Что это за лекарство и для чего нужно: Психостимулирующее средство. Способствует повышению физической/умственной работоспособности, временно снижает сонливость/утомление, активизирует психическую и двигательную деятельность. При маленькой дозе стимулирует, большой ‒ угнетает нервную систему. Помогает углубить и участить дыхание, расширить сосуды скелетных мышц, а также сердца, почек, изменить АД. Спазмолитически воздействует на гладкую мускулатуру. Приводит к повышению основного обмена, диуреза и секреторной активности желудка.

Лекарство добавлено: 2010-09-05.
Инструкция обновлена: 2017-02-23

Аналоги и заменители

Внимание! - как разводят россиян или на что нельзя тратить деньги!

Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав

Показания (от чего помогает? для чего нужен?)
К применению Кофеина прибегают:
- когда снизилась умственная/физическая работоспособность;
- при мигрени;
- если наблюдается умеренная артериальная гипотония;
- когда мучает сонливость;
- при мышечной слабости;
- если угнетено дыхание;
- после общей анестезии;
- после полостных глазных операций.

Противопоказания
Кофеин нельзя использовать:
- при органических болезнях сердечно-сосудистой системы;
- если поставлен диагноз «глаукома»;
- эпилептикам и склонным к судорожным припадкам;
- кормящим мамам/беременным;
- страдающим артериальной гипертензией;
- при наличии пароксизмальной тахикардии;
- если наблюдается частая желудочковая экстрасистолия;
- когда организм негативно на компоненты реагирует;
- при тревожных расстройствах;
- если нарушен сон.
Осторожными с Кофеином должны быть пожилые, люди с повышенной возбудимостью.

Способ применения (дозировка)
Взрослые принимают внутрь 2-3 раза за день пятьдесят-сто миллиграмм, дети ‒ тридцать-семьдесят пять. Делают это не в вечерние/ночные часы.
Взрослым подкожно вводят 1 мл сто мг/мл либо двести мг/мл раствора, максимум за раз ‒ четыреста, за сутки ‒ тысячу. Детям назначается четверть-1 мл 100 мг/мл раствора. Периодичность и продолжительность применения врач определяет.
Также десятипроцентный раствор субконъюнктивально вводят по 0,3 миллилитра в день один раз.
Резкий отказ от Кофеина вызывает депрессию/сонливость. Реакция на препарат отличается, играет роль тип нервной системы, кроме того, кардиальный и сосудистый компоненты.
Злоупотребление Кофеином беременными приводит к спонтанным абортам, нарушается развитие скелета малыша, наблюдаются замедленное внутриутробное развитие, а также аритмии.
Опасно применять вместе с ингибиторами МАО, селигилином, а также прокарбазином, Фуразолидоном , бета-адреноблокаторами.
Кофеин уменьшает всасывание кальциесодержащих препаратов, действие снотворных/наркотических, плюс усиленно выводятся с мочой препараты лития, а еще повышает токсичность сердечных гликозидов.

Побочные действия
Могут присутствовать тахипноэ, возбуждение, судороги, нарушаться сон/сердечный ритм, появляться тревога, Головокружение , боль головы. Бывает увеличивается АД, рвет/тошнит, язва обостряется, нос закладывает.

Передозировка
Проявляется гастралгией, возбуждением, делирием, а еще аритмией, головной болью, рвотой/тошнотой (бывает и с кровью), ажитацией, двигательным беспокойством. Наблюдаются и обезвоживание, гипертермия, повышение тактильной/болевой чувствительности, «звенит» в ушах, возникает тревожность, сознание «спутывается», учащается мочеиспускание, подергиваются мышцы.
Нужно промывать желудок, принимать Активированный уголь , слабительные, поддерживать баланс солей/жидкостей и др.

Форма выпуска
Бесцветный прозрачный раствор для подкожного введения, разлит в двухмиллилитровые ампулы, в одном мл ‒ сто или двести мг активного вещества. Еще есть раствор для субконънктивального введения, таблетки для взрослых/для детей. Таблетки по 0,1 г, в упаковке шесть штук.

Отношение к кофеину всегда было неоднозначным. Одни его панически боятся из-за побочных действий, другие же видят в нем спасение от многих недугов. Одно можно сказать точно, миновать приём кофеина практически невозможно, так как он содержится во многих продуктах привычных для повседневного рациона питания.

Что собой представляет бензоат натрия

Впервые кофеин был получен из бобов кофе в 1820 году в Рунге. После ученые выяснили, что он находится в составе многих растений, самые популярные из которых – это чай и кофе. Позже это вещество научились синтезировать и химическим способом, чтобы сократить расходы.

С точки зрения химии кофеин (бензоат натрия) представляет собой алкалоид, хорошо растворимый в горячей воде. Сегодня его можно купить в аптеке, он продается как в виде таблеток, так и в виде ампул. Кроме того, кофеин может реализовываться как самостоятельный препарат, а может идти как вспомогательное вещество, например, в цитрамоне.

Чаще всего применяют кофеин в виде таблеток, которые содержат не чистое лекарственное вещество, а добавку бензоат натрия. В чистом виде кофеин может вызвать непереносимость препарата, аллергию и побочные действия. Концентрация действующего вещества в таблетках составляет 100 мг в одной капсуле, что кратно одной чашке кофе.

Для чего его применяют

Многие наслышаны о том, что употребление кофе на ночь может привести к бессоннице, а добавление кофеина в энергетические напитки позволяет обрести бодрость, энергичность и выносливость. Это на самом деле так, кофеин бензоат натрия является стимулирующим веществом, влияющим преимущественно на центральную нервную систему.

Это лекарство обладает такими свойствами:

  • психостимулирущее свойство;
  • кардиотоническое свойство;
  • аналиптическое свойство.

Данные свойства проявляются в виде улучшения работы головного мозга, повышения его возбудимости и активности. Это приводит к тому, что человек себя чувствует в тонусе, ясно мыслит, повышается умственная работоспособность. Сила воздействия кофеина на центральную нервную систему и головной мозг зависит от индивидуальных особенностей человека, поэтому и дозировку препарата нужно выбирать индивидуально.

Кофеин также влияет на сердечно-сосудистую систему, подымает давление, избавляет от дистонии. Частота сердцебиения усиливается, кровеносные сосуды внутренних органов расширяются, донося к ним больше кислорода и питательных веществ. Это способствует улучшению обменных процессов в организме, сжиганию подкожных жиров и углеводов.

Влияние на желудочно-кишечный тракт выражается в увеличении секреторной функции желудка. Если у человека повышенная кислотность, то чувство постоянного голода ему обеспечено.

Показаниями к применению кофеина бензоата натрия являются:

  • энурез у детей;
  • слабость и сонливость;
  • пониженное давление;
  • рассеянность и подавленность;
  • депрессия и нервные расстройства;
  • инфекционные заболевания;
  • спазм сосудов головного мозга;
  • передозировка наркотическими веществами;
  • пониженное артериальное давление и связанные с этим головные боли.

Многие принимают кофеин не для лечения недугов, а для улучшения своих физических возможностей. Например, спортсмены принимают этот препарат в таблетках перед тренировками (за полчаса), что способствует увеличению выносливости, лучшей работе мышц, сжиганию жиров, хорошему состоянию после занятия спортом. Некоторые принимают кофеин для борьбы со сном и усталостью. Это касается людей, работающих в ночные смены и имеющих ненормированный рабочий день.

Однако, не так давно, кофеин стали применять в качестве средства для похудения. Точнее средства, способствующего похудению. Этот феномен не доказан научно, но проверен многими экспериментаторами.

Диапазон цен

Приобрести кофеин бензоат натрия до недавних пор было несложно. Однако сегодня в России действует запрет на продажу лекарственных препаратов, содержащих алкалоиды. Выписав рецепт у врача, приобрести препарат можно в любой аптеке, его цена колеблется в диапазоне от 30 до 60 рублей за одну пластинку в 10 таблеток.

Противопоказания

Принимать кофеин в таблетках для разных нужд могут далеко не все. Этот препарат имеет целый ряд ограничений и противопоказаний:

  • расстройства нервной системы, выражающиеся в приступах паники (панические атаки), повышенная тревожность, наличие разных фобий;
  • чрезмерная эмоциональность, повышенная возбудимость;
  • повышенное артериальное давление, сопровождающееся частым сердцебиением;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы (атеросклероз, тахикардия, аритмия, инфаркт миокарда);
  • с осторожностью при глаукоме;
  • детский возраст до 12 лет и преклонный возраст;
  • проблемы со сном (бессонница);
  • повышенное содержание холестерина в крови;
  • тяжелые болезни крови;
  • сахарный диабет;
  • онкология.

Наличие заболевания из приведенного списка делает опасным применение кофеина для здоровья. Поэтому без консультации врача принимать самостоятельные решения не стоит.

Кофеин в таблетках для похудения

Инструкция по применению препарата кофеина бензоата натрия не содержит данных о свойствах жиросжигания. Однако многие утверждают, что именно этими свойствами обладает этот лекарственный препарат.

Тут стоит разобраться:

  1. Во-первых, кофеин бензоат натрия стимулирует работоспособность организма, увеличивает выносливость, избавляет от усталости и сонливости. Это будет полезно ленивым людям, ищущим любой повод, чтобы не заниматься физическим трудом или спортом. Принося в организм бодрость, кофеин позволяет добиться того, что желающий похудеть будет с легкостью заниматься спортом, не будет от этого сильно уставать, а возможно, даже получать удовольствие.
  2. Во-вторых, кофеин способствует выведению жидкости из организма, благодаря мочегонному действию. Это не может не отразится на весе человека с лишним жировым запасом и отечностями.
  3. В-третьих, ученые утверждают, что алкалоид способствует улучшению обменных процессов в организме. Значит, если сочетать активные тренировки, диету и этот препарат, то похудеть будет значительно проще.
  4. В-четвертых, когда человек сидит на диете, то испытывает усталость, подавленность и раздражительность. Кофеин помогает справиться с этим состоянием, почувствовать себя активным, не смотря на изменения в рационе питания.

Чаще кофеин бензоат натрия применяют для похудения не в форме таблеток, а в виде ампул. Их используют для обертывания и борьбы с «апельсиновой коркой» на проблемных зонах.

Если рассматривать свойства кофеина бензоата натрия в таком разрезе, то напрашивается вывод о действенности этого препарата в борьбе с жировыми отложениями. Однако этот препарат не может являться единственным звеном в цепочке похудения, а только частью целого комплекса действий.

Приемлемые дозы и передозировка

Согласно инструкции, принимать кофеин можно в расчете 100 мг препарата (1 таблетка) за 30 кг веса человека, но не более трёх таблеток в сутки. Однако, ежедневно человек употребляет большое количество «скрытого» кофеина в виде чая, кофе, шоколада, газировки и прочих продуктов.

Количество съеденного за день алколоида и так может превышать допустимые нормы без таблеток. Если плюс к этому выпить ещё и таблетки, то можно получить передозировку. Это состояние сопровождается рвотой, тошнотой, головными болями, высоким артериальным давлением, учащенным сердцебиением, чувством тревоги и перевозбуждением. Иногда рвота сопровождается кровяными выделениями и болями в животе, судорогами, ушным звоном.

Если такие симптомы проявляются после применения таблеток, следует незамедлительно обращаться в больницу, делать промывание желудка и кишечника, а также принимать препараты, выводящие токсины из организма () и слабительные. При геморрагическом гастрите у пациента ему вводят препарата из разряда антацидов и промывают желудок натрием хлоридом. При этом человек находится бес сознания и ему выполняют искусственную вентиляцию легких.

Важно не допустить обезвоживания при передозировке, поэтому у пациентов поддерживают водно-электролитный баланс. А при судорогах внутривенно вводят препараты: диазепам или фенобарбитал.

Прежде чем заниматься самостоятельным назначением лекарств нужно несколько раз подумать, ведь вред для организма может быть куда больший, чем польза.

Полезная статья? Оцени и добавь к себе в закладки!

Кофеин: инструкция по применению и отзывы

Кофеин – психостимулирующий препарат.

Форма выпуска и состав

Кофеин выпускают в форме раствора для подкожного введения: прозрачного, бесцветного либо слабоокрашенного (в ампулах по 2 мл, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке; по 5 или 10 ампул в картонной пачке с перегородками или решетками).

В состав 1 мл раствора входит:

  • Активное вещество – кофеин-бензоат натрия 100 или 200 мг;
  • Вспомогательные компоненты: раствор натра едкого 0,1М – до рН 6,8-8‚5, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кофеин является антагонистом центральных аденозиновых рецепторов и стимулирует центры продолговатого мозга: дыхательный, сосудодвигательный и вагусный. Также он активизирует ЦНС и дыхательную систему, улучшает функции скелетной мускулатуры, выработку соляной кислоты и пепсина в ЖКТ, способствует процессам гликогенолиза. Кофеин повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему влиянию углекислого газа, усиливая альвеолярную вентиляцию. Вещество увеличивает частоту и интенсивность сердечных сокращений, а также минутный объем сердца (оказывает положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел и положительное инотропное действие на миокард).

Кофеин характеризуется диуретическим и гипертензивным эффектами, снижает сократимость матки и способствует сужению сосудов головного мозга.

Фармакокинетика

Кофеин связывается с белками плазмы примерно на 25–36%. Его биотрансформация осуществляется в печени. У взрослых пациентов 80% кофеина в результате процессов метаболизма переходит в параксантин (1,7-диметилксантин), 10% ‒ в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4% ‒ в теофиллин (1,3-диметилксантин). Данные соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей кофеин образуется из теофиллина. Период полувыведения равен 3–7 часам, у новорожденных удлиняясь до 65–130 часов (снижение до уровня взрослого пациента происходит в 4–7 месяцев). Максимальная концентрация устанавливается через 50–75 минут после поступления вещества в организм.

Кофеин выводится с мочой в виде метаболитов (1–2% в неизмененном виде). У новорожденных он также выводится через почки, при этом 85% дозы подвергается экскреции в неизмененном виде.

Показания к применению

  • Понижение физической и умственной работоспособности;
  • Умеренная артериальная гипотония;
  • Мышечная слабость;
  • Мигрень;
  • Сонливость;
  • Угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, для восстановления необходимого уровня легочной вентиляции после применения общей анестезии).

Противопоказания

  • Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (включая острый инфаркт миокарда, атеросклероз);
  • Артериальная гипертензия;
  • Нарушения сна;
  • Глаукома;
  • Пароксизмальная тахикардия;
  • Повышенная возбудимость;
  • Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам;
  • Частая желудочковая экстрасистолия;
  • Пожилой возраст;
  • Беременность и период лактации;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Кофеина: способ и дозировка

Раствор Кофеин вводят подкожно.

Взрослым обычно назначают по 1 мл 100 мг/мл или 200 мг/мл раствора. Максимальная доза составляет: разовая – 400 мг, суточная – 1000 мг.

Детям в зависимости от возраста, как правило, назначают по 0,25-1 мл 100 мг/мл раствора Кофеин.

Кратность и продолжительность применения определяются врачом.

Побочные действия

Согласно инструкции, Кофеин может вызывать следующие побочные действия:

  • Центральная нервная система: тахипноэ, нарушение сна, тремор, возбуждение, тревога, головная боль, судороги, головокружение;
  • Сердечно-сосудистая система: нарушение ритма сердца, тахикардия, увеличение артериального давления;
  • Пищеварительная система: тошнота, диарея, рвота, обострение язвенной болезни.

При продолжительном применении возможно незначительное привыкание (понижение действия связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов).

Передозировка

Признаками передозировки Кофеина считаются дрожание всего тела, наблюдающееся у новорожденных детей, болевые ощущения в области желудка или живота, тошнота и рвота, иногда с кровянистыми выделениями, рвота либо вздутый живот у новорожденных, пальпация которого сопровождается болезненными ощущениями, повышенная болевая либо тактильная чувствительность, обезвоживание, учащенное мочеиспускание, аритмия, тахикардия. Прием препарата в очень высоких дозах может привести к появлению таких симптомов со стороны ЦНС, как головная боль, помутненное сознание либо делирий, двигательное беспокойство или возбуждение, чувство тревоги, ажитация, раздражительность, тремор либо мышечные подергивания, фотопсия, звон в ушах либо ощущение других звуков, нарушения сна, эпилептические припадки (преимущественно клонико-тонические судороги) при острой передозировке.

В качестве лечения рекомендуется симптоматическая терапия. Если Кофеин был принят в последние 4 часа, его доза превышала 15 мг/кг, а рвота, спровоцированная данным препаратом, отсутствовала, следует провести промывание желудка. Также рекомендуется прием активированного угля и слабительных средств, а при геморрагическом гастрите – промывание желудка ледяным 0,9% раствором натрия хлорида и введение антацидных препаратов. В случае необходимости проводится искусственная вентиляция легких и оксигенация. При эпилептических припадках внутривенно вводятся фенитоин, фенобарбитал или диазепам. Следует также поддерживать водно-электролитный баланс. Эффективным при передозировке часто оказывается гемодиализ, а у новорожденных при необходимости – обменное переливание крови.

Особые указания

Во время применения Кофеина необходимо учитывать, что внезапное прекращение терапии может привести к усилению торможения центральной нервной системы в виде сонливости и депрессии.

Воздействие на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной системы.

Применение при беременности и лактации

Согласно рекомендациям FDA Кофеин относится к категории С. Он повышает риск развития спонтанных абортов, провоцирует задержки внутриутробного развития и возникновение аритмии у плода (при введении беременным женщинам в высоких дозах). Результаты экспериментов на животных показали, что при введении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12‒24 чашках кофе, выпитых в сутки, в течение всей беременности или при однократном введении очень высоких доз (50–100 мг/кг) наблюдаются нарушения развития скелета (как пальцев, так и отдельных фаланг) плода. При поступлении кофеина в организм беременной самки в меньших дозах отмечалось замедленное развитие скелета плода.

Кофеин проникает в грудное молоко (его количество составляет примерно 1% от концентрации в плазме крови матери). Если в организм кормящей матери это вещество поступает в количестве, эквивалентном 6–8 чашкам кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться бессонница и гиперактивность.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Кофеина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Наркотические и снотворные средства: снижение их эффективности;
  • Ненаркотические анальгетики и эрготамин: увеличение их эффективности (за счет повышения всасываемости);
  • Сердечные гликозиды: усиление их действия и повышение токсичности.

Аналоги

Аналогом Кофеина является Кофеин-бензоат натрия.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, со скошенными краями и риской;
состав: 1 таблетка содержит кофеин-бензоата натрия в пересчете на 100 % вещество - 0,2 г;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал кукурузный, повидон, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующие и ноотропные средства. Производные ксантина. Кофеин. Код АТС N06ВС01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика . Кофеин-Бензоат Натрия используется преимущественно как стимулятор центральной нервной системы (Центральная нервная система - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) . Кофеин усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре головного мозга, усиливает положительные рефлексы (Рефлекс - непроизвольная врожденная или приобретенная реакция живого организма на внешнее раздражение) , повышает двигательную активность. Указанное влияние трансформируется в повышение умственной и физической работоспособности, уменьшение усталости и сонливости. Действие препарата в значительной степени зависит от типа высшей нервной деятельности. Кроме того, отмеченные эффекты дозозависимые, и в больших дозах кофеин может привести к истощению нервных клеток. Препарат ослабляет действие снотворных и наркотических средств, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга (Спинной мозг - отдел центральной нервной системы, расположенный в позвоночном канале, участвует в осуществлении большинства рефлексов. У человека состоит из 31-33 сегментов, каждый из которых имеет 2 пары нервных корешков: передние – так называемые двигательные, по которым импульсы из клеток спинного мозга передаются на периферию (к скелетным мышцам, мышцам сосудов, внутренним органам) и задние – так называемые чувствительные, по которым импульсы от рецепторов кожи, мышц, внутренних органов передаются в спинной мозг. Передний и задний корешки, соединяясь между собой, образуют смешанные спинномозговые нервы. Наиболее сложные рефлекторные реакции спинного мозга управляются головным мозгом) , возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры. Сердечная деятельность усиливается, сокращения миокарда (Миокард - мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца) становятся более интенсивными и учащаются. Гипертензивный эффект Кофеин-Бензоата Натрия наблюдается лишь при шоковых и коллаптоидных состояниях. Диурез (Диурез - количество мочи, выделенное за определенное время. У человека суточный диурез в среднем составляет 1200-1600 мл) под влиянием Кофеин-Бензоата Натрия несколько усиливается (главным образом из-за уменьшения реабсорбции электролитов в почечных канальцах).
В основе механизма действия препарата лежит угнетение кофеином фермента (Ферменты - специфические белки, способные значительно ускорять химические реакции, протекающие в организме, не входя при этом в состав конечных продуктов реакции, т.е. являются биологическими катализаторами. Каждый вид ферментов катализирует превращение определенных веществ (субстратов), иногда лишь единственного вещества в единственном направлении. Поэтому многочисленные биохимические реакции в клетках осуществляет огромное число различных ферментов. Ферментные препараты широко применяют в медицине) фосфодиэстеразы, приводящее к накоплению внутри клеток циклического аденозинмонофосфата. Последний усиливает гликогенолиз, стимулирует метаболизм (Метаболизм - совокупность всех видов превращений веществ и энергии в организме, обеспечивающих его развитие, жизнедеятельность и самовоспроизведение, а также его связь с окружающей средой и адаптацию к изменениям внешних условий) в органах и тканях, включая центральную нервую систему и мышцы. Важным звеном в механизме стимулирующего эффекта препарата является связывание кофеина с пуриновыми рецепторами (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) мозга.

Фармакокинетика . Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер (Гематоэнцефалический барьер - барьер, образованный эндотелием сосудов мозга: между эндотелиальными клетками отсутствуют характерные для других сосудов межклеточные промежутки. В результате в мозг из крови не проникают водорастворимые полярные вещества) . В процессе биотрансформации (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) подвергается деметилированию и окислению. Выделяется из организма с мочой в виде метаболитов, небольшая часть (около 8 %) в неизмененном виде.
У здоровых людей после приема внутрь 0,1 г кофеина период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) составляет 3,9-5,3 ч, максимальная концентрация – 1,58-1,76 мг/л. Через 24 ч кофеин полностью выводится.

Показания к применению

Кофеин-Бензоат Натрия применяют при заболеваниях, сопровождающихся угнетением функций центральной нервной системы (Нервная система - совокупность образований: рецепторы, нервы, ганглии, мозг. Осуществляет восприятие действующих на организм раздражителей, проведение и обработку возникающего при этом возбуждения, формирование ответных приспособительных реакций. Регулирует и координирует все функции организма в его взаимодействии с внешней средой) и сердечно-сосудистой системы, гипотензии, астеническом синдроме (Астенический синдром (астения) - состояние больного, которое проявляется повышенной утомляемостью, частой сменой настроения, раздражительной слабостью, гиперестезией, слезливостью, вегетативными нарушениями и расстройствами сна) , при спазмах сосудов головного мозга (мигрень (Мигрень - головная боль, вызванная сужением сосудов мозга и уменьшением кровотока в отдельных его областях. Сопровождается тошнотой, рвотой, чаще страдают женщины) ), при головной боли (в комбинации с другими лекарственными средствами, например, кислотой ацетилсалициловой). Препарат назначают при необходимости мобилизации резервов организма, для повышения психической и физической работоспособности, устранения сонливости. У детей Кофеин-Бензоат Натрия применяют при энурезе.

Способ применения и дозы

Кофеин-Бензоат Натрия назначают внутрь. Дозы препарата подбирают индивидуально. Применяют 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых внутрь обычно составляет 0,1-0,2 г; для детей от 5 до 14 лет внутрь назначают в дозе 0,025-0,1 г 2-3 раза в день. Высшие дозы для взрослых: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г.

Побочное действие

При применении (особенно длительном) препарата могут развиться бессонница, беспокойство, тошнота, рвота, сердцебиение.

Противопоказания

Кофеин-Бензоат Натрия противопоказан при повышенной возбудимости, бессоннице, выраженном повышении артериального давления, атеросклерозе (Атеросклероз системное заболевание, характеризующееся поражением артерий с формированием во внутренней оболочке сосудов липидных (в основном, холестериновых) отложений, что приводит к сужению просвета сосуда вплоть до полной закупорки) , при органических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, в пожилом возрасте, и детям до 5 лет, при глаукоме.

Передозировка

При передозировке наблюдаются возбуждение, головокружение, учащенное дыхание, рвота, дрожание.
В случаях отравлений препаратом желудок промывают смесью угля активированного, назначают оксигенотерапию (Оксигенотерапия - введение с лечебной целью кислорода в дыхательные пути (кислородные подушки, ингаляторы), желудочно-кишечный тракт или подкожно при некоторых болезнях сердца, легких, отравлениях) ; судороги устраняют сибазоном (диазепамом).

Особенности применения

В случае длительного применения может развиться психическая зависимость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат сочетается с сердечными гликозидами (Гликозиды - органические вещества, молекулы которых состоят из углевода и неуглеводного компонента (агликона). Широко распространены в растениях, где могут быть формой переноса и хранения различных веществ) , атропином, бронхолитиками, аналгетиками, алкалоидами спорыньи, бромидами.
Несовместим с ингибиторами (Ингибиторы - химические вещества, подавляющие активность ферментов. Используют для лечения нарушений обмена веществ) МАО (ниаламидом). Является антагонистом (Антагонисты - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста (веществ формирующих отклик рецепторов)) наркозных, снотворных и других веществ, угнетающих центральную нервую систему.

Условия и срок хранения.
Хранят в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Общие сведения о продукте

Срок хранения. 4 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. По 10 таблеток в контурной ячейковой или безъячейковой упаковке. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке, по 1 упаковке в пачке.

Производитель. ЗАО НПЦ "Борщаговский химико-фармацевтический завод" .

Местонахождение. 03680, Украина, г. Киев, ул. Мира, 17.

Сайт. www.bhfz.com.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.

Кофеин - многофункциональное вещество, которое влияет на многие системы организма. Но его коньком является поддержание работоспособности мозга. За счёт - молекулы, отвечающей за сигналы о необходимости отдыха, - с кофеином мы можем работать дольше, не ощущая усталости. В том числе и в спортзале.

Кофеин может серьёзно помочь во время тренировок на выносливость (триатлон, марафон, велогонки). Эксперименты показали, что спортсмены на кофеине показывают в среднем на 3% лучшее время (вплоть до 17% в некоторых случаях).

Что означают 3% для спортсмена

Это около 2 минут в час, или:

  • около минуты в забеге на 5 километров;
  • около 7 минут 4-часового марафона.

И это всего лишь благодаря правильному завтраку!

viperagp/Depositphotos.com

Большинство спортсменов так или иначе употребляют кофеин с разными добавками. По оценке журнала Applied Physiology, Nutrition, and Metabolism, около 73% спортсменов прибегают к помощи кофеина, чаще всех - триатлонисты.

Правда, нельзя сказать, чтобы кофеин приносил пользу во время других типов тренировок, например силовых. Но он может помочь футболистам, которым приходится совершать периодические пробежки.

Кроме того, влияние кофеина на организм очень разнообразно. И по многим аспектам учёные постоянно спорят. Но однозначно можно сказать, что:

  • кофеин способствует сжиганию именно жира, а не гликогена в мышцах.
  • кофеин влияет на сокращение мышц за счёт увеличения высвобождения кальция (хоть это и не сделает вас сильнее в целом);
  • нет смысла бояться обезвоживания из-за того кофеина, который содержится в чашке кофе.

Как получить от кофе больше

Многие из вас наверняка пьют кофе на . И это может помочь после в спортзале. Но чтобы получить больше, нужно учитывать все переменные:

  1. Какой источник кофеина выбрать?
  2. Какое количество будет оптимальным для наилучшего результата?
  3. В какое время лучше его принять?

Чтобы получить от кофеина максимум, нужно учесть откуда, сколько и когда его получить.

1. Источник кофеина

Исследования не дают однозначного ответа на вопрос, является ли кофе лучшим источником кофеина. Поэтому лучшим вариантом для вас будет провести самостоятельное исследование: с чем вы достигаете лучших результатов - с натуральным кофеином из кофе или синтетическим из таблеток.

2. Количество кофеина

Для заметного улучшения производительности в спортзале вам необходимо от 3 до 6 мг кофеина на каждый килограмм вашего веса.

В таблице приведены данные по содержанию кофеина в :

»
Цифры являются приблизительными, так как большое значение имеет сорт кофе и способ его приготовления.

Различные спортивные добавки тоже могут содержать кофеин. О количестве проще всего узнать, прочитав информацию о составе на упаковке.

3. Время приёма кофеина

Стоит учитывать, что если вы употребляете кофеин каждый день, то толерантность развивается очень быстро. Но это по-разному сказывается на вашем организме. Например, повышение артериального давления и увеличение количества сердечных сокращений у тех, кто пьёт кофе регулярно, случаются реже.

А вот бежать вы, к счастью, будете быстрее, даже если пьёте кофе каждое утро на протяжении многих месяцев.

Но наилучших результатов вы достигнете, если перед соревнованием на неделю откажетесь от кофеина.

Международное общество спортивного питания рекомендует принять немного кофеина за час до соревнования. Принятый натощак кофеин попадёт в кровь уже через 15 минут, а на полный желудок - только через 45 минут. Алкоголь тоже увеличит время всасывания кофеина в кровь.

Период полувыведения кофеина - 4–5 часов. Но чем больше доза, тем дольше вы будете чувствовать его эффект. За метаболизм отвечает печень, и кофеин разрушается быстрее, когда вы тренируетесь или курите. Алкоголь, наоборот, заставит кофеин работать дольше. Конечно, токсический эффект при этом тоже будет выше. В целом скорость метаболизма кофеина - вещь индивидуальная, так как активность фермента, отвечающего за его расщепление, у разных людей различается.

В день соревнования

«Ничего нового, только проверенное и точно работающее» - это правило не стоит нарушать перед любым соревнованием.

Подготовка к марафону - дело нескольких месяцев. Вы skyfotostock1/Depositphotos.com

Если вы не пьёте каждый день по четыре чашки кофе, то не стоит выпивать столько утром накануне соревнования. Так вы только испортите всю свою долгосрочную подготовку.

Начинайте исследовать свою реакцию на кофеин заранее. К соревнованиям вам следует выбрать источник и оптимальное количество, а также проверить, сможете ли вы сделать перерыв и прожить целую неделю без кофе.