Кофеин (caffeine)

Состав и форма выпуска препарата

6 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные.
10 шт. - упаковки безъячейковые контурные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные.

Фармакологическое действие

Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость. В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).

АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее.

Повышает секреторную активность желудка.

Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.

Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Показания

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравления опиоидными , инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга, снижение умственной и физической работоспособности, сонливость.

Противопоказания

Артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный ), глаукома, повышенная возбудимость, нарушения сна, старческий возраст.

Дозировка

Вводят п/к или принимают внутрь. Взрослым - по 100-200 мг 2-3 раза/сут; детям - по 25-100 мг 2-3 раза/сут.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, .

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.

При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.

При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови .

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.

Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.

Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.

При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Особые указания

Возможно применение в виде моно- или в составе комбинированной терапии.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

АТХ:

N.06.B.C.01 Кофеин

Фармакодинамика:

Антагонизм в отношении центральных аденозиновых рецепторов, стимуляция центров продолговатого мозга (вагусный, сосудодвигательный и дыхательный).

Стимулирует ЦНС, дыхание, скелетную мускулатуру, секрецию пепсина и соляной кислоты в ЖКТ, гликогенолиз. Повышает чувствительность дыхательного центра к стимулирующему действию углекислого газа, увеличивая альвеолярную вентиляцию.

Увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, минутный объем сердца (положительное инотропное действие на миокард и положительное хронотропное действие на синусно-предсердный узел).

Оказывает гипертензивный и диуретический эффекты, стимулирует сужение сосудов головного мозга и снижает сократимость матки.

Фармакокинетика:

Связь с белками плазмы составляет 25-36 %. Биотрансформация в печени, у взрослых 80 % кофеина метаболизируется в параксантин (1,7-диметилксантин), 10 % - в теобромин (3,7-диметилксантин) и 4 % - в (1,3-диметилксантин), соединения деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные производные мочевой кислоты. У недоношенных детей превращается в . Период полувыведения составляет3-7 часов, у новорожденных - 65-130 часов, снижение до уровня взрослых в 4-7 месяцев. Максимальная концентрация через50-75 минут. Выводится почками (в виде метаболитов, 1-2 % в неизмененном виде),у новорожденных почками (85 % в неизмененном виде).

Показания:

Заболевания, сопровождающиеся угнетением сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в том числе отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания).

Угнетение ЦНС.

Спазмы сосудов головного мозга (в том числе мигрень).

Снижение умственной и физической работоспособности.

Энурез у детей.

Сонливость.

Нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных.

V.F50-F59.F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии

IX.I70-I79.I73 Другие болезни периферических сосудов

VI.G40-G47.G43 Мигрень

XVIII.R30-R39.R32 Недержание мочи неуточненное

XVIII.R50-R69.R53 Недомогание и утомляемость

XIX.T36-T50.T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]

XXI.Z70-Z76.Z73.6 Ограничения деятельности, вызванные снижением или утратой трудоспособности

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость, в том числе к другим ксантинам.

Тревожные расстройства (агорафобия, панические расстройства).

Органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в том числе острый инфаркт миокарда, атеросклероз).

Пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия.

Артериальная гипертензия.

Нарушения сна при терапии повышенной утомляемости и сонливости.

Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

Глаукома.

Повышенная возбудимость.

Пожилой возраст.

Эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.

Беременность и кормление грудью.

Беременность и лактация:

Рекомендации FDA категории С. Увеличение риска развития спонтанных абортов, задержки внутриутробного развития, появление аритмии у плода (высокие дозы). Эксперименты на животных: нарушение развития скелета (пальцев и отдельных фаланг) при применении доз, эквивалентных содержанию кофеина в 12-24 чашках кофе в сутки, на протяжении всей беременности или при однократном введении больших доз (50-100 мг/кг); в меньших дозах - замедление развития скелета.

Проникает в грудное молоко (1 % от его концентрации в плазме крови матери). Если кормящая мать употребляет 6-8 чашек кофеинсодержащих напитков в сутки, у ребенка могут развиться гиперактивность и бессонница.

Способ применения и дозы:

Внутрь (независимо от приема пищи): взрослые - по 0,05-0,1 г на прием 2-3 раза в день (максимальная суточная доза - 1 г), дети старше 2-х лет - по 0,03-0,075 г на прием.

П ри мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) - по 1-2 таблетки во время приступа боли, затем - по 1 таблетке 2-3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 месяца).

В виде кофеин-бензоата натрия вводится подкожно : взрослым - по 1 мл 10 % или 20 % раствора, детям - по 0,25-1 мл 10 % раствора. Для устранения апноэ у новорожденных - вводят через рот или внутривенно (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.

Побочные эффекты:

Нервная система: головокружение, головная боль, тревога, раздражительность, нервозность, выраженное нервное возбуждение у новорожденных; тремор, нарушение сна, мышечное напряжение.

Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение.

Пищеварительная система: диарея, тошнота, рвота, некротический энтероколит.

Кровь: гипогликемия, гипергликемия.

Передозировка:

При передозировке наблюдаются боли в животе или желудке; ажитация, состояние тревоги, возбуждение или двигательное беспокойство; спутанность сознания или делирий; обезвоживание; тахикардия, аритмия; учащенное мочеиспускание; головная боль; повышенная тактильная или болевая чувствительность; раздражительность; тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; болезненный, вздутый живот или рвота у новорожденных; звон в ушах или ощущение других звуков; фотопсия; эпилептические припадки, обычно клонико-тонические судороги при острой передозировке; нарушение сна; дрожание всего тела у новорожденных.

Лечение симптоматическое - промывание желудка, если был принят в последние 4 часа в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; , слабительные; при геморрагическом гастрите - введение антацидных лекарственных средств и промывание желудка ледяным 0,9 % раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - внутривенно , - аритмии или выраженная гипертензия (большие дозы); увеличение артериального давления и тахикардия (малые дозы).

Особые указания:

Внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия).

Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

В связи с тем, что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.

При апноэ у новорожденных и у детей грудного возраста в послеоперационном периоде (профилактика) применяется или кофеина цитрат, но не кофеин-бензоат натрия. Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз. Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.

Инструкции

Кофеин бензоат натрия – средство, стимулирующее нервную систему.

Фармакологическое действие

Кофеин бензоат натрия оказывает прямое возбуждающее действие на кору мозга , стимулирует работу дыхательного, сосудодвигательного центров продолговатого мозга, усиливает рефлексы, обеспечивает межнейрональную проводимость в спинном мозге, повышает двигательную активность, активизирует психическую деятельность, устраняет сонливость, помогает справляться с утомляемостью.

Средство в небольших дозах стимулирует нервную систему, а в высоких дозах может нанести вред – бензоат натрия с кофеином способен оказывать угнетающее действие на нервную систему.

Под действием сердечных и сосудистых механизмов влияния кофеина меняется артериальное давление: если давление нормальное, препарат незначительно его повышает или не влияет на него вообще, а если давление понижено, кофеин его повышает.

Отмечено также, что кофеин стимулирует выработку желудочного сока, оказывает мочегонное действие, снижает агрегацию тромбоцитов.

Форма выпуска

Выпускают таблетки Кофеин бензоат натрия.

Показания к применению

Бензоат натрия по инструкции показан при: повышенной сонливости, головных болях, вызванных сосудистыми патологиями, в т.ч. мигренях, умеренной гипотензии, снижении физической, умственной работоспособности.

Инструкция по применению Кофеина бензоата натрия

Таблетки с кофеином можно принимать независимо от приемов пищи на протяжении суток. Перед сном кофеин лучше не принимать, т.к. может возникнуть бессонница.

Для повышении работоспособности, устранения сонливости детям после 12л. и взрослым дают 50-100мг препарата два или три р/день. Лечение может длиться несколько недель, месяцев.

Для лечения головных болей детям после 12л. и взрослым показано принимать 50-100мг средства два или три р/день на протяжении нескольких дней.

Для лечения невыраженной артериальной гипотензии детям после 12л., взрослым назначают принимать 50-100мг 2-3р/день. Лечение пониженного давления длится несколько недель.

Во время терапии следует учитывать, что максимально допустимая разовая дозировка бензоата натрия – 300мг, а суточная – 1000мг.

Побочные действия

Вред бензоата натрия с кофеином заключается в том, что препарат при непереносимости или несоблюдении врачебных рекомендаций по применению может вызвать тревожность, беспокойство, психомоторное возбуждение, головные боли, эпилептические припадки, головокружение, тахипноэ, бессонницу, обострение язвенной болезни, тошноту, рвоту, заложенность носа, лекарственную зависимость, тахикардию, повышение давления.

Внезапная отмена кофеина может привести к мышечному напряжению, торможению нервной системы, повышенной утомляемости, сонливости.

Возможна передозировка препарата, которая выражается повышенной тревожностью, болями в животе, спутанностью сознания, обезвоживанием, аритмией, гипертермией, головными болями, возбуждением, учащенным мочеиспусканием, дрожью, мышечными подергиваниями, тошнотой, рвотой с кровью, судорогами, звоном в ушах.

Вред бензоата натрия с кофеином проявляется уже при употреблении его в дозе более 300мг/сутки : могут появиться головные боли, тремор, спутанность сознания, экстрасистолия, тревожность.

Лечат передозировку промыванием желудка, применением слабительных препаратов, активированного угля. Если у пациента геморрагический гастрит, ему вводят антацидные лекарственные средства и промывают желудок раствором натрия хлорида 0,9%, поддерживают искусственно вентиляцию легких. Если при передозировке возникли судороги, вводят внутривенно диазепам, фенитоин, фенобарбитал, поддерживают водно-элекролитный баланс.

Противопоказания к применению бензоата натрия

Бензоат натрия по инструкции противопоказан при тревожных расстройствах, сердечнососудистых заболеваниях органического характера, при повышенной чувствительности к средству, пароксизмальной тахикардии, желудочковой экстрасистолии, гипертензии, нарушениях сна, детям до 12л.

С осторожностью назначают таблетки Кофеин бензоат натрия в пожилом возрасте, при глаукоме, эпилепсии и склонности к судорожным припадкам.

Принимать кофеин кормящим, беременным женщинам можно только по особым показаниям.

Во время лечения следует учитывать, что одновременное применение кофеина с пероральными контрацептивами, ципрофлоксацином, дисульфирамом, норфлоксацином, циметидином может привести к медленному выведению кофеина печенью и повышению его уровня в крови. Препарат в сочетании с напитками и лекарствами, содержащими кофеин, могут привести к чрезмерной стимуляции нервной системы.

Также следует учитывать, что вещество мексилетин ухудшает выведение кофеина, а никотин – увеличивает. Кофеин, в свою очередь, ухудшает всасывание кальция в ЖКТ, уменьшает эффективность снотворных, наркотических средств, ускоряет всасывание сердечных гликозидов, увеличивает выведение лития с мочой.

С уважением,

Кофеин - это, наверное, самое известное средство, помогающее бороться с усталостью. Оно является сильным психостимулятором, который возбуждает нервную систему. Кофеин находится в составе множества лекарств, энергетических и тонизирующих напитков. Кофеин-бензоат натрия является производным метилксантина. При попадании в организм он выступает своеобразным тормозом активности ФДЭ ферментов - фосфодиэстераз в жировых тканях, основных органах, ЦНС, сердце. Также, он в высоких дозах накапливается в виде цАМФ и цГМФ, особых производных адреналина. Синтетический препарат, который мы рассматриваем, выпускающийся в таблетках, производят из кофейных семян и чайных листьев.

Для чего применяют кофеин?

При применении продукта следует помнить, что его небольшие дозы стимулируют НС, а большие угнетают. Его принимают чтобы:

• увеличить психическую возбудимость;
• улучшить настроение;
• снизить утомляемость, и задержать ее появление;
• сконцентрировать внимание;
• активизировать процесс сжигания жиров;
• стимулировать выделение большего количества адреналина;
• повысить мышечную деятельность, подержать потенциал мембран мышц, ускорить обмен кальция;
• позволить мышцам активней использовать такой источник питания как триглицерид при особо интенсивных тренировках.

Обычно после его употребления дыхание учащается, становится более глубоким, повышается артериальный тонус и расширяются сосуды. Пониженное давление в артериях приходит в норму и даже может немного повышаться. Медикамент способствует выработке желудочного сока, обладает слабым диуретическим эффектом, расширяет сосуды в почках, чем увеличивает фильтрацию, замедляет процесс агрегации тромбоцитов.

Инструкция по применению кофеина в таблетках

В инструкции от производителя и по мнению специалистов пить данное средство можно на протяжении всего дня. Единственным исключением является вечер для сильно возбудимых людей и время перед сном. Так как после употребления данного лекарства сложно будет уснуть. Что касается дозировки то:

1. Взрослые и подростки могут принимать в день препарат трижды по 50–100 мг. Курс лечения от двух недель до трёх месяцев поможет повысить работоспособность и устранить сонливость.
2. Если требуется устранить внезапный приступ головной боли и не допустить его повторения, то детям старше двенадцати лет и взрослым пациентам советуют пить дважды в сутки по 50–100 мг препарата на протяжении трёх дней.
3. В случае применения средства для лечения гипертонии рекомендуют по 50–100 мг в течении 2–3 недель в день по три раза.

Для того, чтобы не было неприятных последствий, обычно сопровождающих передозировку, необходимо обязательно не превышать максимально допустимую суточную норму. Максимальная доза, которую можно принять за один раз составляет 300 мг, в сутки можно выпить не более 1000 мг.

Кофеин для похудения

Достаточно популярен этот препарат в борьбе с лишним весом, о нём положительно отзываются. Он позволяет добиться довольно хороших результатов, особенно если его принимают, следуя определённой диете и занимаясь спортом. Известно, что доза, которая рекомендуется для стимуляции НС, для похудения будет не слишком эффективна. Чтобы лишние килограммы ушли, её увеличивают. Для того, чтобы работа сердца ускорилась и стали интенсивнее метаболические процессы, стоит принимать медикамент не чаще одного раза в сутки перед тренировкой. При употреблении следуют таким правилам:

1. Перед каждой регулярной физической нагрузкой пьют 9–20 мг на каждый килограмм веса.
2. Для наибольшей эффективности приём средства происходит за полчаса до занятий.

Чтобы не возникло нежелательных последствий, но и был виден результат, перед началом курса стоит посоветоваться с медиком или профессиональным диетологом. Сегодня врачи советуют в основном начинать курс с 2–3 миллиграмм кофеин-бензоата натрия на один килограмм массы тела, постепенно увеличивая норму и следя за своим самочувствием.

Побочные действия и противопоказания кофеина в таблетках

Перед началом полного курса стоит внимательно проследить за своей реакцией на первое употребление. Если никаких негативных последствий не возникло, значит у вас нет гиперчувствительности или аллергии на составляющие и можно продолжать терапию. К побочным эффектам относят:

• чувство тревоги, беспочвенное беспокойство;
• головную боль;
• головокружение;
• нарушения сна, кошмары, общую бессонницу;
• усталость и чувство недомогания;
• тошноту и рвотные позывы;
• заложенность носа;
• обострения гастрита.

Если вы находитесь на середине курса, резкая его отмена может повлечь за собой утомляемость, депрессию, заторможенность реакций.

Применять данное лекарство нельзя при:

• заболеваниях острого и хронического характера в сердце и сосудах;
• проблемах со сном и излишней возбудимости;
• тревогах, регулярных стрессах;
• повышенном артериальном давлении;
• аллергии и непереносимости кофеина;
• пароксизмальной тахикардии.

Его не рекомендуют детям до 12 лет и с осторожностью советуют отнестись к употреблению пожилым людям у которых есть заболевания глаз, признаки эпилепсии, склонности к припадкам или судорогам. Кормящим мамам и беременным на любом сроке этот продукт можно пить только при врачебном назначении.

Сочетаемость кофеина с другими препаратами и веществами

В целом данные таблетки отлично сочетаются с различными медикаментами, никак не влияя на их свойства и сохраняя свои, но есть некоторые исключения:

• Вместе с пероральными контрацептивами , активность противозачаточных остаётся той же, а кофеина снижается. Он скапливается в крови и значительно медленнее выводится печенью.
• Его не стоит употреблять вместе с кофе или другими веществами, возбуждающими ЦНС. Это может привести к гиперстимуляции.
• Кальций при одновременном курсе хуже всасывается в желудке, что снижает его эффективность.
• Снотворные препараты и наркотические вещества в сочетании с кофеин-бензоатом натрия дают меньший эффект. Благодаря ему сердечные гликозиды активней всасываются, а литий выводится с мочой.

Если по какой-либо причине у вас случилась передозировка или вы заметили неприятные последствия от применения, врачи советуют срочно промыть желудок, выпить слабительное, затем большое количество активированного угля, он поможет вывести препарат из организма.

Цена кофеина в таблетках в России 70 рублей, а в Украине в среднем 20 гривен. Больше информации о стимуляторе в видео ниже:

Наименование:

Кофеин (Cofleinum)

Фармакологическое
действие:

Психостимулирующее и аналептическое средство , производное метилксантина.
Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы.
Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга.

В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге , усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость.

В малых дозах преобладает эффект стимуляции , а в больших - эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).
Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка.
Оказывает умеренное диуретическое действие , что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен : увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Показания к
применению:

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч. отравления опиоидными анальгетиками, инфекционные заболевания);
- спазмы сосудов головного мозга;
- снижение умственной и физической работоспособности;
- сонливость.

Способ применения:

Вводят п/к или принимают внутрь.
Взрослым - по 100-200 мг 2-3 раза/сут; детям - по 25-100 мг 2-3 раза/сут.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, повышение АД, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота.

Противопоказания:

Артериальная гипертензия;
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. выраженный атеросклероз);
- глаукома;
- повышенная возбудимость;
- нарушения сна;
- старческий возраст;
- детям младше 12 лет.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза .
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови , кетоконазол – менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Беременность:

С осторожностью препарат следует применять во время беременности и лактации
Чрезмерное употребление во время беременности может приводить к спонтанным абортам , замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу.

Передозировка:

Симптомы: боль в животе, ажитация, тревога, психическое и двигательное возбуждение, спутанность сознания, делирий (диссоциатив), обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические судороги).
Кофеин в дозах более 300 мг в сутки (в том числе на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызвать состояние тревоги, головную боль, тремор, спутанность сознания, экстрасистолию.

Лечение: промыванием желудка, применением слабительных препаратов, активированного угля.
Если у пациента геморрагический гастрит, ему вводят антацидные лекарственные средства и промывают желудок раствором натрия хлорида 0,9%, поддерживают искусственно вентиляцию легких.
Если при передозировке возникли судороги, вводят внутривенно диазепам, фенитоин, фенобарбитал, поддерживают водно-элекролитный баланс.

Форма выпуска:

Раствор Кофеина для п/к введения 100 мг/1 мл, 200 мг/2 мл, 400 мг/2 мл в ампулах по 10 шт.
Таблетки 100 мг по 6 или 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке или по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения:

При комнатной температуре.
Хранить в недоступном для детей месте.

1 ампула раствора Кофеина для п/к введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 мл раствора Кофеин-бензоат натрия для п/к и субконъюнктивального введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 мл раствора Кофеин-бензоат натрия для п/к введения содержит - кофеин бензоат натрия 200 мг.

1 таблетка Кофеин-бензоат натрия содержит:
- действующее вещество: кофеин бензоат натрия - 100 мг;
- вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 15,77 мг, кальция стеарат - 0,23 мг.