначают без нагрузочной дозы.

Побочные эффекты

При лечении любым препаратом больной сталкивается с определенными неприятными симптомами. Свои побочные эффекты присутствуют и у Клопидогрела 75. С ними можно ознакомиться, прочитав инструкцию к этому лекарству. Узнать о негативных реакциях организма на прием препарата можно из отзывов, которые в большом количестве имеются в сети. При приеме этого лекарства возникают следующие неприятные эффекты:

появление сыпи на кожном покрове;
тромбоцитопения;
нейтропения;
инсульт геморрагического характера;
возникновение кровотечения в ЖКТ;
гастрит, появление болезненных ощущений в животе и запор.

Клопидогрел: противопоказания

После ознакомления с инструкцией каждый больной может узнать о противопоказаниях к применению этого лекарственного средства. Основными являются следующие:

высокая чувствительность к компонентам лекарства;
наличие острого кровотечения.

Цена

Каждый пациент после назначения препарата хочет знать, сколько денег ему придется потратить на устранение возникшего заболевания. Поэтому больные интересуются ценником на выписанное лекарство. Стоимость препарата Клопидогрел составляет 385 руб. Это средство довольно распространенное и его можно без затруднений приобрести в любой аптеке. Если заказывать этот медикамент через интернет, то появляется возможность приобрести лекарство по привлекательной цене.

Аналоги

Как и у любого препарата, у Клопидогреля имеются аналоги . Их выбирают в том случае, если у больного присутствуют противопоказания для терапии оригинальным средством. В некоторых случаях препарат Клопидогрел, несмотря на его хорошую распространенность, может отсутствовать в аптеке. В таком случае вместо этого лекарства врач назначает аналог. В группу заменителей Клопидогреля входят следующие медикаменты:

Агрегаль;
Детромб;
Кардогрель.

Клопидогрел: отзывы пациентов

Моей сестре приходится принимать Клопидогрел на постоянной основе. Это лекарство помогает ей избежать образования тромбов . Во время терапии каких-либо побочных эффектов она не испытала. Самое главное — соблюдать рекомендации врача. Когда сестра начала принимать это средство, то ее качество жизни заметно улучшилось. Теперь она может без перерыва заниматься своими обычными делами, при этом не испытывать какого-либо дискомфорта. Она всегда помнит о том, что необходимо каждый день принимать Клопидогрел. Этот препарат она переносит хорошо.

Клопидогрел я считаю эффективным препаратом. При подозрении на инфаркт миокарда врачи часто назначают это лекарство вместе с аспирином. У моей бабушки несколько месяцев назад случился инфаркт и в поликлинике ей дали именно этот препарат в качестве первой медицинской помощи. Достоинством этого средства является то, что оно предотвращает развитие инсульта . Однако людям, которые имеют пониженное артериальное давление, это лекарство приносит неприятные ощущения, поскольку при приеме АД понижается. Этот препарат я считаю действенным и рекомендую его к применению, но только по назначению врача.

Олеся Викторовна

Клопидогрел очень помог нашей семье. Его прием способствует нормализации давления . Мой дедушка находится в преклонном возрасте. Ему уже 85 лет. Давление у него часто поднимается до 200/130. Для пожилых людей такое АД очень высокое, при этом нормой является 120/90. Поэтому для того чтобы понизить давление, приходится использовать этот медикамент. Я испробовала много медикаментов, но помочь смог только Клопидогрел. Его нам порекомендовал врач скорой помощи. Довольно быстро он подействовал. Сейчас этот препарат является нашим спасителем. Достаточно принять одну таблетку и он приводит давление в норму. Всем, у кого имеются проблемы с давлением, рекомендую этот препарат.

Елена Михайловна

Заключение

Клопидогрел является эффективным средством, которое назначается для профилактики тромбозных состояний . Его прописывают людям, перенесшим инфаркт миокарда и страдающим повышенным давлением. Это средство предлагается только в форме таблеток. Для того чтобы тратить меньше денег на лечение, необходимо приобретать выбирать медикамент в большой упаковке, поскольку в плане стоимости для пациента он является более выгодным. Перед началом лечения необходимо узнать о побочных эффектах и противопоказаниях.

В этом случае можно избежать неприятных моментов со своим здоровьем при терапии этим средством.

О том, насколько эффективен этот препарат, помогают узнать отзывы. В сети их довольно много. Познакомившись с откликами людей, каждому пациенту станет понятно, как правильно принимать этого лекарство. Чтение отзывов также позволяет узнать, сколько оно стоит и какие аналоги есть у этого препарата. Об этом расскажет и инструкция по применению.

В аптеках можно без проблем приобрести Клопидогрел или его разновидность Клопидогрель Зентива. Однако если случилось так, что на витринах этого медикамента вы не нашли, то всегда можете купить аналоги . Их применение позволяет обеспечить высокую эффективность терапии. Некоторые из аналогов имеют более доступную цену, чем оригинальное лекарство, поэтому покупая заменитель, можно снизить затраты на лечение.

Стоит сказать, что сильный терапевтический эффект при использовании этого лекарства возникает при условии его регулярного применения. Выполняя рекомендации врача и соблюдая дозировку, можно добиться хороших результатов в лечении своего недуга и снова ощутить себя здоровым человеком.

Клопидогрел - антиагрегантное средство, ингибирующее агрегацию (т.е. слипание) тромбоцитов между собой. Избирательно подавляет взаимодействие АДФ с поверхностными гликопротеиновыми (GP) рецепторами тромбоцитов и препятствует активации комплекса GPIIb/IIIa, угнетая тем самым агрегацию тромбоцитов. Препарат необратимо «выключает» рецепторы АДФ у тромбоцитов, поэтому последние остаются нежизнеспособными на протяжении всего своего жизненного цикла, а восстановления нормального функционирования происходит по мере обновления тромбоцитарной массы (что отнимает порядка одной недели). Клиническое значение антиагрегантного эффекта препарата заключается в снижении риска серьезных тромботических осложнений на фоне прогрессирующего атеросклероза. Клопидогрел является, по сути, одним из самых хорошо изученных антитромбоцитарных препаратов, имеющихся на сегодняшний день в арсенале клиницистов. Его эффективность и благоприятный профиль безопасности были неоднократно подтверждены в крупных многоцентровых рандомизированных, плацебоконтролируемых клинических испытаниях. Одним из немногих сдерживающих факторов к его широкому применению в клинической практике является ценовой фактор. Таким образом, возникает некоторый диссонанс между внушительной доказательной базой клопидогрела и его относительно высокой стоимостью. Здесь уместно будет привести результаты сравнительного исследования эффективности клопидогрела и аспирина в предупреждении инфаркта миокарда, ишемического инсульта или внезапной коронарной смерти у пациентов группы риска. На протяжении нескольких лет (от 1 до 3) пациенты принимали 75 мг в сутки клопидогрела (1-ая группа) и 325 мг в сутки аспирина (2-ая группа). В результате в группе клопидогрела частота проявлений ишемической болезни сердца составила 5,32%, а в группе аспирина - 5,83%. Несмотря на кажущуюся незначительность преимущества клопидогрела, в относительных показателях снижение риска ишемических проявлений при применении клопидогрела в сравнении с аспирином составило 8,7%.

Таким образом, с позиций доказательной медицины, препарат клопидогрел доказал свою большую эффективность в сравнении с аспирином. Однако значительная разница в стоимости данных лекарственных средств (которую можно даже назвать огромной) не позволяют на сегодняшний день сделать однозначный выбор в пользу клопидогрела.

После перорального приема клопидогрел быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Однако это мало сказывается на повышении концентрации действующего вещества в плазме крови, которая даже через 2 часа еще не достигает определяемого уровня. Выпускается препарат только в таблетированной форме. Принимать клопидогрел следует по 1 таблетке 1 раз в день независимо от приема пищи. Пациенты с повышенным риском возникновения кровотечений должны находиться под постоянным контролем со стороны лечащего врача. Клопидогрел следует использовать с особой осторожностью у лиц, подвергшихся хирургическим вмешательствам, после иного травматического воздействия, при тех или иных нарушениях системы гемостаза. При плановых операциях препарат следует отменить за неделю до намечающегося хирургического вмешательства. Тяжелые нарушения печени, чреватые геморрагическим диатезом - еще один повод проявления осторожности при использовании клопидогрела. Если на фоне применения препарата у пациента начали проявляться признаки избыточной кровоточивости (кровотечения из десен, длительные менструации, наличие крови в моче), то необходимо исследовать его систему гемостаза, включая лабораторные анализы на количество и функциональную активность тромбоцитов. Безопасность совместного применения клопидогрела с варфарином, нестероидными противовоспалительными препаратами, аспирином не сегодняшний день не установлена, поэтому их комбинирование допускается только в случае крайней необходимости.

Фармакология

Ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb/IIIa, угнетая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Не влияет на активность ФДЭ.

Клопидогрел необратимо изменяет рецепторы АДФ на тромбоцитах, поэтому тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей "жизни", а восстановление нормальной функции происходит по мере их обновления (приблизительно через 7 дней).

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови повышается незначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегося определению (0.025 мкг/л).

Интенсивно метаболизируется в печени. Основной метаболит является неактивным производным карбоксиловой кислоты и составляет около 85% циркулирующего в плазме исходного вещества. C max данного метаболита в плазме крови после повторных приемов клопидогрела составляет около 3 мг/л и наблюдается приблизительно через 1 ч после приема.

Фармакокинетика основного метаболита характеризуется линейной зависимостью в диапазоне доз клопидогрела 50-150 мг.

Клопидогрел и основной метаболит необратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98% и 94% соответственно). Данная связь остается ненасыщаемой in vitro в широких пределах концентраций.

После приема внутрь 14 С-меченного клопидогрела около 50% принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 ч. T 1/2 основного метаболита составляет 8 ч.

По сравнению с здоровыми добровольцами молодого возраста концентрация в плазме крови основного метаболита значительно выше у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше), при этом не отмечается изменений агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.

При тяжелых заболеваниях почек (КК 5-15 мл/мин) концентрации основного метаболита в плазме крови более низкие, чем при заболеваниях почек средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и у здоровых добровольцев. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до розового с желтоватым или сероватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактоза - 70 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 17 мг, кроскармеллоза натрия - 5.52 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.8 мг, магния стеарат - 1.8 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза - 3.3 мг, макрогол 4000 - 0.9 мг, краситель железа оксид красный - 0.06 мг, титана диоксид - 1.74 мг.

7 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки контурные ячейковые (12) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки контурные ячейковые (12) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (3) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (4) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (5) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (8) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (9) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (10) - пачки картонные.
14 шт. - упаковки контурные ячейковые (12) - пачки картонные.
7 шт. - банки (1) - пачки картонные.
10 шт. - банки (1) - пачки картонные.
14 шт. - банки (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки (1) - пачки картонные.
28 шт. - банки (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки (1) - пачки картонные.

Дозировка

Принимают внутрь 1 раз/сут.

Начальная и поддерживающая доза - 75 мг/сут. Нагрузочная доза - 300 мг/сут.

Схема применения зависит от показаний и клинической ситуации.

Взаимодействие

При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление антиагрегантного действия.

Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны свертывающей системы крови: часто - кровотечения; нечасто - увеличение времени кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боли в животе, диспепсия; нечасто - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рвота, тошнота, запор, вздутие живота; редко - забрюшинное кровоизлияние; очень редко - желудочно-кишечное кровотечение и забрюшинное кровоизлияние со смертельным исходом, панкреатит, колит (включая неспецифический язвенный колит или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонение от нормы показателей функции печени.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко - нейтропения, включая тяжелую нейтропению; очень редко - тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.

Со стороны нервной системы: нечасто - внутричерепное кровоизлияние (было сообщено о нескольких случаях со смертельным исходом), головная боль, парестезия, головокружение; очень редко - нарушения вкусового восприятия, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: нечасто - глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза); редко - вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - васкулит, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: часто - носовое кровотечение; очень редко - кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальная пневмония.

Со стороны иммунной системы: очень редко - сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - подкожные кровоподтеки; нечасто - сыпь, зуд, пурпура (подкожное кровоизлияние); очень редко - буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема) ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - кровоизлияния в мышцы и суставы, артрит, артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - гематурия; очень редко - гломерулонефрит, увеличение концентрации креатина в крови.

Прочие: часто - кровотечение из места пунктирования сосудов; очень редко - лихорадка.

Показания

Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий. В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у пациентов, подвергающихся стентированию.

Профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) при наличии, как минимум, одного фактора риска развития сосудистых осложнений, отсутствии возможности приема непрямых антикоагулянтов и наличии низкого риска развития кровотечения (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).

Противопоказания

Острое кровотечение (в т.ч. при пептической язве или внутричерепное кровоизлияние), тяжелая печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к клопидогрелу.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях крайней необходимости.

Неизвестно выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных при применении клопидогрела в дозах 300-500 мг/кг/сут не выявлено тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность и на развитие плода. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Особые указания

С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.

С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.

При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени.

С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, НПВС, длительно - с ацетилсалициловой кислотой, т.к. в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения.

В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и генотоксического действия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

ЛCP-004881/09-190609

Торговое название: Клопидогрел

Международное непатентованное название:

клопидогрел

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: клопидогрела гидросульфат 97,875 мг, в пересчете на клопидогрел - 75 мг;
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, лактоза безводная (сахар молочный безводный), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (РН 112), касторовое масло гидрогенизированное;
состав. пленочной оболочки: Селекоут AQ-01673 (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол (полиэтиленгликоль 400), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, алюминиевый лак на основе красителя Понсо 4 R).

Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

Фармакотерапевтическая группа:

антиагрегантное средство.

Код ATX: В01АС04

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Клопидогрел специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов; оказывает коронародилатируюгцее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPI Ib/IIIa под действием АДФ, ослабляя агрегацию тромбоцитов.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней).
Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 часа после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).
При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).
Фармакокинетика
Клопидогрел быстро всасывается после неоднократного приема по 75 мг в день. Биодоступность - высокая. Однако концентрация исходного вещества в плазме низкая и уже через 2 часа после приема не достигает предела измерения (0.025 мкг/л). Связь с белками плазмы крови - 98-94%.
Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Его основной метаболит - неактивное производное карбоксиловой кислоты, время достижения максимальной концентрации (ТС mах) которого, после повторных пероральных доз 75 мг, достигается через 1 час (С mах - около 3 мг/л).
Около 50% препарата выводится почками и приблизительно 46% с калом в течение 120 часов после введения. Период полувыведения основного метаболита после разового и повторного приема составляет 8 часов. Концентрации выделяемых почками метаболитов -50%.
Концентрация основного метаболита в плазме после приема 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (клиренс креатинина (КК) - 5-15 мл/мин) по сравнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.

Показания к применению
Профилактика ишемических нарушений (инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза периферических артерий, внезапной сосудистой смерти) у больных атеросклерозом (в том числе, после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий, а также острого коронарного синдрома без подъема сегмента ST нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q - в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (АСК) и острого инфаркта миокарда с подъемом интервала ST в сочетании с АСК у пациентов, получавших медикаментозное лечение с возможным применением тромболитической терапии).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному или любому вспомогательному компоненту препарата.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Тяжелая печеночная недостаточность.
Активное патологическое кровотечение (пептическая язва или внутричерепное кровоизлияние).
Беременность и период лактации.

С осторожностью
Умеренная печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (ХПН), патологические состояния, повышающие риск развития кровотечения (в том числе, травма, операции), одновременный прием АСК, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина Ilb/IIIa.

Беременность и период лактации
Ввиду отсутствия данных, не рекомендуется принимать клопидогрел во время беременности и лактации.

Способ применения и дозы
Взрослым и пожилым людям клопидогрел следует принимать внутрь по 75 мг один раз в сутки, независимо от приема пищи.
Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 месяцев - у больных после ишемического инсульта.
При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) лечение клопидогрелем должно быть начато однократной нагрузочной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг один раз в сутки (с АСК - 75-325 мг в сутки). Поскольку применение высоких дозировок АСК связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг.
У больных острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST клопидогрел назначается однократно в сутки в дозе 75 мг с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с АСК в сочетании тромболитиков или без тромболитиков.
Для пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелем должно осуществляться без использования нагрузочной дозы,- Комбинированная терапия должна начинаться как можно раньше после развития симптомов и продолжаться не меньше четырех недель.

Побочное действие
Кровотечение - наиболее частая реакция, которая встречается на протяжении первого месяца приема препарата. Случаи сильного кровотечения зарегистрированы у пациентов, принимающих клопидогрел одновременно с АСК или клопидогрел с АСК и гепарином (см. раздел ).
Частота побочных эффектов определена согласно следующим определениям: частые (>1/100 - 1/1 000 - 1/10 000 - Со стороны центральной нервной системы - нечастые: головная боль, головокружение и парестезия; редкие: системное головокружение; очень редко: спутанность сознания, галлюцинации, расстройства вкусовых ощущений.
Со стороны желудочно-кишечного тракта - частые: желудочно-кишечные кровотечения, диарея, боль в животе, диспепсия; нечастые: геморрагический инсульт, язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки, гастрит, тошнота, рвота, запор, вздутие кишечника; очень редко: панкреатит, колит (в том числе язвенный или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения - нечастые: увеличение времени кровотечения и снижение числа тромбоцитов (тромбоцитопения), лейкопения, нейтропения и эозинофилия; очень редко: васкулит, гипотензия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) (1/200 000 пациентов, принимающих препарат) (см. раздел ), тяжелая тромбоцитопения (число тромбоцитов 9/л), агранулоцитоз, гранулоцитопения, апластическая анемия/панцитопения, анемия.
Со стороны кожных покровов - нечастые: аллергические реакции (кожная сыпь), кожный зуд; очень редко: ангионевротический отек, буллезный дерматит (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермапьный некролиз), эритематозная сыпь, крапивница, экзема и плоский лишай.
Со стороны органов дыхания - очень редко: бронхоспазм, интерстициальный пневмонит. Прочее - очень редко: артралгия, артрит, миалгия, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, повышение температуры, нарушения функциональных проб печени, повышение уровня креатинина крови, гломерулонефрит.

Передозировка
Передозировка клопидогрелем может привести к удлинению времени кровотечения и последующим осложнениям. При обнаружении кровотечения должно быть применено соответствующее лечение.
Не обнаружено антидотов фармацевтической активности клопидогрела.
Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Усиливает антиагрегантный эффект АСК, гепарина, тромболитиков, непрямых антикоагулянтов, НПВП, повышает риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта, поэтому одновременное применение этих средств требует осторожности. Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов, которые могут иметь риск усиленного кровотечения при травме или хирургическом вмешательстве в случае одновременного приема ингибиторов гликопротеина Ilb/IIIa.
Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, так как оно может усилить кровотечение (см. так же раздел ). Не обнаружено клинически значимых фармакодинамических взаимодействий в случаях одновременного применения клопидогрела с атенололом, нифедипином или сочетанием атенолола с нифедипином. Кроме того, фармакодинамическая активность клопидогрела существенно не изменялась при одновременном применении фенобарбитала, циметидина или эстрогенов.

Особые указания
В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.
Клопидогрел следует применять с осторожностью у пациентов с риском выраженного кровотечения при травме, хирургическом вмешательстве, у пациентов, имеющих повреждения, склонные к кровотечению (особенно желудочно-кишечные и внутриглазные), а также у пациентов, получающих АСК, нестероидные противовоспалительные средства (в том числе ингибиторы ЦОГ-2), гепарин или ингибиторы гликопротеина Ilb/IIIa. За пациентами необходимо тщательно наблюдать для выявления любых признаков кровотечения, в том числе скрытого, особенно на протяжении первых недель применения препарата и/или после инвазивных процедур на сердце или хирургических операций. Одновременное применение клопидогрела и варфарина не рекомендуется, так как оно может усилить кровотечение. В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.
Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения клопидогрела (в сочетании с АСК или без нее) кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства.
После приема клопидогрела тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП) обнаруживалась очень редко, иногда после кратковременного применения. Это состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией в сочетании с неврологическими признаками, нарушением функции почек или лихорадкой. ТТП - потенциально смертельное состояние, требующее немедленного лечения, в том числе с применением плазмафереза.
Из-за отсутствия данных клопидогрел нельзя рекомендовать при острых (менее 7 дней) ишемических инсультах.
Опыт применения клопидогрела у пациентов с нарушением функции почек ограничен, поэтому этим больным клопидогрел следует назначать с осторожностью. При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза, опыт применения препарата у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничен, поэтому этим пациентам клопидогрел следует назначать с осторожностью.

Способность управления транспортными средствами
Клопидогрел не влияет или незначительно влияет на способность управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг. По 7, 10, 15 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхло-ридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 7 таблеток или по 1, 3, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 таблеток или по 1, 2 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель/организация принимающая претензии
ЗАО «Канонфарма продакшн»
Россия, 141100, г. Щелково, Московская область, ул. Заречная, д. 105

Клопидогрель – это препарат российского производства для устранения тромботических и тромбоэмболических осложнений у больных, перенёсших инфаркт миокарда, окклюзию периферических сосудов или ишемический инсульт. Средство также находит применение в целях профилактики развития тромбов при коронарном синдроме, фибрилляции предсердий, инсульте.

В основной состав лекарства входит действующее вещество клопидогрел в дозировке 75 мг. Этот компонент включают многие аналоги и синонимы рассматриваемого лекарства. Существуют близкие заменители клопидогреля с другим активным веществом, но из одной фармакологической группы, с идентичными показаниями.

Цены на таблетки клопидогрель представляют диапазон в 350–940 рублей, в зависимости от их количества. Отечественные, белорусские или украинские аналоги можно купить подешевле, импортные препараты стоят дороже.

Аналоги российского производства

Дешёвые аналоги препарата клопидогрель от отечественного производителя предлагает представленная ниже таблица.

Наименование препарата	Средняя цена в рублях	Характеристика
Агрегаль	450–710	Точный аналог клопидогреля с идентичной дозой активного вещества. Средство оказывает антиагрегантное действие на тромбоциты на весь период их жизнедеятельности. Показания включают профилактические мероприятия при ишемических нарушениях, после инфаркта миокарда, ишемического инсульта, при болезнях периферических артерий, остром коронарном синдроме, чрескожной коронаропластике (операция).
Варфарин	70–190	Таблетки содержат варфарин в качестве действующего вещества. Механизм его действия заключается в торможении быстрой свёртываемости крови. Средство назначается при венозном тромбозе и эмболии сосудов, лёгочной артерии, а также при тромбоэмболических осложнениях после инфаркта миокарда, инсульта, фибрилляции предсердий, после хирургических ортопедических вмешательств.
Листаб 75	430–1240	Препарат российского и македонского совместного производства. Медикамент на основе клопидогрела с дозировкой 75 мг имеет аналогичные показания к назначению. Средство запрещено при состояниях, связанных с кровотечением, почечной и печёночной недостаточности. С осторожностью лекарство и его аналоги назначаются при беременности, грудном вскармливании, в детском и пожилом возрасте.
Ацетилсалициловая кислота	5–20	Самый дешёвый медикамент, которым можно заменить клопидогрель. Лекарство является нестероидным противовоспалительным средством с жаропонижающими, анальгезирующими свойствами. В данный список препарат попал за своё высокое воздействие на агрегацию тромбоцитов. Медикамент применяется при разных показаниях, в том числе при тромбозах и эмболиях, профилактике инфаркта миокарда, ишемического инсульта, нарушений мозгового кровообращения.

Украинские заменители

Современные лекарственные средства украинского производства, являющиеся близкими заменителями российского клопидогреля, включает список:

Атрогрел . Недорогой эффективный синоним рассматриваемого медикамента с одинаковым составом. Антитромботическое средство для профилактики атеротромбоза, атеротромботических и тромбоэмболических осложнений при мерцательной аритмии. Средняя цена 75–150 рублей.
Платогрил . Препарат из группы ингибиторов агрегации тромбоцитов для больных, перенёсших инфаркт миокарда, ишемический инсульт, с острым коронарным синдромом. При беременности и лактации следует оценивать соразмерность риска для матери и её ребёнка. Средняя цена 160–455 рублей.
Тромбонет . Действующее вещество – клопидогрела бисульфат в дозировке 75 мг. Средняя цена 110–365 рублей.

Белорусские дженерики

Замена на дешёвый антитромботический препарат может быть предложена фармацевтическим рынком Беларуси. Белорусские дженерики обладают высокой эффективностью и недорогой стоимостью.

Прочие иностранные аналоги

Выбирая чем заменить отечественное лекарство, пациенты часто обращаются к зарубежным аналогам.

Импортные аналоги клопидогреля:

Зилт . Таблетки с активным компонентом – клопидогрелом. Страна производитель – Словения. Средняя цена 550–2100 рублей.
Лопирел . Антиагрегантный медикамент с коронародилатирующим действием. Препарат производят в Исландии, на Мальте. Средняя цена 540–1470 рублей.
Плавикс . Современный эффективный антиагрегант с клопидогрелом в основе. Страна производитель – Франция. Средняя цена 1600–7530 рублей.
Плагрил . Самый дешёвый импортный синоним клопидогреля. Блокатор агрегации тромбоцитов. Выполняет коронаро расширяющее действие. Средство индийского выпуска. Средняя цена 380–530 рублей.

Клопидогрель, его близкие заменители и аналоги отпускаются в аптеках строго по рецепту. У препаратов могут быть серьёзные побочные действия, инструкция по применению содержит внушительные списки противопоказаний.

Отмечается высокое взаимодействие вещества клопидогрел с другими лекарственными компонентами, поэтому его одновременный приём с другими препаратами должен проходить под наблюдением врача. Самостоятельная терапия клопидогрелем, а также замена медикаментов, категорически запрещена.

Все о бронхите. Лечение, симптомы, виды