Цена на Амитриптилин таблетки (25 мг, 50 шт.): 40-80 руб.

Фармакологическое действие

Противовоспалительный препарат - производный арилкарбоксиловой кислоты.

Кетопрофен является жаропонижающим, противовоспалительным, обезболивающим средством, подавляющим склеивание тромбоцитов (агрегацию). Работа лекарственного средства заключается в угнетении фермента, который принимает активное участие в синтезе простагландинов в организме и снижении биосинтеза биологически активных веществ, вырабатываемых организмом (простагландинов). Роль простагландинов очень многофункциональна в организме человека, они несут ответственность за проявление болевых ощущений и отеков в районе воспаления.

Кетопрофен успокаивает боли в суставах в моменты покоя и движения. Также способствует уменьшению припухлости и скованности суставов, увеличивая объем движений в утреннее время.

Показания к применению

Долговременное лечение воспаления суставов, направленное на избавление от симптомов, не задевая самe причину возникновения недуга, лечение инфекционно-аллергической болезни из группы коллагенозов, имеющей характер хронического развивающегося воспаления суставов (ревматоидных полиартритов), лечение заболевания позвоночника (анкилозируюших спондилоартритов), лечение хронического воспаления суставов у пациентов с псориазом (псориатический артрит), лечение некоторых болезней суставов (артрозов) сопровождающихся болью.

Не длительное симптоматическое избавление от болей: воспаление сустава (артриты), внесуставной ревматизм, боли в пояснице, артрозы, острые радикулиты. В таблеточной форме средство применяется в больших дозах в долговременном лечении поддерживающего характера. Лекарство в форме геля используется при не очень сложных травмах, разрыве или растяжении связок и сухожилий, мышц, посттравматических отеках и болях, ушибах связок и мышц.

Способ применения

Начало лечения заключается в применении препарата в дозировке 300 мг в сутки 2-3 раза с приемом пищи.

Как поддерживающее лечение, препарат назначается в дозе 150-200 мг в сутки с приемом пищи (1 капсула 3 раза в сутки, либо 1 таблетка ретард).

В лечении свечами суточной дозой является 2 свечи по 100 мг. Утро, вечер.

Препарат в форме геля наносится два раза в день, который длительное время нужно втирать в болезненные области и места, где имеется воспаление. Можно приложить сухую повязку после нанесения. Стоит избегать попадание геля на поверхности слизистых оболочек.

Побочные действия

Рвотные позывы, рвота, боли живота, понос, может вызывать язву желудка или двенадцатиперстной кишки; кровотечения, возможно и скрытые, перфорация кишечника. Сонливость, головные боли, головокружения. Кожные высыпания (аллергия), бронхоспазмы (сужения просвета бронхов). Если после использования геля на коже образовалась сыпь, стоит срочно прекратить лечение с его применением.

Противопоказания

• сильные нарушения работы почек;
• сильные нарушения работы печени;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка в фазе обострения;
• третий триместр беременности;
• период кормления грудью;
• возраст до 14 лет;
• экзема, мокнущие дерматозы и инфицированные ранки (для крема);
• проктит, прокторрагия (для суппозиториев);
• особенная чувствительность к салицилатам и кетопрофену.

Кетопрофен при беременности и лактации

Не было проведено исследований, по которым можно судить о безопасности применения данного лекарственного средства в период беременности.

Лечение с использованием Кетонала в первом и вором триместрах беременности допустимо, но только если польза для беременной женщины превышает риск для малыша. Использование лекарственного препарата Кетонал в третьем триместре беременности (в особенности после 36 недель) недопустимо, так как это может сказаться на тонусе матки.

Если у мамы появилась срочная необходимость в применении Кеторофена, стоит как можно быстрее отказаться от кормления малыша грудью.

Особые указания

Данное лекарственное средство с осторожностью назначают при желудочно-кишечных кровотечениях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, печеночной и почечной недостаточности.

Стоит знать и учитывать в будущем, тот факт, что препарат имеет способность маскировать симптомы заболеваний, вызванных инфекциями. Пациенты, которые используют совместно с Кетоналом препараты лития и антикоагулянты, должны контролироваться медицинским специалистом.

Передозировка

Случаев, касающихся передозировки в следствии использования Кетонала не наблюдалась.

Кетопрофен относится к группе нестероидных и является производным пропиноевой кислоты.

Противовоспалительное действие Кетопрофена находится на одном уровне с Индометацином и Напроксеном и превосходит противовоспалительный эффект Ибупрофена и Аспирина. Обезболивающий эффект Кетопрофена схож с эффектом Индометацина и Напроксена.

Фармакологическое воздействие

Кетопрофен способствует оказанию обезболивающего, жаропонижающего и противовоспалительного действия.
Противовоспалительного действия можно добиться спустя 7 дней перорального приема препарата.

В том случае, если препарат используется для терапии суставного синдрома, то Кетопрофен поможет устранить болевой синдром и в состоянии покоя, и при движении, устранит такие симптомы как утренняя скованность и припухлость сустава. На фоне использования препарата наблюдается увеличение подвижности.

Гель Кетопрофен способствует оказанию местноанестезирующего действия. При местном использовании концентрация активного компонента сохраняется на протяжении длительного промежутка времени в месте воспаления.

Форма выпуска, состав

Препарат Кетопрофен выпускается в форме таблеток форте, таблеток ретард, капсул, геля, суппозиториев, раствора для инъекций, крема.

В составе капсул содержится 50 мг активного компонента.
В составе таблеток форте содержится 100 мг активного компонента.
В составе таблеток ретард содержится 150 мг активного вещества. Данная форма препарата обладает пролонгированным действием, что позволяет осуществлять прием таблеток всего раз в сутки.
В составе геля (в 1 грамме) содержится 25 мг активного вещества.
В составе раствора для инъекций содержится 50 мг компонента (в 1 мл препарата).
В составе крема (в 1 грамме) содержится 50 мг активного вещества.
В составе суппозиториев содержится 100 мг активного вещества.

Подбор той или иной формы препарата Кетопрофен осуществляет врач, в зависимости от показаний к использованию препарата и сопутствующей симптоматики.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Кетопрофен для системного использования (внутрь, внутривенно, ректально, внутримышечно) являются следующие состояния:

Комплексная терапия воспалительных и дегенеративных заболеваний (ревматоидного артрита, неспецифического спондилоартрита, подагрического артрита, псевдоподагры, остеоартроза, бурсита, тендовагинита).
Устранение интенсивных болевых ощущений различного происхождения, включая послеоперационную и посттравматическую боль, ишиалгию, миалгию, терапию радикулита, ушибов и растяжений мышц, почечной колики.
Препарат используют в стоматологии и гинекологии (в том числе, при первичной дисменорее).
Внутривенно Кетопрофен используют с целью устранения боли при болезнях костно-мышечной системы.

Кетопрофен для наружного использования применяют:

В комплексном лечении острых и хронических заболеваний опорно-двигательного аппарата, включая ревматоидный артрит, артроз, остеохондроз.
При болезненных травматических или воспалительных поражениях суставов, связок, сухожилий: артриты, ушибы мышц, бурситы, растяжение и разрыв связок, вывихи.
При терапии флебита, тромбофлебита, воспалительных заболеваний кожных покровов.

Противопоказания

Противопоказаниями к системному применению являются такие состояния: наличие язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, «аспириновой» астмы, язвенного колита в стадии обострения, болезни Крона, пептической язвы, нарушения свертываемости крови. Препарат не используют при почечной и печеночной недостаточности, а также в детском возрасте до 18 лет и в третьем триместре беременности.

Гель и крем Кетопрофен не используют при мокнущих дерматозах, экземе, инфицированных ссадинах, нарушениях целостности кожного покрова, в детском возрасте до 6 лет.

Побочные реакции

Кетопрофен может способствовать развитию таких побочных эффектов.
Центральная нервная система: возможно развитие головной боли, нервозности, головокружений, бессонницы, странных снов, сонливости, недомогания, звона в ушах, нарушений зрения, общего недомогания.

Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, учащение сердцебиения, развитие заболеваний периферических сосудов, анемии, тромбоцитопении.

Желудочно-кишечный тракт: некоторые пациенты могут жаловаться на тошноту, запор, метеоризм, болевой синдром в области живота. В редких случаях отмечалось образование стоматита, рвоты, повышения аппетита, сухости во рту, ректальных кровотечений, повышенного слюноотделения, скрытых кровотечений.

Респираторная система: развитие носовых кровотечений, бронхоспазма, фарингита, ринита, отека гортани.

Кожные покровы: развитие аллергических реакций в виде сыпи, чувства зуда и жжения, покраснение кожных покровов, алопеции, онхолизиса, буллезной сыпи, токсического эпидермального некролиза.

Прочие побочные реакции связаны с возникновением озноба, отека лица, увеличения массы тела.

В том случае, если Кетопрофен вызывает описанные или любые другие побочные эффекты использование препарата необходимо прекратить. Может потребоваться уменьшение дозировки или замена лекарства, по усмотрению лечащего врача.

Передозировка

При передозировке препаратом возможно развитие головокружения, летаргии, рвоты, тошноты, болей в животе. Побочные эффекты носят обратимый характер. В качестве лечения необходимо промыть желудок, провести симптоматическую и поддерживающую терапию. Дополнительно необходимо следить за состоянием дыхательной и сердечно-сосудистой системы.

Способ применения

Кетопрофен предназначен для внутреннего, внутримышечного, внутривенного, ректального, накожного и местного использования. Дозировку и способ применения подбирают индивидуально с учетом тяжести заболевания и сопутствующих симптомов.

По мере необходимости, допускается комбинирование сразу нескольких лекарственных форм препарата. Назначением препарата и подбором дозировки должен заниматься только врач!
Инфузии с использованием препарата должны осуществляться только в стационарных условиях.

Кетопрофен в форме таблеток, капсул и гранул необходимо принимать во время или после основного приема пищи. Это позволяет избежать развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Использование лекарства Кетопрофен возможно с особой осторожностью и только под врачебным наблюдением при наличии у пациента аллергии на лекарственные средства аспиринового ряда, язвенной болезни, сахарного диабета, анемии, алкоголизма, почечной и хронической сердечной недостаточности, повышенного артериального давления.

Если в анамнезе пациента значатся аллергические реакции, использование нестероидных противовоспалительных средств, включая Кетопрофен, возможно только в крайних случаях.

Использование Кетопрофена может способствовать маскировке симптомов различных инфекционных заболеваний.

При наружном использовании нельзя допускать попадания лекарства в глаза, на поврежденные участки кожи и на слизистые оболочки.

При использовании препарата пациентами, деятельность которых требует повышенного внимания и концентрации, следует помнить, что Кетопрофен может оказывать влияние на скорость реакции.

Стоимость, аналоги

Стоимость препарата Кетопрофен на период январь-февраль 2015 года формируется следующим образом:

Гель Кетопрофен наружный, 30 грамм (Россия) – 45-50 руб.
Гель наружный, 50 грамм (Россия) – 60-70 руб.

Аналогами Кетопрофена являются следующие лекарственные средства: Кетонал, Быструмгель, Артрум, Артрозилен, Фламакс, Флексен.

Мазь Кетопрофен относится к наружным лекарственным средствам нестероидной группы. Она оказывает на организм противовоспалительное воздействие, снижает жар, интенсивность боли, а также оказывает антиэкссудативное действие. Рассмотрим подробнее, что собой представляет мазь Кетопрофен.

Инструкция к мази Кетопрофен указывает, в каких случаях её назначают пациентам. Вкладыш с информацией предусматривает способ нанесения, дозировку лекарства, а также особые указания к использованию.

Состав и действие

В состав геля Кетопрофен входит одноименное действующее вещество.

Состав геля Кетопрофен:

• кетопрофен — активный компонент;
• этиловый спирт;
• карбопол;
• макрогол;
• масло лаванды;
• вода;
• диэтаноламин.

Пациенты задают вопрос о том, от чего помогает мазь Кетопрофен. Это местное обезболивающее средство, которое оказывает противовоспалительный эффект. В форме консистенции мази препарат обеспечивает лечебное воздействие на:

• узлы лимфатические;
• капилляры лимфатической системы;
• волокна связок;
• сухожилия;
• суставы;
• мускулатура;
• крупные сосуды (вены).

Во время лечения суставного синдрома, артралгия снижается. Напряженность, болезненность суставов ослабевает, не препятствует движению.

Важно! На состояние хряща суставов кетопрофен не влияет, это вещество не оказывает на него катаболического действия.

Если применять мазь Кетопрофен местно, то ее состав всасывается в организм медленно, не накапливается в нем. Биодоступность активного вещества составляет 5%. Эффект после нанесения средства ощутим через промежуток времени от 6 до 8 часов. Взаимодействие с белками крови составляет до 90%. Выводится вещество из организма почками на протяжении суток.

Показания

Кетопрофен снимает боль и воспаление в мышцах, суставах, сухожилиях.

Показания к применению мази Кетопрофен – это нарушения опорно-двигательного аппарата. Среди показаний такие заболевания:

• травматическое нарушение целостности мускулатуры и суставов;
• заболевание мышц, суставов ревматического происхождения;
• растяжение связных волокон;
• разрывы связочных волокон;
• повреждения или травмы сухожилий;
• ушиб мышц;
• тендинит;
• травмы мягких тканей;
• мышечные спазмы;
• люмбалгия;
• кривошея.

Препарат используется при возникновении острой боли при повреждении связок, сухожилий или мышц. Назначают Кетопрофен для лечения артрита или иных нарушений опорно-двигательного аппарата.

Противопоказания

Мазь Кетопрофен не назначают в том случае, когда у пациента присутствует повышенная чувствительность к компонентам препарата. Также противопоказано средство при гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте.

При нарушениях работы некоторых внутренних органов препарат противопоказан.

Среди противопоказаний выделяют синдром Фернон-Видаля, крапивницу, возникающую при приеме ацетилсалициловой кислоты. Не используют мазь при дерматозах мокнущих, ранах, ссадинах, экземе. Во время вынашивания ребенка и в период его грудного вскармливания средство тоже противопоказано.

Назначают лекарство с особой осторожностью в таких случаях:

• астма;
• серьезные нарушения работы сердца;
• печеночная порфирия, находящаяся в стадии обострения;
• нарушение работы почек и печени;
• изъязвление в стенках двенадцатиперстной кишки и в желудке;
• возраст до 12 лет и после 50 лет.

Дозы и правила использования

Инструкция к мази Кетопрофен предусматривает использование средства наружно. Для этого берут не более 5 см средства, наносят его тонким слоем на болезненные участки, повторяя процедуру до 3 раз в сутки. Втирание геля производят осторожно. Данная дозировка рассчитана на взрослых и детей с 12 лет.

В детском возрасте от 6 до 12 лет используют до 2 см вещества, и наносят его не чаще 2 раз за день.

Совет! Если вы используете мазь без консультации с доктором, то длительность лечения не должна превышать двухнедельного периода.

• средство не наносят на воспаленные участки и на поверхность эпидермиса, целостность которого нарушена;
• при возникновении кожной сыпи применение мази отменяют;
• избегайте попадания средства в глаза;
• под повязку препарат не наносите;
• мойте руки после контакта с гелем.

Передозировка

Передозировка гелем Кетопрофен невозможна из-за низкой абсорбции препарата при наружном его использовании.

При лечении Кетопрофеном не исключены побочные эффекты.

Что касается побочных эффектов при лечении, то инструкция к гелю Кетопрофен предусматривает возможность возникновения таких побочных реакций:

• аллергия на действующие компоненты средства;
• зуд кожных покровов;
• крапивница;
• сыпь на коже, обработанной гелем;
• буллезные повреждения эпидермиса;
• дерматит;
• экзема;
• фотосенсибилизация;
• нарушение работы почек;
• нарушение функций желудочно-кишечного тракта.

Аналоги

Аналогами средства являются такие медикаменты:

• Эрготэкс;
• Артрозилен;
• Кетоспрей;
• Орувель;
• Валусал;
• Профенид;
• Фастум;
• Феброфид;
• Кетонал.

Кетопрофен – эффективное нестероидное противовоспалительное лекарственное средство, которое помогает справиться с различными воспалительными заболеваниями опорно-двигательной системы организма.

Данный медикаментозный препарат обладает хорошими противовоспалительными, жаропонижающими, а так же, выраженными анальгетическими (обезболивающими) свойствами.

Своевременное применение Кетопрофена позволяет значительно и достаточно быстро уменьшить болевые ощущения в мышцах и суставах организма, устраняя при этом воспалительный процесс.

После перорального (внутреннего) приема максимальная концентрация данного действующего лекарственного вещества в организме достигается уже через 1-1,5 ч., при этом, анальгезирующий (болеутоляющий) эффект может продолжаться более 8-12 ч.

Как правило, Кетопрофен практически не накапливается в организме в избыточном количестве, при этом, выводится почками с мочой на протяжении суток.

Основные показания к применению Кетопрофена:

• острые либо хронические воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит);
• люмбаго (выраженная болезненность в пояснице);
• болезнь Бехтерева;
• миалгия;
• различные травматические повреждения тканей (растяжение, ушиб, вывих и др.), сопровождающиеся выраженной болезненностью;
• тендевит;
• сильная головная либо зубная боль;
• радикулит;
• бурсит;
• воспалительные заболевания у женщин (аднексит, альгодисменорея и др.);
• отит (воспаление среднего уха);
• болевой синдром при различных заболеваниях организма (в том числе онкологии);
• подагра;
• остеоартроз;
• невралгия;
• болевые ощущения в мышцах либо суставах организма;
• лимфангит (воспалительное поражение лимфатических узлов);
• флебит.

Внимание: перед применением Кетопрофена рекомендуется обязательно проконсультироваться с квалифицированным врачом-терапевтом!

Выпускается лекарственный препарат в форме растворимых таблеток для внутреннего приема, мази либо геля для местного применения, а так же, раствора для в/в либо в/м введений.

Как принимать Кетопрофен?

Суточная доза Кетопрофена для взрослых составляет 1 т. 2-3 р. на день желательно во время приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Средняя продолжительность лечения составляет 5-7 дней в зависимости от тяжести течения конкретного воспалительного заболевания организма.

Достаточно эффективным является применение Кетопрофена в форме мази либо геля, который нужно наносить небольшим слоем 2-3 р. в день на воспаленный участок тела, постепенно втирая.

Внутривенное либо внутримышечное введение данного лекарственного препарата назначается при достаточно серьезных воспалительных процессах 1-2 р. на день, при этом, максимальная длительность лечения не должна превышать более 3-5 дней.

Противопоказания к применению Кетопрофена

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• гиперчувствительность (повышенная чувствительность организма к основному действующему веществу лекарственного препарата);
• язвенный колит;
• болезнь Крона;
• гемофилия;
• нарушение свертываемости крови;
• тяжелые заболевания печени и почек;
• беременность и период лактации (кормление ребенка грудью).

Побочные действия Кетопрофена

Наиболее частыми побочными реакциями после длительного применения данного препарата бывают:

• частые либо периодические боли в животе;
• сухость в ротовой полости;
• тошнота либо рвота (бывают крайне редко, в основном при значительной передозировке лекарственным средством);
• снижение аппетита;
• стоматит;
• головокружение;
• шум в ушах;
• головная боль;
• нарушение сна;
• одышка;
• местные аллергические реакции (крапивница, повышенный кожный зуд);
• увеличенное потоотделение;
• нарушение сердцебиения (тахикардия);
• депрессия.

При развитии любой аллергической реакции после применения Кетопрофена рекомендуется обязательно проконсультироваться с лечащим врачом!

В данной статье, мы выяснили, от чего помогает Кетопрофен, а так же, как правильно его нужно принимать.

22071-15-4

Характеристика вещества Кетопрофен

НПВС. Кетопрофен представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, в которой фармакологическая активность связана с S-энантиомером. Белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде при 20 °C, легко растворим в этаноле, хлороформе, ацетоне, эфире, бензоле и сильных щелочах. Молекулярная масса 254,28.

Кетопрофена лизиновая соль: молекулярная масса 400,47.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее .

Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез ПГ и ЛТ. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.

При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, биодоступность — около 90%. С max в крови достигается через 0,5-2 ч после приема внутрь, через 1,4-4 ч — при ректальном введении, через 15-30 мин — при парентеральном введении и через 5-8 ч — после нанесения на кожу. При приеме ретардированных форм минимальная эффективная концентрация определяется через 2-3 ч, С max обычно достигается в течение 6-7 ч. При одновременном приеме с пищей общая биодоступность (AUC ) не изменяется, скорость абсорбции замедляется (и для обычных, и для ретардированных форм). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. В значимом количестве не проникает через ГЭБ. Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бóльшего времени (6-8 ч). Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводится преимущественно почками — 80% в течение 24 ч, главным образом в виде глюкуронового производного. T 1/2 — (2,05±0,58) ч после в/в введения; 2-4 ч после приема внутрь в обычной лекформе в дозе 200 мг; (5,4±2,2) ч после приема ретардированной формы в дозе 200 мг. При почечной недостаточности выведение замедляется.

Лизиновая соль кетопрофена: T max после приема внутрь в виде гранул — 15 мин, при парентеральном введении — 20-30 мин, при ректальном — 45-60 мин. При приеме в форме капсул замедленного высвобождения эффективная концентрация достигается через 20-30 мин и сохраняется в течение 24 ч.

Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60-80% — в виде глюкуронида за 24 ч.

У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс снижены, величины С max , AUC и несвязанной фракции повышаются с увеличением возраста (у женщин больше, чем у мужчин).

При накожной аппликации происходит медленное трансдермальное всасывание кетопрофена, что обеспечивает поддержание его концентрации в воспаленных тканях в пределах терапевтического уровня в течение длительного времени. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Абсорбция в системный кровоток незначительная, биодоступность для геля, спрея — около 5%.

При использовании раствора для местного применения (раствор для полоскания) в дозе 160 мг T max — 1 ч, величина C max — 350 мг/мл (4% концентрации, полученной при пероральном приеме 80 мг).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследования хронической токсичности у мышей при применении внутрь (до 32 мг/кг/сут, 96 мг/м 2 /сут, примерно 0,5 МРДЧ) не выявили канцерогенного действия кетопрофена. В двухгодичном исследовании канцерогенности у крыс при дозах до 6 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) неблагоприятного онкогенного действия не выявлено. При этом животные во всех группах получали ЛС в течение 104 нед, за исключением самок, получавших 6 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) в течение 81 нед из-за низкой выживаемости. Выживаемость в группах, получавших ЛС в течение 104 нед, составляла 6% в сравнении с контрольной группой.

Не выявлено мутагенноcти кетопрофена в тесте Эймса. При введении кетопрофена самцам крыс (до 9 мг/кг/сут, 54 мг/м 2 /сут) не обнаружено значимого эффекта на репродуктивную функцию и фертильность. У самок крыс при дозах 6 или 9 мг/кг/сут (36 или 54 мг/м 2 /сут) отмечено снижение числа имплантаций.

При высоких дозах у крыс и собак нарушается и ингибируется сперматогенез, у собак и обезьян-бабуинов — снижается масса яичек.

Применение вещества Кетопрофен

Для системного применения (внутрь, в/м, в/в, ректально)

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит). Купирование болевого синдрома различного генеза, в т.ч. послеоперационная, посттравматическая боль, ишиалгия, миалгия, радикулит, ушибы и растяжения мышц, почечная колика, болевые синдромы в стоматологической, гинекологической, неврологической, онкологической практике. Симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (только для в/м введения). Первичная дисменорея.

Для местного применения:

при аппликации на кожу — острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); болезненные воспалительные или травматические (в т.ч. спортивные) поражения суставов, сухожилий, связок и мышц (в т.ч. артрит, периартрит, тендинит, тендосиновит, бурсит, ушибы мышц, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц, вывихи, повреждения мениска колена, кривошея, люмбаго), флебит, тромбофлебит поверхностных вен, лимфангит, воспалительные процессы кожи;

в виде раствора для полоскания — симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта, глотки и гортани (в т.ч. ангина, ларингит, фарингит, стоматит, глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз), для анальгезии при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного ЛС).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС). Для системного применения: «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, нарушения свертывающей системы крови (в т.ч гемофилия), почечная и печеночная недостаточность, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность (III триместр); для ректального применения (дополнительно): геморрой, проктит, прокторрагии; для накожного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 6 лет.

Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. В исследованиях у мышей при введении кетопрофена в дозах до 12 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) и у крыс при дозах 9 мг/кг/сут (54 мг/м 2 /сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ (185 мг/м 2 /сут), не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях у кроликов токсичные для самок дозы ассоциировались с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние средств, ингибирующих синтез ПГ, на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности в I и II триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, в III триместре (особенно после 36 нед) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.

Роды и родоразрешение. Эффекты кетопрофена на роды и родоразрешение у человека неизвестны. Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозе 6 мг/кг (36 мг/м 2 /сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ, пролонгирует беременность, если его применяют до начала родов.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Неизвестно, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека. У крыс при дозах 9 мг/кг (54 мг/м 2 /сут, примерно 0,3 МРДЧ) кетопрофен не оказывал влияния на перинатальное развитие. При введении кетопрофена лактирующим собакам концентрация в молоке составляла 4-5% концентрации в плазме. Подобно другим веществам, которые экскретируются в грудное молоко, не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.

Побочные действия вещества Кетопрофен

Системные побочные эффекты

При проведении клинических испытаний отмечались следующие побочные эффекты (возможно связанные с применением кетопрофена):

Со стороны органов ЖКТ: диспепсия (11%); 3-9% — тошнота, абдоминальная боль, диарея/запор, метеоризм; >1% — анорексия, рвота, стоматит; <1% — повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, гастрит, ректальное кровотечение, мелена, скрытое кровотечение, слюнотечение, пептическая язва, перфорация ЖКТ, гематемезис, изъязвление кишечника, дисфункция печени, гепатит, холестатический гепатит, желтуха, чрезмерная жажда.

3-9% — головная боль, возбуждение (в т.ч. инсомния, нервозность, необычные сновидения); >1% — головокружение, угнетение ЦНС (в т.ч. сонливость, недомогание), звон в ушах, нарушение зрения; <1% — амнезия, спутанность сознания, мигрень, парестезия, вертиго, конъюнктивит, боль в глазах, снижение слуха, ретинальная геморрагия и изменение пигментации, нарушения вкуса.

<1% — повышение АД, сердцебиение, тахикардия, усугубление сердечной недостаточности, заболевания периферических сосудов, вазодилатация, гипокоагуляция, агранулоцитоз, анемия, гемолиз, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: >1% — диспноэ, кровохарканье, носовое кровотечение, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани.

Со стороны мочеполовой системы: 3-9% — нарушение функции почек (отеки, повышение мочевинного азота крови); >1% — симптомы и признаки раздражения мочевыводящих путей; <1% — менометроррагия, гематурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Со стороны кожных покровов: >1% — сыпь, алопеция, экзема, прурит, крапивница, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, онихолизис, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: <1% — озноб, отек лица, инфекция, боль, аллергические реакции, анафилаксия, повышение массы тела, гипонатриемия, миалгия, пурпура, повышенная потливость.

Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <1% (причинная связь с применением кетопрофена не установлена):

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, инфаркт миокарда.

Со стороны органов ЖКТ: буккальный некроз (для пероральной формы), язвенный колит, микровезикулярный стеатоз, панкреатит, усугубление сахарного диабета.

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, галлюцинации, кошмарные сновидения, изменения личности, асептический менингит.

Прочие: септицемия, шок, нарушение либидо, острая тубулопатия, гинекомастия.

Лизиновая соль кетопрофена по сравнению с кетопрофеном реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ (благодаря тому, что лизиновая соль кетопрофена имеет нейтральное pH и, соответственно, меньшее раздражающее действие на слизистую желудка).

Местные побочные эффекты: при ректальном применении — зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя; при накожном применении — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация, развитие системных побочных эффектов (при длительном применении на обширных поверхностях кожи); при использовании раствора для полоскания — сенсибилизация (при длительном применении).

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола. Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюко- и минералокортикоидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков. Совместный прием с другими НПВС, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата. Антациды (в т.ч. алюминий- и магнийсодержащие) не влияют на скорость и величину абсорбции кетопрофена. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Передозировка

Симптомы: летаргия, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастрии — симптомы обычно обратимы. Могут отмечаться респираторный дистресс, кома, судороги. Редко — кровотечение из ЖКТ, гипотензия/гипертензия, острая почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота не обнаружено. Гемодиализ малоэффективен.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в, ректально, накожно, местно.

Меры предосторожности вещества Кетопрофен

Следует проявлять осторожность и проводить тщательное врачебное наблюдение при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, при анемии, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч лейкопении, тромбоцитопении, при нарушении свертывания крови), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите; с осторожностью при наружном применении — при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, у детей до 12 лет.

При указании в анамнезе на аллергические реакции на НПВС применяют только в неотложных случаях.

Риск сердечно-сосудистых осложнений. НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном применении. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок.

Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном применении. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения без предвещающих симптомов. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ.

Прием кетопрофена может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Следует избегать попадания в глаза и на другие слизистые оболочки форм для накожного применения; не рекомендуется наносить на открытые раны или поврежденные участки кожи.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®