Если следовать инструкции к препарату Метрогил (очень часто назначается пациентам внутривенно), то это средство обладает антипротозойными и антибактериальными действиями на организм. Основной компонент в препарате - метронидазол, также в составе есть и вспомогательные вещества:
- натрия хлорид;
- моногидрат (по-другому лимонная кислота);
- вода для проведения инфузии;
- натрия гидрофосфат безводный.
Капельницы Метрогил выходят на производство в двух видах - стеклянные ампулы и полиэтиленовые флаконы. Ампулы с объёмом в двадцать миллилитров помещают в специальные термоконтейнеры, которые после упаковываются в специальные картонные упаковки. Число ампул в одном таком лекарстве доходит до пяти. На 1 миллилитр лечащего препарата приходится около пяти миллиграмм активного вещества, общий объём на одну ампулу доходит до ста граммов.
Метрогил в полиэтиленовом флаконе на один миллилитр включает в свой состав пять грамм метронидазола, общее количество главного веществ на один флакон препарата - 500 миллиграмм. После флакон оборачивается в специальный целлофановый пакет и помещается в упаковку из картона. В одной упаковке присутствует один флакон. Жидкость во флаконе чаще всего прозрачная и не обладает никаким цветом, но в некоторых случаях изменяется до жёлтого оттенка. В средстве присутствует характерный запах.
Инструкция по использованию лечащего средства Метрогила (подкожно и внутривенно) сообщает потребителям, что средство - это производное от 5-нитромидазола. Суть такого средства состоит в биохимическом создании пяти-нитрогрупп метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами простейших, а также анаэробных микроорганизмов. Созданная 5-нитрогруппа метронидазола начинает активно реагировать с ДНК микроорганизмов и через ингибирование синтез их нуклеиновых кислот ведёт к устранению главных бактерий.
Препарат для введения внутривенно обладает повышенной активностью к:
- грамотрицательным анаэробам;
- к грамположительным анаэробам.
Особой чувствительностью к метронидазолу обладают такие штаммы, как:
- Гарденелла вагиналис;
- Трихомониаз вагиналис;
- Гинардия интенстиналис и другое.
Действие мази Метрогил
Метрогил в форме мази - это противомикробное и противопротозойное средство, которое относится к группе имидазолов и обладает широким спектром воздействия на патогенные организмы. Оно активно воздействует на многие группы простейших и анаэробов.
При проведении местного лечения кожных покровов помогает обеспечить человеку противоугревое действие. Это происходит при воздействии препарата на продукцию сальной железы. Такой препарат качественно защищает не только от угрей, но и активных антиоксидантов, помогает значительно уменьшить участки инфицированной ткани, которые располагаются рядом с воспалением.
При применении Метрогил почти не всасывается в общий поток крови, в котором остаются лишь незначительные следы такого лекарственного средства. Показания к применению:
- для устранения розовых угрей на коже, которые возникли из-за употребления стероидов;
- средство используется для купирования вульгарной угревой сыпи на коже;
- при себорейном дерматите и жирной форме себореи;
- хорошо подходит при лечении плохо заживающих ран на коже;
- при наличии трещин на анальном отверстии либо геморрои;
- Метрогил хорошо справляется при лечении трофических язв в конечностях, которые возникают на фоне сахарного диабета либо варикозном расширении;
- наличие пролежней.
Противопоказания к использованию
К противопоказаниям относят повышенную чувствительность к некоторым компонентам в составе такого лекарственного средства. С особой аккуратностью Метрогил-гель
нужно использовать при лечении беременных женщин в первом триместре, а также во время вскармливания новорождённого грудным молоком, так как средство может проникать в организм малыша через плаценту.
При нанесении Метрогила на лицо кожа должна предварительно тщательно очищаться. При этом мазь накладывается тонким слоем несколько раз в день на протяжении 21−63 дней. Такую мазь можно использовать под аккулюзивные повязки. Чаще всего терапия длится на протяжении четырёх месяцев. Если вы собираетесь использовать Метрогил для лечения кожи лица, то первый эффект после него появится уже по прошествии 21 дня после проведения комплексного лечения.
Возможные побочные реакции организма
Так как Метрогил почти не всасывается в поток крови, то побочных реакций на такое средство было не выявлено. Но в комплекте с лекарством Метрогил идёт инструкция по использованию, в которой сообщается, что в некоторых случаях у человека может возникнуть аллергическая реакция, которая будет проявляться в виде крапивницы и сыпи на коже. Также при таком поражении может возникнуть следующие проявления:
- гиперемия;
- шелушение на коже и чрезмерная сухость;
- сильное и непрекращающееся чувство жжения кожи;
- при нанесении препарата рядом с глазами может возникать слезотечение.
Если вы приобрели Метрогил Плюс
, то нужно обязательно ознакомиться с его инструкцией. В ней подробно описано действие препарата: действующий компонент средства отрицательно сказывается на синтезе нуклеиновых кислот в составе ДНК клетки микроорганизмов. Такое воздействие ведёт к их быстрой гибели. Гель активно воздействует на простые микробы, анаэробные бактерии, включая спорообразующие и неспорообразующие.
После внутривагинального введения препарата его действующие компоненты частично попадают в поток крови и обнаруживаются в плазме крови в максимальной концентрации два процента от введённой дозировки. Лекарственное средство может проникать через установленные природные барьеры организма человека и в результате выделяться совместно с грудным молоком. Процесс обмена веществ происходит в печени, а выводится лекарство через почки.
Показания к использованию средства:
- лечение урогенитального трихомоноза;
- лекарственное средство выписывается лечащим врачом для устранения вагинозов, которые возникли в результате действия микроорганизмов с особой чувствительностью к главному компоненту средства.
Нужно помнить, что при проведении лечебной терапии гелем Метрогил следует в обязательном порядке прекратить половые связи и провести курс лечения и у своего партнёра.
Противопоказания к препарату
В упаковке лекарственного препарата находится сам гель, а также инструкция к его применению, в которой описана информация о возможных побочных реакциях средства :
- крапивница;
- чувства жжения и сильный зуд;
- отёчность и воспаление в месте применения препарата;
- учащение позывов к процессу мочеиспускания.
Среди побочных эффектов нужно выделить изменение вкуса, появление металлического привкуса в ротовой полости, позывы рвоты, тошнота, болевые ощущения в области живота, анорексия, потемнение мочи, а также нарушение стула у больного. В некоторых случаях также проявляется боль в голове, сильное головокружение, лейкопения и лейкоцитоз.
Противопоказания к курсу лечения лекарственным средством:
- аллергическая реакция на некоторые компоненты лекарственного средства;
- лейкопения;
- лекарственное средство запрещено использовать на первом триместре беременности, а также во время кормления ребёнка материнским молоком;
- медикамент не используется при нарушении работы центральной нервной системы, при приступах эпилепсии, а также судорогах.
С особой аккуратностью следует проводить лечение при вынашивании ребёнка (2-й, и 3-й триместр), у больных с наличием почечной недостаточности в организме и при ранее перенесённой лейкопении.
В одном миллилитре медикамента содержится около пяти граммов метронидазола. Чтобы избавиться от запущенных форм инфекционного поражения организма, обязательно не только применять местные противомикробные препараты, но и проводить системное лечение. Для этого лечащий специалист может выписать пациенту Метрогил капельно и в таблетках. Метрогил в форме раствора вводится пациенту внутривенно в следующих случаях:
Нужно помнить, что внутривенно препарат вводится используется, как правило, при тяжёлом поражении заболеванием и при невозможности использовать лекарственный препарат в форме таблеток.
Средство вводится в организм больного на протяжении семи дней, начиная с объёма 0,5−1 грамм, капают внутривенно на протяжении тридцати минут, после введения продолжается по 500 грамм каждый восьмой час с общей скоростью пять миллилитров в минуту. При особой необходимости время терапии можно увеличивать. Лечение для поддержания организма проводится в дозе 0,4 граммов три раза в день и виде таблеток.
После приёма такого препарата в некоторых случаях появляются побочные реакции. Среди побочных эффектов выделяют:
- сухость во рту, рвотные позывы, частичная либо полная потеря аппетита. Характерный привкус во рту и чувство боли в области живота;
- реакции на коже, приступы лихорадки, а также заложенность носа;
- в некоторых случаях возникает рвота, стоматит, глоссит и диарея;
- возникает сильное головокружение, раздражительность, атаксия, нарушения в пространственной координации, бессонница, боль в голове, общая слабость, в некоторых случаях повышается возбудимость, в редких присутствует депрессия и нервные расстройства;
- наличие тромбофлебита, лейкопении и нейропатии;
- в самых редких случаях панкреатит, галлюцинации, судороги, нарушения в сознании.
Такое лекарственное средство запрещено принимать при повышенной чувствительности, печёночной недостаточности, болезнях в кровообращении, поражении центральной нервной системы, в первом триместре беременности, а также при кормлении новорождённого грудным молоком.
Метрогил запрещено использовать совместно с другими лекарствами. Также запрещено одновременно употреблять пищевые добавки и БАДы. Особую опасность представляет использование капельницы совместно с препаратами, в составе которых присутствует этиловый спирт.
Капельницы Метрогил запрещено устанавливать самостоятельно и в домашних условиях. Процедура должна проходить лишь под обязательным контролем лечащего врача. В полностью стерильном помещении.
После капельницы пациенту лучше всего спокойно лежать на протяжении нескольких часов, обезопасив себя от всех нервных потрясений стрессов. При этом запрещено садиться за любой транспорт и выполнять работу, где нужна хорошая координация, а также сосредоточенность. При правильном использовании капельницы с лечащим препаратом она не принесёт никакого вреда пациенту и поможет организму справиться с поражением.
действующее вещество: метронидазол;
1 мл метронидазола 5 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота лимонная моногидрат, натрия фосфат безводный вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инфузий.
Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость, бесцветная или светло-желтого цвета.
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства для системного применения. Производные имидазола.
Код АТХ J01X D01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Метронидазол - это стабильная соединение, которое способно проникать в микроорганизмы. В анаэробных условиях метронидазол образует с микробной пируват- фередоксиноксидоредуктазою нитрозорадикалы путем окисления фередоксину и флаводоксину. Нитрозорадикалы образуют продукты присоединения с основными парами ДНК, что приводит к разрыву цепей ДНК и к смерти клеток.
Минимальная ингибирующая концентрация (MIC) установлена Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности, точки прерывания, отделяющие чувствительные организмы (S) от резистентных (R), следующие:
грамположительные анаэробы (S: ≤ 4 мг / мл, R> 4 мг / мл)
грамотрицательные анаэробы (S: ≤ 4 мг / мл, R> 4 мг / мл).
Перечень чувствительных и резистентных микроорганизмов
Обычно чувствительные штаммы
анаэробы
Bacteroides fragilis
Clostridium difficile °
Clostridium perfringens ° Δ
Fusobacterium spp. °
Peptoniphilus spp. °
Peptostreptococcus spp. °
Porphyromonas spp. °
Veillonella spp. °
другие микроорганизмы
Entamoeba histolytica °
Gardnerella vaginalis °
Giardia lamblia °
Trichomonas vaginalis °
Природно-резистентные микроорганизмы
Все облигатные аэробы
грамположительные микроорганизмы
Enterococcus spp.
Staphylococcus spp.
Streptococcus spp.
грамотрицательные микроорганизмы
Enterobacteriaceae
Haemophilus spp.
° На время публикации этих таблиц доступных данных не существовало. В первичной литературе приведены возможные стандартные референтные ссылки и терапевтические рекомендации по чувствительности соответствующих штаммов.
Δ Можно применять только пациентам с аллергией на пенициллин.
Механизмы резистентности к метронидазолу
Механизмы резистентности к метронидазолу до сих пор исследованы лишь частично.
Штаммы Bacteroides резистентные к метронидазолу благодаря генам, кодирующих нитроимидазолредуктазы, которые превращают нитроимидазола в аминоимидазолы, вследствие чего образование антибактериально эффективных нитрозорадикалив ингибируется.
Существует полная перекрестная резистентность между метронидазолом и другими нитроимидазольного производными (тинидазол, орнидазол, НИМОРАЗОЛОМ).
Распространенность приобретенной чувствительности индивидуальных штаммов может меняться в зависимости от региона и времени. Поэтому необходимо использовать специфические местные данные, особенно для эффективного лечения тяжелых инфекций. В случае сомнений относительно эффективности метронидазола, связанных с местной картиной резистентности, следует воспользоваться советом эксперта. Необходимо установить микробиологический диагноз, включая определение штаммов микроорганизмов и их чувствительность к метронидазолу, особенно в случае тяжелой инфекции или неэффективности лечения.
Фармакокинетика.
Поскольку Метрогил® следует вводить, его биодоступность составляет 100%.
распределение
Метронидазол после введения широко метаболизируется в тканях организма. Метронидазол обнаружено в большинстве тканей и жидкостей организма, включая желчь, кости, церебральный абсцесс, спинно-мозговую жидкость, печень, слюну, семенную жидкость и выделения из влагалища, где достигаются концентрации, близкие к концентрации в плазме крови. Он также проникает через плаценту и оказывается в материнском молоке в концентрациях, эквивалентных концентрациям в сыворотке крови. Связывание с белками составляет менее 20%, видимый объем распределения составляет 36 литров.
Метаболизм
Метронидазол метаболизируется в печени путем окисления боковых цепей и образования глюкуронида. Его метаболиты включают продукт кислотного окисления, гидроксильное производное и глюкуронид. Основной метаболит в сыворотке крови - гидроксилированных метаболита, а основной метаболит в моче - кислотный.
Примерно 80% вещества выводится с мочой, из них менее 10% - в неизмененном виде. Небольшое количество выводится печенью. Период полувыведения составляет 8 (6-10) часов.
Характеристики в специальных группах пациентов
Почечная недостаточность задерживает выделение лишь незначительно.
При тяжелых заболеваниях печени следует ожидать задержки клиренса и удлинение периода полувыведения из сыворотки крови (до 30 часов).
Показания
Лечение и профилактика инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к метронидазолу (в основном анаэробными бактериями).
Лечение эффективно в случаях:
инфекций центральной нервной системы (включая абсцесс мозга, менингит)
инфекций легких и плевры (включая некротизирующее пневмонию, аспирационную пневмонию, абсцесс легких);
эндокардита;
инфекций желудочно-кишечного тракта и брюшной полости, включая перитонит, абсцесс печени, инфекции после операций на толстой или прямой кишке, гнойные поражения абдоминальной или тазовой полости;
гинекологических инфекций (включая эндометрит после гистерэктомии или кесарева сечения, родовую горячку, септический аборт)
инфекций ЛОР-органов и полости рта (включая ангину Симановский-Плаута-Винсента)
инфекций костей и суставов (включая остеомиелит)
газовой гангрены;
септицемии с тромбофлебитом.
При смешанных аэробных и анаэробных инфекциях следует применять дополнительно к препарату соответствующие антибиотики для лечения аэробных инфекций.
Профилактическое применение всегда показано перед операциями с высоким риском анаэробных инфекций (перед гинекологическими и интраабдоминальными операциями).
При применении метронидазола следует учитывать национальные и международные рекомендации по надлежащему применению антимикробных препаратов.
Противопоказания
Гиперчувствительность к метронидазолу или другим нитроимидазольного производных, или к вспомогательному веществу препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
алкоголь
Во время терапии метронидазолом следует избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт, из-за возможности развития побочных реакций, таких как головокружение и тошнота (дисульфирамоподобной эффект).
амиодарон
При одновременном применении метронидазола и амиодарона сообщалось о продлении интервала QT и torsade de pointes. При применении амиодарона в комбинации с метронидазолом может быть целесообразным мониторинг интервала QT на ЭКГ. Пациентам, которые лечатся амбулаторно, следует посоветовать обратиться к врачу при появлении симптомов, которые могут указывать на torsade de pointes, таких как головокружение, учащенное сердцебиение или потеря сознания.
барбитураты
Фенобарбитал может усиливать печеночный метаболизм метронидазола, снижая период его полувыведения из плазмы крови в 3:00.
бусульфан
Одновременное применение метронидазола может значительно повышать плазменную концентрацию бусульфана. Механизм их взаимодействия не описан. Через потенциальный риск тяжелой токсичности и летального исхода, связанный с ростом плазменных уровней бусульфана, следует избегать его одновременного применения с метронидазолом.
карбамазепин
Метронидазол может подавлять метаболизм карбамазепина и вследствие этого повышать его плазменные концентрации.
циметидин
Одновременное применение циметидина в отдельных случаях может снижать выведение метронидазола и соответственно приводить к росту концентраций последнего в сыворотке крови.
контрацептивы
Некоторые антибиотики в отдельных случаях могут снижать эффективность пероральных контрацептивов, воздействуя на бактериальный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечнике и таким образом снижая повторное всасывание неконъюгированного стероидов, в результате чего плазменные активных стероидов снижаются. Эта необычная взаимодействие может отмечаться у женщин с высоким уровнем выделения стероидных конъюгатов с желчью. Известны случаи неэффективности пероральных контрацептивов были связаны с применением различных антибиотиков, включая ампициллин, амоксициллин, тетрациклин, а также метронидазол.
производные кумарина
Одновременное применение метронидазола может усиливать антикоагулянтный эффект производных кумарина и повышать риск кровотечения вследствие снижения деградации в печени. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов.
циклоспорин
При одновременном лечении циклоспорином и метронидазолом существует риск роста сывороточных концентраций циклоспорина. Необходим регулярный мониторинг уровня циклоспорина и креатинина.
дисульфирам
Одновременное применение дисульфирама может вызвать состояние спутанности сознания или даже психотические реакции. Комбинации этих препаратов необходимо избегать.
фторурацил
Метронидазол подавляет метаболизм фторурацила при их одновременном применении, т.е. плазменные концентрации фторурацила растут.
При одновременном применении метронидазола с солями лития следует соблюдать осторожность, поскольку во время терапии метронидазолом наблюдались повышенные сывороточные концентрации лития. Лечение литием необходимо завершить или отменить перед применением метронидазола. Если пациенты, принимающие литий в то же время, что и метронидазол, следует контролировать концентрацию лития, креатинина и электролитов в плазме крови.
Микофенолят мофетила
Вещества, изменяющие желудочно-кишечную флору (например антибиотики), могут снижать оральную биодоступность препаратов МФК. Во время терапии противоинфекционными средствами рекомендуется тщательный клинический и лабораторный мониторинг для выявления уменьшения иммуносупрессивного эффекта МФК.
фенитоин
Метронидазол ингибирует метаболизм фенитоина при одновременном применении, т.е. плазменные концентрации фенитоина снижаются. С другой стороны, эффективность метронидазола снижается при одновременном применении с фенитоином.
такролимус
Одновременное применение метронидазола может приводить к росту концентрации такролимуса в крови. Вероятный механизм подавления печеночного метаболизма такролимуса происходит с помощью CYP 3A4. Следует часто контролировать уровень такролимуса в крови и функцию почек и соответственно корректировать дозировки, особенно после начала отмены терапии метронидазолом пациентам, стабилизированным на режиме приема такролимуса.
Особенности применения
Пациентам с тяжелыми поражениями печени, нарушенным гемопоэз (включая гранулоцитопению), метронидазол следует применять только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальную опасность.
Из-за риска ухудшения состояния метронидазол следует применять пациентам с активными или хроническими тяжелыми расстройствами периферической или центральной нервной системы только в случае, если ожидаемая польза значительно превосходит потенциальную опасность.
У пациентов, получавших лечения препаратом, отмечались конвульсивные приступы и периферическая нейропатия, последняя характеризовалась онемение или парестезии конечностей. Появление неврологической патологии требует срочной оценки соотношения польза / риск для продолжения терапии.
В случае тяжелых реакций гиперчувствительности (включая анафилактический шок), препарат необходимо немедленно прекратить и начать общую неотложную терапию.
Тяжелая персистирующая диарея, появляется во время лечения или в течение следующих недель, может быть следствием псевдомембранозного колита (во многих случаях вызванного Сlostridium difficile), см. раздел «Побочные реакции». Это заболевание кишечника, вызванное антибиотиками, может угрожать жизни и требует немедленного соответствующего лечения. Нельзя принимать препараты, подавляющие перистальтику.
Продолжительность лечения препаратом или препаратами, содержащими другие нитроимидазола, не должна превышать 10 дней. Только в особых случаях при необходимости период лечения можно продлить в сопровождении соответствующего клинического и лабораторного мониторинга. Повторную терапию следует максимально ограничить к частным случаям. Следует четко придерживаться этих ограничений, поскольку нельзя исключать возможной мутагенной активности метронидазола, а также из-за повышения частоты развития определенных опухолей, было зафиксировано в исследованиях на животных.
Длительная терапия метронидазолом может быть связана с угнетением функции костного мозга, что может привести к нарушению гемопоэза. Его проявления приведены в разделе «Побочные реакции». Во время длительной терапии необходимо контролировать формулу крови.
Это лекарственное средство содержит 325,9 мг натрия на 100 мл. Следует быть осторожным при применении пациентам, которые применяют натрий-котрольовану диету.
Влияние на лабораторные показатели
Метронидазол влияет на результаты Энзиматическая-спектрофотометрического определения аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, триглицеридов и глюкозогексокиназы, снижая их значения (возможно, до нуля).
Метронидазол имеет высокие значения поглощения при длине волны, на которой определяют никотинамид (NADH). Поэтому при измерении NADH методом постоянного потока, основанный на определении конечной точки снижения восстановленного NADH, метронидазол может маскировать повышенные концентрации печеночных ферментов. Могут отмечаться необычно низкие концентрации печеночных ферментов, включая нулевые значения.
Применение препарата может вызвать иммобилизацию Treponema и таким образом привести к ложно-положительного теста Нельсона.
Только для однократного применения. Неиспользованные остатки уничтожить.
Метрогил®, раствор для инфузий, можно разводить в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы. Во время процедуры разведения следует принять обычные меры асептики.
Раствор следует применять, только если он прозрачный, а контейнер или упаковка не имеют видимых признаков повреждения.
Не следует вынимать внутренний контейнер из обертки к применению. Внешняя упаковка защищает препарат от влаги. Внутренний контейнер обеспечивает стерильность препарата. После удаления внешней обертки необходимо нажать на контейнер, чтобы проверить, нет ли частичного утечки препарата. Если утечка имеет место, флакон нужно заменить.
Непосредственно перед применением флакон с препаратом необходимо нагреть до комнатной температуры или еще лучше - до 37 ° С.
При первой возможности следует переходить от внутривенных вливаний препарата на пероральный прием препарата (200 - 400 мг 3 раза в сутки).
Применение в период беременности и кормления грудью
беременность
Безопасность применения метронидазола в период беременности изучена недостаточно. В частности, сообщение о его применении противоречивы. Некоторые исследования выявили повышение частоты пороков развития. В исследованиях на животных не обнаружено тератогенных эффектов метронидазола.
В течение первого триместра метронидазол следует применять только для лечения тяжелых инфекций, угрожающих жизни, при отсутствии более безопасной альтернативы. В течение II и III триместров метронидазол можно применять для лечения других инфекций, если ожидаемая польза явно превышает возможный риск.
Период кормления грудью
Поскольку метронидазол выводится в материнское молоко, во время лечения следует прекратить кормление грудью. Кормление следует возобновлять не ранее чем через 2 - 3 дня после окончания терапии, поскольку метронидазол имеет удлиненный период полувыведения.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Даже при соблюдении рекомендуемого режима применения метронидазол может влиять на скорость реакции и, таким образом, ухудшать способность управлять автотранспортом и механизмами. Это влияние в основном проявляется в начале лечения.
Способ применения и дозы
Дозу корректируют в соответствии с индивидуальной реакции пациента на лечение, возраста и массы тела, а также типа и тяжести заболевания.
Следует придерживаться следующих указаний по дозировке:
Взрослые и дети старше 12 лет
Обычная доза составляет 500 мг каждые 8:00. При наличии медицинских показаний в начале лечения можно назначить нагрузочную дозу 15 мг / кг массы тела.
Дети в возрасте от 2 до 12 лет
Каждые 8:00 по 7-10 мг метронидазола / кг массы тела, соответствует суточной дозе
20-30 мг метронидазола / кг массы тела.
Пациенты с почечной недостаточностью
Нет необходимости в снижении дозы (см. Раздел «Фармакологические свойства»).
Пациенты с печеночной недостаточностью
Поскольку при тяжелой печеночной недостаточности период полувыведения метронидазола из сыворотки крови увеличивается, а клиренс задерживается, таким пациентам необходимы более низкие дозы (см. Раздел «Фармакологические свойства»).
Продолжительность лечения
Продолжительность лечения зависит от эффективности. В большинстве случаев достаточным будет 7-дневный курс. При наличии клинических показаний лечение может быть продолжено
(См. Также раздел «Особенности применения»).
Пред- и послеоперационная профилактика инфекций
Взрослые и дети в возрасте от 11 лет
500 мг, введение заканчивать примерно за 1:00 перед операцией. Дозу вводить повторно через 8 и 16 часов.
Дети в возрасте от 2 до 11 лет
15 мг / кг массы тела, введение заканчивать примерно за 1:00 перед операцией, затем - по 7,5 мг / кг массы тела через 8 и 16 часов.
Способ введения
Применять в виде внутривенной инфузии.
Следует вводить содержимое 1 флакона внутривенно медленно, то есть максимум 100 мл в течение не менее 20 минут, но обычно в течение 1:00.
Препарат также можно разводить перед введением, добавляя другие препараты или растворы для разведения, такие как 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций или 5% раствор глюкозы для инфузий.
Антибиотики, назначаемые одновременно, следует вводить отдельно.
Дети
Препарат можно применять детям в возрасте от 2 лет по показаниям.
Передозировка
симптомы
При передозировке могут возникнуть побочные эффекты, описанные в разделе «Побочные реакции».
Не существует специфического лечения или антидота, что можно было бы применить в случае сильной передозировки метронидазола. В случае необходимости метронидазол можно эффективно выводить путем гемодиализа.
Побочные реакции
Побочные эффекты в основном связаны с длительным применением высоких доз. Чаще всего наблюдаются тошнота, изменение вкусовых ощущений и риск нейропатии в случае длительного применения.
Инфекции и инвазии: генитальные суперинфекции, вызванные Саndida; псевдомембранозный колит, может возникать во время или после терапии и проявляется в форме тяжелой персистирующей диареи. См. также раздел «Особенности применения».
Со стороны крови и лимфатической системы: гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, апластическая анемия.
Во время длительного применения необходимо обязательно проводить регулярный контроль формулы крови.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности легкой и средней степени, включая кожные реакции (см. «Со стороны кожи и подкожных тканей»), заложенность носа, ангионевротический отек и медикаментозную лихорадку, тяжелые системные реакции гиперчувствительности: анафилаксия вплоть до анафилактического шока; кожные реакции (см. «Со стороны кожи и подкожных тканей»).
Тяжелые реакции требуют немедленного терапевтического вмешательства.
Со стороны обмена веществ: анорексия
Со стороны психики: состояние спутанности сознания, раздражительность, повышенная возбудимость, депрессия, психотические расстройства, включая галлюцинации, нарушение либидо.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, бессонница, судороги, периферическая нейропатия, которая проявляется в виде парестезии, боли, ощущение тяжести и покалывания в конечностях, энцефалопатия (спутанность сознания, лихорадка, галлюцинации, паралич, фотосенсибилизация, нарушения зрения и подвижности, ригидность затылочных мышц), развитие подострого мозжечкового синдрома (симптомами которого являются атаксия, дизартрия, нарушение походки, нистагм, тремор), нарушение координации движений, асептический менингит, преходящие эпилептические припадки.
При появлении побочных явлений со стороны центральной нервной системы или признаков периферической нейропатии следует немедленно прекратить прием препарата и сообщить врачу.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, двоение, близорукость, окулогирный кризисов, невропатия зрительного нерва.
Со стороны сердца: изменения ЭКГ, подобные выравнивание зубца T.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор, глоссит, стоматит, отрыжка с горьким привкусом, ощущение тяжести в эпигастральной области, потеря аппетита, металлический привкус во рту, сухость во рту, обложенный язык, панкреатит, дисфагия (вызванная влиянием метронидазола на центральную нервную систему).
Со стороны пищеварительной системы: аномальные значения печеночных ферментов и билирубина, гепатит, желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические кожные реакции, включая зуд, сыпь, гиперемия кожи, крапивница, мультиформную эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Две последние реакции требуют немедленного терапевтического вмешательства.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительных тканей: артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: темный цвет мочи (через выделение метаболита
метронидазол), дизурия, цистит, ощущение жжения в мочеиспускательном канале, полиурия, энурез, недержание мочи.
Со стороны эндокринной системы: дисменорея.
Со стороны органов дыхания, торакальные и медиастинальные нарушения: синусит, фарингит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль, гиперемия или отек в месте инъекции, раздражение вен (до тромбофлебита) после внутривенного введения, пустулезный сыпь, слабость.
Срок годности
Срок годности лекарственного средства в предлагаемой упаковке.
Неиспользованный содержимое контейнера следует уничтожить, его нельзя хранить для дальнейшего применения.
условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость
Это лекарственное средство нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, кроме указанных в разделах «Применение» и «Особенности применения».
Упаковка
По 100 мл в одноразовых пластиковых флаконах, упакованных в целлофановые пакеты.
По 1 флакону в коробке из картона.
По рецепту.
Производитель
«Юник Фармасьютикал Лабораториз» (отделение фирмы «Дж. Б. Кемикалз энд Фармасьютикалз Лтд.») / Unique Pharmaceutical Laboratories (a division of J. B. Chemicals & Pharmaceuticals Ltd.)
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Участок № 304-308, Джи. Ай. Ди. Си. Индастриал Эриа, город Паноли - 394116, округ Бхарух, Индия / Plot No. 304-308, G.I.D.C. Industrial Area, City: Panoli - 394116, Dist: Bharuch, India.
Участок № 4, Фаза-IV, Джи. Ай. Ди. Си. Индастриал Эстейт, город Паноли - 394116, округ Бхарух, Индия / Plot No. 4, Phase-IV, G.I.D.C. Industrial Estate, City: Panoli - 394116, Dist: Bharuch, India.
Бактерицидный препарат широкого спектра действия Метрогил
эффективен в отношении простейших и некоторых грамположительных бактерий. Действующее вещество Метрогила
- метронидазол – относится к группе производных нитроимидазола. После реакции восстановления 5-нитрогруппы, которая происходит при взаимодействии с внутриклеточными протеинами бактерий, препарат способен ингибировать синтез некоторых нуклеиновых кислот, являющихся основой ДНК бактерий. Вследствие такого воздействия на ДНК происходит гибель клеток микроорганизмов. Метрогил
эффективен при лечении бактериальных инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами Veillonela spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. К действию метронидазола чувствительны штаммы Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis. Метронидазол оказывает бактерицидное действие в отношении Helicobacter pylori, однако при монотерапии препаратом быстро вырабатывается резистентность, поэтому при лечении заболеваний, вызванных Helicobacter pylori, применяют Метрогил в комбинации с амоксициллином, который подавляет развитие резистентности.
При инфекционных заболеваниях, вызванных смешанной аэробной и анаэробной флорой, применяют Метрогил в комбинации с антибиотиками
активными относительно аэробов, при этом отмечается взаимный синергизм антибиотиков и метронидазола.
Метронидазол повышает чувствительность опухолей к облучению. Обладает действием, подобным дисульфираму. Стимулирует процессы репарации в организме.
Препарат при приеме внутрь хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема достигается в течение 2 часов. Метронидазол хорошо проникает во все биологические жидкости и ткани организма. Высокие концентрации метронидазола отмечаются в таких органах как легкие, почки, печень, мозг, кожа. Количество метронидазола, способное оказывать терапевтическое действие, выделяют в слюне, спинномозговой жидкости, полости абсцессов, амниотической жидкости, вагинальном секрете, семенной жидкости, грудном молоке.
Степень связывания с белками плазмы низкая и максимально достигает 18-20%.
Выводится преимущественно почками, однако, небольшое количество метронидазола выводится с калом. Период полувыведения составляет 6-8 часов и увеличивается при нарушении функции печени.
При повторных введениях препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек метронидазол может кумулировать, это следует учитывать при назначении препарата.
Показания к применению
Метрогил применяют для лечения инфекций вызванных микроорганизмами чувствительными к метронидазолу, в том числе:- протозойные инфекции: амебиазы различной локализации, в том числе амебный абсцесс печени, амебная дизентерия, трихомониаз, трихомонадный уровагинит, лямблиоз, балантидиаз, кожные инфекции, вызванные простейшими;
- инфекции, вызванные микроорганизмами рода Bacteroides: сепсис, менингит, пневмония, эндокардит, заболевания костей и суставов, абсцесс легких;
- инфекции, вызванные другими анаэробными микроорганизмами: перитонит, абсцесс печени, эндометрит, инфекции яичников, влагалища и фаллопиевых труб, другие инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к метронидазолу штаммами микроорганизмов;
- в комплексном лечении язвы желудка и 12-перстной кишки вызванной бактериями рода Helicobacter pylori;
- связанный с терапией антибиотиками псевдомембранозный колит;
- препарат также применяют для профилактики развития анаэробных инфекций после оперативных вмешательств, в том числе после операций на органах брюшной полости, околоректальной области, гинекологических операций.
Способ применения
Таблетки Метрогил, покрытые оболочкой :Препарат принимают во время или после еды, при отсутствии возможности приема пиши и необходимости принять препарат, таблетку запивают молоком. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Дозы препарата и длительность курса лечения определяет лечащий врач в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и типа заболевания.
Обычно Метрогил
назначают:
При трихомонадных инфекциях: у женщин используют в комбинации с местной терапией, при этом метронидазол в таблетках назначают по 200 мг (1 таблетка Метрогил 200 мг
) 3 раза в сутки. Мужчинам назначают по 200-400 мг 3 раза в сутки. Курс лечения обычно составляет 7 дней. При необходимости через 3-4 недели проводят повторный курс. При тяжелых трихомонадных инфекциях доза препарата может быть увеличена лечащим врачом. Альтернативой такому способу применения является назначение обоим партнерам по 2г метронидазола однократно.
При трихомонадных инфекциях необходимо проводить лечение обоих половых партнеров.
Детям младше 10 лет назначают по 200-400 мг в сутки в зависимости от тяжести заболевания и возраста. Детям старше 10 лет назначают 400-500 мг в сутки. Суточную дозу обычно делят на 2 приема.
При амебных инфекциях: взрослым назначают обычно по 400 мг 3 раза в сутки. Детям назначают по 30-40 мг/кг массы тела, полученную дозу делят на три приема. Курс лечения обычно составляет около 7-10 дней. При тяжелых амебных инфекциях, таких как амебный абсцесс печени, взрослым дозу можно увеличить вдвое, тогда больной принимает по 800мг метронидазола 3 раза в сутки.
При инфекциях, вызванных анаэробными микроорганизмами, чувствительными к метронидазолу, взрослым обычно назначают по 200-400 мг 2-3 раза в сутки. Детям обычно назначают по 7 мг/кг массы тела 3 раза в сутки с интервалом между приемами 8 часов. Длительность лечения обычно составляет 7-10 дней.
Для профилактики развития послеоперационных инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к метронидазолу, назначают однократно в дозе 1000 мг, после чего переходят на прием 200 мг 3 раза в сутки.
Прием препарата детьми проводится под контролем родителей и строго по назначению лечащего врача.
При нарушениях функции почек дозу уменьшают в 2 раза.
Раствор Метрогил для внутривенного введения
:
Для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет начальная доза составляет 0,5-1 г после чего вводят каждые 8 часов по 500 мг. Скорость введения при первых инфузиях не должна превышать 5мл в минуту. Если препарат хорошо переносится пациентом, то после 2-3 инфузий скорость можно увеличивать вплоть до струйного введения препарата.
Обычно длительность лечения составляет 6-7 дней, однако, при необходимости, можно продлить инфузии препарата. При необходимости после курса лечения можно продолжить терапию таблетками для перорального приема.
Максимальная суточная доза – 4 г.
Для детей в возрасте младше 12 лет разовую дозу рассчитывают по формуле 7,5 мг/кг массы тела.
Обычно при инфекционно-воспалительных заболеваниях повторный курс лечения не требуется.
Для профилактики инфекций после оперативных вмешательств назначают детям в возрасте старше 12 лет и взрослым по 0,5-1 г внутривенно капельно в день перед операцией. Далее препарат назначают по схеме: в день проведения оперативного вмешательства и на следующий день назначают по 1,5 г в сутки, разделяя дозу на 3 приема с интервалом 8 часов. После этого переходят на поддерживающую терапию препаратом в форме таблеток.
Пациентам с тяжелым нарушением функции почек не назначают более 1 г в сутки.
Побочные действия
При приеме препарата у пациентов могут развиваться такие побочные эффекты:- Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение ориентации в пространстве, нарушение координации движений, спутанность сознания, нарушение режима сна и бодрствования. Раздражительность, повышенная возбудимость, слабость, судороги, галлюцинации. Крайне редко возможно развитие периферической нефропатии.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: нарушения стула (диарея, запор), анорексия, тошнота, рвота, сухость и металлический привкус во рту, воспалительные заболевания ротовой полости и глотки (стоматит, глоссит). Нарушения в работе поджелудочной железы (панкреатит).
- Со стороны мочеполовой системы: зуд, жжение, покраснение в районе промежности, потемнение мочи, развитие вагинального кандидоза, дизурия, полиурия.
- Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
- Другие побочные реакции: покраснение кожи, кожный зуд, крапивница, повышение температуры тела, анафилактический шок, аллергический ринит. Нейтропения, изменение электрокардиограммы.
Противопоказания
- Наличие у пациентов повышенной чувствительности к компонентам препарата и другим производным нитроимидазола.- Детский возраст до 2 лет.
- Первый триместр беременности и период лактации.
- Органические поражение центральной нервной системы, в том числе эпилепсия, склонность к судорожным припадкам.
- Препарат не применяют у пациентов с болезнями крови, в том числе в анамнезе.
- В комбинации с амоксициллином препарат противопоказан к применению у детей до 18 лет.
- С осторожностью назначают пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и почек, во втором и третьем триместре беременности.
Беременность
Препарат противопоказан к применению в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместрах препарат может быть назначен лечащим врачом, однако, стоит учитывать возможные риски для плода.При применении в период лактации необходимо рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном приеме с непрямыми антикоагулянтами увеличивается протромбиновое время.Препарат вызывает непереносимость этилового спирта.
Назначение метронидазола должно быть не ранее чем через 2 недели после окончания приема дисульфирама, так как при одновременном приеме увеличивается риск развития неврологических осложнений.
Раствор для внутривенного введения не смешивают с другими лекарственными препаратами.
Одновременный прием с циметидином снижает скорость метаболизма метронидазола в печени, что повышает его концентрацию в плазме крови, и увеличивает риск развития побочных эффектов.
Препараты, стимулирующие ферменты микросомального окисления в печени ускоряют метаболизм и выведение метронидазола из организма.
Метронидазол повышает уровень лития в крови при одновременном приеме Метрогила и препаратов лития.
Сульфаниламидные препараты и другие лекарственные средства, обладающие противомикробной активностью, усиливают действие метронидазола.
Передозировка
При передозировке у пациентов отмечаются тошнота, рвота, атаксия, головокружение, головная боль. При тяжелой острой передозировке метронидазола могут развиваться периферическая нейропатия и эпилептические припадки.Специфического антидота нет. Показано промывание желудка и прием энтеросорбентов. Лечение симптоматическое.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 0,5% по 20мл в ампулах, по 5 ампул в картонной коробке.Раствор для внутривенного введения 0,5% по 100мл в пластиковом флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.
Таблетки, покрытые оболочкой по 200мг или 400мг действующего вещества по 10 таблеток в блистере, по 2 или 10 блистеров в картонной упаковке.
Условия хранения
Препарат рекомендуется хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 30 градусов Цельсия.Срок годности раствора для внутривенного введения – 2 года.
Срок годности таблеток покрытых оболочкой – 5 лет.
Синонимы
Метронидазол, Трихопол, Клион, Флагил.Состав
Метрогил 200 мг содержит:Метронидазола – 200 мг;
Вспомогательные вещества.
1 таблетка, покрытая оболочкой, Метрогил 400 мг
содержит:
Метронидазола – 400 мг;
Вспомогательные вещества.
1 мл раствора для внутривенного введения Метрогил
содержит:
Метронидазола – 5 мг;
Вспомогательные вещества.
Основные параметры
| Название: | МЕТРОГИЛ |
| Код АТХ: | J01XD01 - |
МНН: Метронидазол
Производитель: Юник Фармасьютикал Лабораториз (отделение фирмы "Дж.Б.Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.")
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metronidazole
Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№016490
Период регистрации: 30.10.2015 - 30.10.2020
Инструкция
Торговое название
Метрогил
Международное непатентованное название
Метронидазол
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения 5 мг/мл - 100 мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - метронидазол - 5 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислоты лимонной моногидрат, динатрия гидрофосфат безводный, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный раствор от бесцветного до бледно-желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Производные имидазола. Метронидазол.
Код АТХ J01XD01
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
При внутривенном введении 500 мг метронидазола в течение 20 минут концентрация препарата в сыворотке крови составляет через 1 час 35.2 мкг/мл, через 4 часа - 33.9 мкг/мл, через 8 часов - 25.7 мкг/мл. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме крови. В организме метаболизируется около 30-60 % метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие. T1/2 при нормальной функции печени - 8 часов (от 6 до 12 часов), при алкогольном поражении печени -18 часов (от 10 до 29 часов), у новорожденных: родившихся при сроке беременности - 28-30 недель - примерно 75 часов, 32-35 недель - 35 часов, 36-40 недель - 25 часов. Выводится почками 60 - 80 % (20 % в неизмененном виде), через кишечник - 6 - 15 %. Почечный клиренс - 10.2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (в связи с чем у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать). Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T1/2 сокращается до 2.6 часов). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Фармакодинамика
Метрогил - противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.).
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает дисульфирамоподобные реакции, стимулирует репаративные процессы.
Показания к применению
профилактика и лечение анаэробных инфекций при хирургических вмешательствах, главным образом, на органах брюшной полости и мочевыводящих путях
комбинированная терапия тяжелых смешанных аэробно-анаэробных инфекций
Перитонит
остеомиелит
Гинекологические инфекции
абсцессы малого таза
абсцессы головного мозга
абсцедирующая пневмония
газовая гангрена
инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов
Способы применения и дозы
Внутривенное введение препарата показано для терапии установленной инфекции, чувствительной к метронидазолу при тяжелом течении, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.
Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 500 мг внутривенно капельно (длительность инфузий - 30 - 40 минут), каждые 8 часов со скоростью 5 мл/мин. При хорошей переносимости после первых 2 - 3 инфузий переходят на струйное введение. Максимальная суточная доза - 4 г. По показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь.
Детям в возрасте от 8 недель до 12 лет - суточная доза составляет 20-30 мг/кг в виде разовой дозы или - 7,5 мг/кг каждые 8 часов. Суточная доза может быть увеличена до 40 мг/кг, в зависимости от тяжести инфекции.
Детям до 8- недельного возраста - 15 мг/кг в виде разовой дозы ежедневно или 7,5 мг/кг каждые 12 часов.
Курс лечения 7 дней.
У новорожденных со сроком гестации до 40 недель накопление метронидазола может произойти в течении первой недели жизни, поэтому предпочтительно проводить мониторинг концентрации метронидазола в сыворотке крови в течении нескольких дней терапии.
При гнойно-септических заболеваниях обычно проводят 1 курс лечения.
В профилактических целях взрослым и детям старше 12 лет назначают внутривенно капельно по 500 мг через каждые 8 часов накануне операции, в день операции и на следующий день, с последующим переходом на поддерживающую терапию внутрь. Больным с хронической почечной недостаточностью и клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность приема - 2 раза в сутки. Значительное накопление метронидазола может наблюдаться у пациентов с печеночной энцефалопатией. Вследствие роста концентрации метронидазола в плазме крови, могут усиливаться симптомы энцефалопатии. При необходимости суточную дозу можно уменьшить до 1/3 и применять один раз в сутки.
У пациентов пожилого возраста фармакокинетика метронидазола может изменяться, в связи с чем может возникнуть необходимость контроля уровня метронидазола в сыворотке крови.
Лечение анаэробных инфекций в течении 7-10 дней должно быть удовлетворительным для большинства пациентов, но в зависимости от клинической и бактериологической оценки, возможно продление лечения, например, для ликвидации инфекции, создающей угрозу эндогенного повторного заражения анаэробными возбудителями из кишечника, органов малого таза.
При смешанных аэробно-анаэробных инфекциях Метрогил раствор для внутривенного введения можно применять в комбинации с парентеральными антибиотиками, не смешивая препараты при введении.
Метрогил раствор для внутривенного введения нельзя смешивать с другими препаратами.
Побочные действия
Очень часто (≥1/10)
Головная боль
Тошнота
Часто (≥1/100 до <1/10)
Снижение аппетита, сухость во рту, боли в животе, дисгевзия (металлический привкус), диарея
Нечасто (≥1/1000 до <1/100)
Анорексия, рвота, обложенность языка
Головокружение, нарушение координации, сонливость
Повышение температуры
Гиперемия кожи
Заложенность носа
Артралгия
Уплощение зубца Т на ЭКГ
Дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз
Крапивница, кожная сыпь, зуд
Редко (≥1/10000 до <1/1000)
Раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, слабость, бессонница, спутанность сознания, атаксия, судороги, галлюцинации, периферическая нейропатия (при длительном применении в больших дозах), энцефалопатия, ригидность затылочных мышц, подострый мозжечковый синдром (дизартрия, нистагм, тремор)
Сухость слизистой оболочки, глоссит, стоматит, мукозит, обесцвечивание языка
Панкреатит
Жжение во влагалище и уретре, окрашивание мочи в красно- коричневый цвет
Очень р едко (<1/10000)
Нейтропения (лейкопения), тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения
Полиморфная эритема, анафилактические реакции
Тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте инъекции)
Холестатический гепатит, повышение активности печеночных ферментов, печеночная недостаточность
Гинекомастия
Нарушение зрения, миопия, диплопия, изменения цветового восприятия невропатия зрительного нерва, неврит
Асептический менингит
Суперинфекция
Эти явления обычно исчезают со снижением введенной дозы или после завершения курса терапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к метронидазолу или другим производным нитроимидазола
Органические поражения центральной нервной системы, в том числе эпилепсия
Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз)
Болезни крови, в том числе лейкопения в анамнезе
Беременность (I триместр) и период лактации
Комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем
Применение у детей и подростков до 18 лет в комбинации с амоксициллином
Лекарственные взаимодействия
Одновременное введение циклоспорина с метронидазолом может привести к увеличению уровня циклоспорина в плазме, что требует лабораторного контроля (определение уровня циклоспорина в плазме крови).
При одновременном применении с амиодароном, может наблюдаться удлинение интервала QT и torsade de pointes, в связи с чем целесообразно проводить мониторинг интервала QT на ЭКГ. Пациентам, которые лечатся амбулаторно, необходимо рекомендовать обратиться к врачу при появлении симптомов, которые могут указывать на torsade de pointes, таких как головокружение, учащенное сердцебиение или потеря сознания.
Метрогил усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этилового спирта.
Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2-х недель).
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное применение метронидазола с бусульфаном может значительно повышать концентрацию последнего. В связи с потенциальным риском тяжелых токсических реакций и летального исхода, связанных с ростом плазменных уровней бусульфана, следует избегать его одновременного применения с метронидазолом.
Метронидазол может подавлять метаболизм карбамазепина и вследствие этого повышать его плазменную концентрацию.
Некоторые антибактериальные препараты в отдельных случаях могут снижать эффективность пероральных контрацептивов, воздействуя на бактериальный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечнике и таким образом, снижая повторное всасывание неконъюгированных стероидов. В результате чего, плазменные уровни активных стероидов снижаются. Это взаимодействие может отмечаться у женщин с высоким уровнем выделения стероидных конъюгатов с желчью. Известные случаи неэффективности пероральных контрацептивов были связаны с применением различных антибактериальных средств, включая ампициллин, амоксициллин, тетрациклин, а также метронидазол.
Метронидазол снижает клиренс 5-фторурацила и как следствие увеличивает его токсичность.
Одновременное назначение лекарственных средств, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме крови.
Одновременное применение метронидазола с такролимусом может приводить к росту концентрации последнего в крови. Вероятный механизм подавления печеночного метаболизма такролимуса связан с ферментом CYP 3A4. В связи с чем, необходимо регулярно контролировать уровень такролимуса в крови, функцию почек и соответственно дозировки, особенно в начале отмены терапии метронидазолом пациентам, стабилизированным на режиме приема такролимуса.
При одновременном приеме с препаратами Li+ может повышаться концентрация последнего в плазме и усиливаться развитие симптомов интоксикации.
Сульфаниламиды и антибиотики усиливают противомикробное действие Метрогила.
Особые указания
В период лечения противопоказан прием алкоголя (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
При длительной терапии необходим систематический контроль картины периферической крови.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением гемопоэза, склонным к появлению отеков, а также пациентам, получающим терапию глюкокортикостероидами. Следует избегать одновременного приема метронидазола и непрямых антикоагулянтов. А при необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответствующую дозу противосвертывающего средства.
При введении метронидазола были зарегистрированы случаи асептического менингита. Появление симптомов менингита происходит в течении нескольких часов после введения препарата и полностью прекращаются после окончания введения.
Метронидазол следует с осторожностью применять у пациентов с активными хроническими или тяжелыми заболеваниями ЦНС в связи с риском развития неврологических осложнений. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения. Симптомы со стороны ЦНС, как правило, обратимы в течение от нескольких дней до нескольких недель после прекращения применения метронидазола.
Во время лечения метронидазолом могут появиться симптомы кандидозной инфекции.
В случае одновременного проведения больному гемодиализа, необходимо помнить об уменьшении периода полувыведения метронидазола. В таких случаях, после проведения гемодиализа может потребоваться дополнительное введение препарата.
У больных, не находящихся на гемодиализе, при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин могут накапливаться метаболиты метронидазола, в таких случаях может потребоваться проведение гемодиализа, перитонеальный диализ неэффективен.
Метронидазол может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
Окрашивает мочу в темный цвет.
Беременность
Метронидазол проникает через гемато-плацентарный барьер.
Исследований на беременных женщинах не проводилось, во II и III триместре беременности препарат назначается только по жизненным показаниям.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
У некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. В связи с чем, следует соблюдать меры предосторожности при управлении автомобилем и работе с механизмами.
Форма выпуска и упаковка
По 100 мл раствора помещают в прозрачный пластиковый флакон. По одному флакону, упакованному в целлофановую обертку, вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Срок хранения
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 С в защищенном от света месте.
Не замораживать.
Хранить в местах, недоступных для детей!
Отпуск из аптек
По рецепту
Производится фирмой
«Юник Фармасьютикал Лабораториз»
(Отделение фирмы «Дж. Б. Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд.»)
Ворли, Мумбай 400 030, Индия
Организация, принимающая от потребителей претензии (предложения) о качестве препарата на территории Республики Казахстан
ТОО «КАЗДИНФАРМА»
050050, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Лобачевского, 78
тел./факс: 727 233 65 50, электронная почта: [email protected]
Прикрепленные файлы
| 210815191477976377_ru.doc | 79.5 кб |
| 056559781477977591_kz.doc | 97 кб |
Антибиотик Метрогил (метронидазол) относится к категории сильнодействующих антибактериальных препаратов широкого спектра действия. Метрогил - это противопротозойное средство, которое в своем составе имеет активное вещество нитромидазол. Данный компонент обладает свойством восстанавливать внутриклеточные транспортные протеины, поврежденные анаэробными микроорганизмами и уничтожает патогенную бактериальную флору. Терапевтический эффект медикамента заключается в том, что его основной компонент активно взаимодействует с ДНК болезнетворной инфекции и не дает возможность микроорганизму производить деление. В результате этого старые бактерии погибают, а новое деление инфекционного возбудителя не происходит.
Формы выпуска и стоимость метронидазола
метрогил на фотоПрепарат выпускается в нескольких фармакологических формах для более эффективного применения в случае диагностирования у больного бактериального заражения простейшими микроорганизмами. В розничных аптечных сетях Метронидазол представлен в следующих лекарственных формах:
- 0,5% раствор для внутривенного введения, расфасованный в картонные упаковки, в которых находится по 5 ампул объемом 20 мл (применяется для разовых инъекционных процедур);
- 0,5% раствор для внутривенного введения, выпускающийся в стеклянных флаконах объемом 100 мл (предназначен для использования в составе капельных систем);
- таблетки, покрытые защитной оболочкой для лучшей их абсорбции в кишечнике (одна таблетка содержит 200 мг активного вещества, а в одной кассете находится 10 таблеток);
- гель Метрогил Дента, который используется в стоматологии для санации ротовой полости больного от избыточного скопления анаэробных микроорганизмов (имеет прозрачный цвет, без вкуса и характерной запаха, наносится на поверхность больной десны).
Стоимость растворов для внутривенного введения Метронидазола находится границах 65-75 рублей за 1 ампулу. Цена геля Метрогил Дента для борьбы с инфекцией в ротовой полости составляет 170-180 рублей за один тюбик лекарства. Таблетированный Метронидазол является наиболее доступным, так как 1 пластинка медикамента стоит всего 30-45 рублей.
Противопоказания лекарства
Также не стоит отбрасывать фактор индивидуальности организма каждого пациента в отдельности. По результатам обследования лечащий врач может обнаружить другие обстоятельства, либо проблемы со здоровьем больного, которые сделают невозможным прием данного антибактериального препарата.
Как и при каких заболеваниях используют антибиотик Метрогил?
Такого рода бактерии живут непосредственно в клеточной структуре ткани и являются неуязвимыми для большинства других антибактериальных средств, а также самой иммунной системы больного. Метрогил используют для терапии следующих видов заболеваний:
Подкожно
Обычно используется при:
- Гинекология. Данный метод лечения предусматривает внутривенное введение инъекций Метронидазола с целью избавления от бактериального вагиноза и воспалительных процессов в органах репродуктивной системы женщины при поражении их тканей простейшими микроорганизмами. Метрогил входит в состав большинства терапевтических курсов в процессе лечения гинекологических заболеваний воспалительного характера у женщин. Для достижения максимального лечебного эффекта используют внутривенные капельницы, чтобы было интенсивное насыщение клеток организма активными компонентами Метронидазола.
- Амебиаз. Это одна из самых опасных инфекционных патологий печени, развитие которой провоцируется простейшими одноклеточными микроорганизмами амебами. Они проникают в ткани печени и создают там свои множественные колонии. По мере увеличения количественного состава амеб, пропорционально происходит гибель клеток данного органа пищеварения. В итоге это приводит к амебного абсцессу печени, который грозит полной потерей органа и даже смертью. Внутривенное использование капельниц и инъекций Метронидазола позволяет подавить активность амебы и устранить большую часть патогенных микроорганизмов уже после первого курса терапии. Вполне возможно, что потребуется пройти не менее двух этапов лечения.
Наружное применение
Используется для лечения контактного дерматита инфекционной природы происхождения, возникновение которого напрямую связано с заражением кожного покрова простейшими микроорганизмами. Возбудитель инфекции может быть самым разнообразным, поэтому препарат подбирается индивидуально в зависимости от того, какой вид бактерий был определен в ходе лабораторного исследования мазков, отобранных с поверхности пораженной кожи.
Сверху на больной кожный покров наносится гель, либо выполняется протирание лечебным раствором, который готовится путем растворения 2 таблеток Метронидазола в стакане теплой воды.
Внутреннее употребление в форме таблеток
Применяется при следующих заболеваниях:
- Трихомониаз. Метронидазол показан к применению в процессе лечения вагинальной трихомонады, которая была обнаружена в мочеполовой системе, как мужчины, так и женщины. Курс лечения длится не менее 10 дней. При этом терапию должны получать оба половых партнера.
- Лямблиоз. Метрогил в таблетках доказал свою эффективность в борьбе с простейшими микроорганизмами данного вида, которые поражают желчные пузырь и его протоки.
- Пневмония. Препарат применяется только в том случае, если воспаление легких было вызвано именно анаэробными бактериями. Для идентификации инфекционного возбудителя проводят бактериальный посев слизи, отделяемой из органов дыхания во время кашля.
- Послеоперационные осложнения. В случае инфицирования хирургического шва инфекцией, против которой эффективен Метронидазол, медикамент назначают во внутрь в виде таблеток. Доза подбирается индивидуально лечащим врачом на основании показателей анализов и общей клинической картины течения болезни.
- Инфекции костей. Развитие остеомиелита независимо от места его локализации устраняется комплексным использованием сразу нескольких антибактериальных препаратов, которые эффективны против бактерий, которые стали причиной воспаления костной ткани. Метронидазол включают в курс лечения потому, что при остеомиелите на поверхности кости всегда присутствуют анаэробные микроорганизмы.
- Менингит. Некоторые простейшие бактерии способны поражать кору головного мозга, провоцируя менингит с образованием множественных абсцессов. В таком случае таблетки Метронидазола выполняют вспомогательную роль в общем курсе сильнодействующими противовоспалительными и антибактериальными препаратами.
Метрогил в виде таблеток, инъекций для внутривенного введения и геля, с осторожностью используют в сочетании с таким антибиотиком, как Амоксициллин. Предостережение обосновывается тем, что активные компоненты этих двух антибактериальных препаратов входят в конфликтную химическую реакцию с нейтрализацией большинства веществ, которые имеют фармакологические свойства. В конечном итоге больной не получает ожидаемого эффекта несмотря на то, что регулярно принимает назначенное врачом лекарство.