**** *ЛЕККО ФФ* АБОЛмед, ООО БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП Биосинтез ОАО Биохеми ГмбХ Биохимик,ОАО Борисовский завод медпрепартов, РУП БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО КОМПАНИЯ ДЕКО, ООО Красфарма ОАО ЛЕККО ЗАО Никомед Фарма АС Рузфарма, ООО Сандоз ГмбХ Синтез АКО ОАО Синтез АКОМПиИ,ОАО ("Синтез" ОАО) ФЕРЕЙН ХАНТ ХОЛДИНГ ООО

Страна происхождения

Австрия Польша Республика Беларусь Россия

Группа товаров

Антибактериальные препараты

Цефалоспориновый антибиотик I поколения широкого спектра действия

Формы выпуска

• 1 г - флаконы (1) - пачки картонные 1 г - флаконы (50) - пачки картонные. 1 г - флаконы. Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 1 г во флаконы по 50 флаконов вместе с инструкциями по применению помещают коробку из картона с 3-5 инструкциями по применению (для стационаров) флаконы (1) - пачки картонные. флаконы (5) - пачки картонные. флаконы (30) (для стационаров) - коробки картонные. флаконы (30) - коробки картонные. флаконы (50) - коробки картонные. флаконы (5) - пачки картонные. флаконы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. флаконы. флаконы (5) - упаковки ячейковые контурные (10) - коробки картонные. флаконы (1) - пачки картонные. флаконы (10) - пачки флаконы (для стационаров). флаконы (50) (для стационаров) - коробки картонные. флаконы (1) - коробки картонные. флаконы (10) - коробки картонные. Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные. Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные. Флаконы объемом 10 мл (50) - пачки картонные

Описание лекарственной формы

• Порошок белого или почти белого цвета Порошок для приготовления инъекционного раствора лиофилизированный, белого или почти белого цвета. Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения Порошок для приготовления раствора для в/м введения Порошок для приготовления раствора для в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательных (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов. Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp. и Enterococcus spp. Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинустойчивых штаммов Staphylococcus spp.

Фармакокинетика

При пероральном приеме цефазолин не всасывается. Цефазолин, вводимый внутримышечно или внутривенно, создает высокие концентрации в сыворотке. При внутримышечном (в/м) введении цефазолин быстро всасывается из места инъекции. После в/м введения концентрации в крови выше и сохраняются дольше, чем после введения большинства других цефалоспоринов. Продолжительность периода полувыведения из плазмы составляет около двух часов. После внутривенного (в/в) введения 1 г максимальная концентрация в сыворотке в 188.4 мкг/мл достигается через 5 минут, снижаясь через 4 часа до 16.5 мкг/мл. Благодаря высоким и длительным уровням в крови цефазолин можно вводить в дозе 1 г с интервалом 12 часов, используя удобную схему двукратного введения в сутки. Приблизительно 70-90% введенной дозы связывается с белками плазмы. Цефазолин легко (проникает в различные ткани и органы, в т.ч. и в миндалины, стенку желчного пузыря и аппендикс. Цефазолин также обнаруживается в высоких концентрациях в физиологических жидкостях. В отсутствие обструкции желчевыводящих путей через 4 часа после введения его концентрации в желчи превосходят таковые в сыворотке. Цефазолин достигает терапевтических концентраций в асцитической и плевральной жидкости, воспалительном экссудате, легких, печени, коже и мягких тканях, суставах, сердце и брюшине, среднем ухе. Очень высокие концентрации цефазолина создаются в почках - после введения 1 г цефазолина его концентрация в моче составляет до 4000 мкг/мл. Цефазолин проходит через капиллярные мембраны в костях и достигает бактерицидных концентраций в жидкости интерстициального пространства здоровой и пораженной остеомелитом кости. В отсутствие инфекции мозговых оболочек цефазолин обнаруживается в спинномозговой жидкости в крайне незначительных концентрациях, поэтому можно считать, что он не проходит через гематоэнцефалический барьер. Концентрация цефазолина в кровотоке плода аналогична таковой в кровотоке матери. Цефазолин обнаруживается в молоке кормящих женщин в очень низких концентрациях. Цефазолин не метаболизируется в печени и выводится из организма в неизмененном виде. Цефазолин выводится из организма главным образом с мочой за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Количество цефазолина, выводимого с мочой, составляет в течение первых 6 ч - 60–90%, через 24 ч - 70–95% от введенной дозы. Выведение цефазолина вместе с желчью происходит лишь в незначительной степени. T1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек до 20–40 ч.

Особые условия

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на сахар. При применении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита. При появлении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, цефазолин следует отменить и назначить соответствующее лечение. В период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя. При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функции почек. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и другими механизмами Следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и другими потенциально опасными механизмами.

Состав

• 1 фл. цефазолин (в форме натриевой соли) 1 г 1 фл. цефазолин (в форме натриевой соли) 1 г 1 фл. цефазолин 1 г 1 фл. цефазолин 1 г в виде натриевой соли. 1 фл. цефазолин 1 г цефазолин (в форме натриевой соли) 500 мг цефазолин (в форме натриевой соли) 1 г цефазолин (в форме натриевой соли) 500 мг цефазолин (в форме натриевой соли) 500 мг Цефазолин 1,0г

Цефазолин показания к применению

• Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в т.ч. средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.

Цефазолин противопоказания

• - беременность и лактация. При необходимости применения препарата грудное вскармливание прекращают; - детский возраст до 1 месяца; - повышенная чувствительность к препаратам группы цефалоспоринов и другим бета-лактамным антибиотикам. С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность, псевдомембранозный энтероколит.

Цефазолин дозировка

• 0,5 г 0,5, 1 г 0,5г 1 г 1,0 г 1,0г 1г

Цефазолин побочные действия

• Аллергические реакции: гипертермия, гиперемия кожи, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, токсикодермия, бронхоспазм, эозинофилия, ангионевротический отек, артралгия, анафилактический шок, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Со стороны органов дыхательной системы: удушье, одышка. Со стороны нервной системы: головокружение, судороги. Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) - нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики концентрации азота мочевины и креатинина в крови). Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитемия, тромбоцитоз, гемолитическая анемия. При длительном лечении - дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит). Лабораторные показатели: ложноположительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени, ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Местные реакции: при в/м введении – болезненность (в месте введения), при в/в введении - флебит.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется назначать цефазолин одновременно с антикоагулянтами. При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) происходит блокада канальцевой секреции цефазолина (следует избегать совместного применения). Почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном приеме пробенецида, что приводит к увеличеннным и более продолжительным концентрациям цефазолина в крови. Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками, ванкомицином, рифампицином. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Цефазолин, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противоспалительные препараты (НПВП), салицилаты), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. Не следует применять цефазолин вместе с антибактеральными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм. Цефазолин может вызывать дисульфирам - подобные реакции при одновременном применении с этанолом.

Передозировка

Боль, воспалительные реакции в месте введения; головокружение, головная боль, парестезии, возможное развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек). Лабораторные показатели: повышенные концентрации креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина; ложноположительная реакция Кумбса; тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, а также увеличение протромбинового времени. Лечение: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненно важные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; терапия – симптоматическая. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ неэффективен.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Золин, Золфин, Ифизол, Кефзол, Лизолин, Нацеф, Оризолин, Рефлин, Тотацеф, Цезолин, Цефамезин, Цефаприм, Цефезол.

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Международное и химическое названия: цефазолин; (6R-транс)-3-[[(5-метил 3, 2-ил)тио] метил]- оксо-7[[(1Н-тетразол-ил) ацетил] амино]- тиа-азабицикло окт-2-ен-2-карбоновая кислота. Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого или почти белого цвета. Состав: 1 флакон содержит цефазолина натриевую соль в пересчете на цефазолин 1 г.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Цефазолин - антибиотик с широким спектром бактерицидного действия. Препарат является активным в отношении грамположительных микроорганизмов Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corinebacterium diphheriae, грамотрицательных микроорганизмов Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Enterobacter aerogenes, Neisseria gonorrhoeae. Стойкими к препарату являются индолположительные штаммы протея P. morgani, P. vulgaris, P. rettgeri, а также Pseudomonas aeruginosa. Препарат не действует на риккетсии, вирусы, грибы, простейшие. Цефазолин угнетает синтез клеточной стенки бактерий.

Фармакокинетика. При внутримышечном введении быстро всасывается; около 90 % цефазолина связывается с белками плазмы крови. Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении наблюдается через 1 ч после инъекции. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется 8-12 ч.

При внутривенном введении создается более высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (период полувыведения - около 2 ч). Цефазолин хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма. Практически не метаболизируется; основная часть введенной дозы выводится почками (около 90 %), и незначительное количество препарата выводится с желчью. Проникает через плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации определяется в грудном молоке. Хорошо проникает через воспаленную синовиальную оболочку в полости суставов.

Показания к применению:

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: , эмпиема плевры; , ; инфекции мочевых путей; инфекции кожи и мягких тканей, инфекции опорно-двигательного аппарата.

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно).

Для внутримышечного введения содержимое флакона ex tempore растворяют в 4-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата растворяют в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин. При внутривенном капельном введении 0,5-1 г препарата растворяют в 100-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы; введение проводят в течение 20 - 30 мин. (скорость введения - 60-80 капель в минуту). Суточная доза препарата составляет для взрослых 1 - 4 г и зависит от тяжести инфекции, вида возбудителя и его чувствительности к антибиотику.

Разовая доза препарата для взрослых при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, составляет 0,25-0,5 г каждые 8 часов. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, и при инфекциях мочевых путей препарат назначают по 0,5-1 г каждые 12 ч. При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, препарат назначают по 0,5-1 г каждые 6-8 ч.

При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата может быть повышена до 6 г (максимальная доза) на 3-4 введения.

Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг на 1 кг массы тела (в 3-4 приема), при тяжелых инфекциях - 90-100 мг/кг (максимальная доза). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

При назначении препарата пациентам с нарушением функции почек режим дозирования должен быть соответствующим образом изменен. У взрослых схему лечения корректируют, снижая дозу препарата и увеличивая интервалы между введениями. Начальная доза препарата независимо от степени нарушения функции почек составляет 0,5 г.

Клиренс креатинина, мл/мин	Суточная доза, г	Разовая доза, г	Интервал между введениями, ч.
Более 80		0,5-1
80-50		0,5-1
50-20	0,5-1		12-24
Менее 10		0,25-0,5	12-24

При нарушении функции почек у детей сначала вводят обычную разовую дозу препарата, затем последующие дозы корректируют с учетом степени почечной недостаточности.

Клиренс креатинина, мл/мин	% от суточной дозы, г	Кратность введения	Интервал между введениями, ч.
70-40		За 2 введения
40-20		За 2 введения
Менее 10		1 введение

Особенности применения:

Перед введением препарата следует провести кожные пробы на переносимость. В случае развития аллергических реакций препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию.

Следует помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций с другими цефалоспориновыми антибиотиками, а также с антибиотиками пенициллинового ряда.

Во время лечения препаратом могут отмечаться ложноположительные результаты глюкозуритических тестов, проводимых с использованием растворов Бенедикта, Фейлинга или таблеток Клинитест. Препарат не влияет на результаты глюкозуритических тестов, проводимых с помощью ферментных методов.

Группа лекарственных средств, носящих название цефалоспориновые, относится к полусинтетическим антибиотикам широкого спектра, колоть которые можно даже детям старше одного месяца. Самый известный представитель первого поколения цефалоспоринового ряда – Цефазолин.

Цефалоспориновая группа известна начиная с 1962 года и в свое время оказалась востребована против инфекционных заболеваний, вызванных действием грамположительных микроорганизмов, в частности распространенного тогда брюшного тифа. Антибиотик Цефазолин устарел и практически не находит применения в общемировой медицинской практике. Отставание во времени лекарства связано с тремя факторами:

• Более 50 лет успешного применения не прошли даром — эволюция продолжается и подавляющее большинство современных бактериальных штаммов выработали полную или частичную устойчивость к действующему веществу.
• Каждый антибиотик действует агрессивно по отношению к организму. Вдвойне справедливое замечание для препаратов первого поколения. Высокая токсичность Цефазолина проявляется в наличии серьезных побочных эффектов, затрудняющих процесс назначения препарата как уколы или капли в нос.
• Уже в 70-х появились представители дальнейшего развития цефалоспоринового ряда – , Цефтазидим и подобные. Каждый вышеперечисленный антибиотик решает большее количество проблем, поражая неуязвимые для Цефазолина мишени, с меньшими негативными последствиями для больного.

Инструкция определяет единственно возможную в продаже форму препарата — порошок, разводимый для инъекции парерентально (внутримышечно) или внутривенно.

Применение перорально бесполезно – при столкновении с желудочным соком, антибиотик мгновенно и необратимо окисляется, теряя лечебные свойства. В запущенных случаях раствор цефазолина назначают для закапывания в нос при , сините, и подобных тяжелых воспалениях. Стоит помнить, какой вред наносит Цефазолин детям в целом, и антибиотик в нос даже взрослому и пользоваться только при насущной необходимости, строго по рекомендации врача — отоларинголога (так называемый специалист «ухо — горло — нос»).

Колоть Цефазолин актуально в процессе лечения следующих заболеваний:

• Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, уши, нос, горло: бронхит, трахеит, гнойная ангина и пневмония, бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры и абсцессы легких. В перечень входит гайморит, отит, мастоидит, синусит и подобные.
• Широкая биодоступность препарата (способность проникать в различные удаленные один от другого ораны и ткани) позволяет использовать антибиотик и при инфекционных заражениях мочеиспускательной системы и почек: в их числе цистит и пиелонефрит.
• При гнойных абсцессах на коже и в соединительных тканях, требующих вмешательства и поддержки противомикробным препаратом, патологиях желчевыводящих путей, первичном, реже вторичном сепсисе и перитоните.
• Инструкция утверждает, что уколы Цефазолина входят в профилактические меры против вторичных инфекций в послеоперационный период.

Дозировка

Уколы

Инструкция к препарату обращает отдельно внимание на то как разводить для инъекций антибиотик. Чтобы получить 500 мг раствора, следует брать за основу обязательно соответствующий по размерности флакон — также 500 мг. Делить емкость на 1 гр пополам нельзя – пропорция выйдет неоднородной.

Антибиотик вводится исключительно внутримышечно и внутривенно. Цефазолин в таблетках не выпускается. В инструкции к уколам Цефазолина отмечено, что для получения дозировки 500 мг следует использовать флакон с одноименной дозой. Нельзя разделить 1-граммовый флакон на два использования. Чем разводить Цефазолин для внутривенного введения? Для проведения дано манипуляции следует использовать только воду для инъекций. Дозировка варьируется для каждого конкретного случая, но не может превышать суточную норму.

• Взрослая дневная норма составляет 1 гр;
• Цефазолин детям до 12 лет: дозировка рассчитывается по формуле — не более 30-40 мг на каждый килограмм массы тела. Кроме тяжелых случаев когда сопутствующий вред организму оправдан, дозировка вырастает до 75-100 мг/кг в сутки.

Концентрация препарата в крови находится в активной фазе до 8 часов. Исходя из чего, суточную норму вычисляют и делят общее произведение на три части и выполняют инъекции каждые 8 часов. Важно, что применение курса лечения наиболее эффективно когда антибиотик вводится в организм регулярно, без перерывов и в одно и то же время.

Капли в нос

Интраназальное закапывание раствора в нос инструкция не предусматривает и любое решение по этому поводу принимает исключительно доктор на свой страх и риск, будучи убежденным что применение альтернативных средств в нос не окажет должного терапевтического эффекта при бронхите и других заболеваниях дыхательных путей. Дозировка в этом случае также не может быть стандартизирована и устанавливается исходя из клинического опыта врача.

Чем разводить

Ледокаин не рекомендуется давать детям до 12 лет, что и подтверждает инструкция. Для приготовления раствора 500 мг порошка Цефазолина достаточно взять 5 мл новокаина, концентрации 1%. Такая смесь может употребляться для внутримышечного введения в ягодичную мышцу, бедро или плечо ребенку возрастом даже меньше года (но старше месяца — применение для совсем новорожденных Цефазолина запрещено).

Исключением может стать непереносимость организмом Новокаина — базисом раствора тогда станет стандартная вода для инъекций. Для внутривенных растворов ничего кроме воды применять как растворитель не разрешается.

Обычно курс продолжается 7 — 10 дней. Очевидные улучшения в течении заболевания должны наступить не позднее 3-го дня лечения, в противном варианте устаревший антибиотик Цефазолин столкнулся с устойчивыми к его действию болезнетворными бактериями и дальнейшее применение лечения препаратом бессмысленно. Решения всех вопросов, касательно изменения продолжительности и характера медикаментозной терапии находятся исключительно в компетенции квалифицированного врача.

Цефазолин при беременности

Устаревший и обладающий побочными эффектами Цефазолин не рекомендуется при беременности. Но при беременности, организм будущей матери становится резко восприимчив к бактериально-инфекционным болезням. Такие патологические состояния подразумевают и уколы Цефазолина который периодически выписывается врачами.

В пользу препарата можно отнести то, что антибиотик с высокой биодоступностью быстро выводится из организма. Действие на эмбрион оценивается во вторую категорию B по стандарту FDA (немаловажный момент — соответствующие исследования проводились только на животных, так что досконально взаимодействие с организмом беременной женщины не изучено).

Назначить Цефазолин женщине, вынашивающей ребенка, может только ее лечащий врач после тщательного осмотра и оценки жизненных показателей.

Дозировка стандартная 500 -1000 мг в сутки и разводить в меньших количествах не рационально. Пониженное содержание препарата не окажет никакого терапевтического влияния на течение заболевания кроме негативного — патогенная микрофлора может выработать устойчивость проще, столкнувшись с ослабленной дозой лекарства — своего рода вакцина наоборот.

Неполная изученность влияния лекарства на развитие ребенка побуждает перенести уколы, закапывание в нос Цефазолина или аналогичных веществ на второй триместр беременности.

Во время первого триместра плод максимально уязвим и это время характерно самыми сильными воздействиями на процессы внутриутробного развития. Когда возможен выбор между антибиотиками и более изученными и менее агрессивными препаратами, стоит выбрать щадящее организм применение, но только проконсультировавшись с лечащим врачом.

Аналоги

Закапывание в нос или уколы возможны разнообразных лекарственных средств, аналогичных по составу или фармакологической группе. Из первого поколения цефалоспориновых антибиотиков можно выделить актуальные на рынке лекарственных противомикробных средств наименования: Анцеф, Тотацеф, Интразолин, Цефазолин — АКОС и это не полный перечень. С учетом приемлемости способа лечения, педиатр может предложить заменить антибиотик Цефазолин более современным аналогом второго — третьего поколения. Преимуществом препаратов перед устаревшими образцами, помимо прочих, стала устойчивость к кислой желудочной среде – Экоферон, Цефалотин выпускаются в форме таблеток, гранул, суспензии

Латинское название: Cefazolinum
Код АТХ: J01DB04
Действующее вещество: Цефазолин
Производитель: Биохимик, Синетез, Россия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Цефазолин — антибиотик противомикробного действия, направленный на устранение всевозможных инфекций и чувствительных к основному действующему веществу аналогичных заболеваний.

Показания к применению

Цефазолин (Цефазолин-АКОС) используют для устранения разнообразных воспалительных инфекций и подобных заболеваний, если те чувствительны к нему. Среди них:

• Эндокардит
• Сепсис
• Перитонит
• Различные инфекции мочеполового тракта
• Разнообразные инфекции дыхательных путей
• Инфекции, связанные с костями и суставами.

При ангине, гриппе, простуде и при других сезонных заболеваниях этот препарат не применяется

Состав препарата

В наполненном порошком флаконе Цефазолина (Цефазолина-АКОС) содержится 1 мг действующего вещества для инъекций – цефазолина.

Лечебные свойства

Цефазолин (Цефазолин-АКОС) – это противомикробный препарат для инъекций или для капельного введения, оказывающий лечебное воздействие на достаточно широкий спектр инфекционных заболеваний. Его активное вещество – цефазолин – достигает такого эффекта с помощью угнетения синтеза различных веществ клеточной стенки. Именно последнее способствует уничтожению микробной клетки и впоследствии полному прекращению воспалительного процесса.

После проведения инъекции цефазолин начинает действовать уже через час, но спустя 12 часов лечебный эффект сходит на нет. Выводится цефазолин посредством работы почек, с мочой, и в основном в неизменённом виде.

Форма выпуска

Средняя цена — 40 руб

Цефазолин (Цефазолин-АКОС) выпускается во флаконах по 0.5, 1 и 2 г. На вид – белый порошок, который нужно разводить для укола или для капельного введения. Никаких других форм выпуска у препарата, кроме белого порошка для инъекций, нет.

Способ применения

Приготовление раствора

Есть три основных способа развести цефазолин, которые врачи, как правило, описывают в рецептах:

1. Растворить порошок в 5 мл специальной жидкости (для внутримышечного введения, укола)
2. Растворить, но только с использованием 10 мл жидкости (для внутривенного введения)

1. Растворить 0.5 или 1 мг препарата в 100-250 мл жидкости (для капельного введения)

А как разводить цефазолин с новокаином, если прописал врач? Во-первых, нужно приобрести 2% новокаин или лидокаин. После этого надо приготовить стерильные шприцы и следовать инструкции:

1. Вскрыть ампулу с новокаином или с лидокаином
2. Подготовить шприц, опустить его в ампулу и захватить нужное количество новокаина (лидокаина), а затем вынуть шприц
3. Открыть флакон с порошком цефазолина, проткнуть иглой резиновую крышечку и аккуратно, неспешно выдавить новокаин или лидокаин во флакон
4. Не трогая шприц, покачать флакон, для того чтобы всё растворилось, и потом уже набрать нужный объём получившегося раствора
5. И после сделать укол новокаиновым или лидокаиновым раствором (провести инъекцию).

Применение

• При средних и лёгких степенях инфекционных заболеваний, ребёнку, на протяжении трёх или четырёх приёмов, разделённых на несколько дней, делаются уколы по 20-50 мг лекарства на каждый кг его веса
• При тяжёлых – по 100 мг.

Взрослому:

• При инфекциях мочеполовой системы и при инфекционных заболеваниях дыхательных путей средней степени тяжести, доза, рекомендуемая взрослому – 0.5 или 1 г препарата каждые 12 часов
• Доза при тех же инфекциях дыхательных путей, но уже в тяжёлой форме – по 1-10 мг антибиотика в сутки, приём через каждые 8 часов
• При заболеваниях, которые были вызваны грамположительной патогенной микрофлорой, принимают 0.25-0.5 г препарата каждые 8 часов
• Если наоборот грамотрицательной, то 0.5-1 г антибиотика каждые 6-8 часов.

При беременности и грудном вскармливании

Как правило, антибиотики при беременности используются лишь в качестве вынужденных мер, когда без них уже не обойтись. Стоит помнить, что в первый триместр они противопоказаны вообще, а в после этого периода они могут быть назначены только опытным врачом, и только после внимательного осмотра пациентки и заключения о состоянии её здоровья. Применение Цефазолина при беременности в виде инъекций и как антибиотика не выходит за рамки этого правила.

Если необходимо лечение препаратом при грудном вскармливании, то кормление грудью полностью отменяют. Цефазолин быстро проникает в материнское молоко, и поэтому кормление может повлечь за собой неприятные последствия.

Противопоказания

Применять Цефазолин (Цефазолин-АКОС) запрещено в случаях:

• Если у пациента имеется аллергия или непереносимость веществ в препарате
• Если возраст пациента составляет менее одного месяца; Цефазолин детям другого возраста не противопоказан.

Меры предосторожности

Если у пациента имеются заболевания почек, то Цефазолин (Цефазолин-АКОС) принимается в малых, назначенных врачом дозах, дабы предотвратить накапливание вещества. Не рекомендуется делать уколы антибиотиком людям, которые имеют аллергические реакции. Но если принимать это лекарство необходимо, врач может назначить курс лечения противоаллергическими препаратами и уже потом назначить пациенту препарат в малых дозах.

Также следует знать, что после инъекции цефазолин очень легко проникает в околосуставную жидкость на месте воспаления и сквозь защитные барьеры головного мозга, почему у пациентов и возникают различные побочные эффекты.

Взаимодействие с другими лекарствами

Если совместно применять антибиотик Цефазолин (Цефазолин-АКОС) с некоторыми препаратами, то после могут появиться различные реакции. Так, если одновременно употреблять антибиотик и антибактериальные лекарственные средства пенициллиновой группы, то могут появиться неприятные аллергические реакции. Если же принимать Пробенецид, то вывод вещества цефазолина замедлится.

Помимо всего этого стоит заметить, что Цефазолин и алкоголь – вещи совершенно несовместимые. Даже после использования этилового спирта, содержащегося в некоторых препаратах (что уж говорить об употреблении алкогольных напитков), развиваются осложнения, очень похожие на побочные эффекты Дисульфирама. Обычно возникают заболевания печени.

Побочные эффекты

После применения этого препарата возможно возникновение некоторых побочных эффектов следующего характера:

• Боли в области живота
• Тошнота
• Рвота
• Диарея, понос
• Глоссит
• Изжога
• Потеря аппетита
• Нарушение функциональной активности работы почек
• Кандидоз.

О том, как быстро устранить изжогу, читайте в статье:

Также некоторые пациенты чувствуют боль после уколов антибиотиком и обнаруживают уплотнение на месте проведения внутримышечной инъекции, что на самом деле не является ни чем серьёзным. Фиксировались и разнообразные аллергические реакции на Цефазолин (Цефазолин-АКОС), среди которых: крапивница, анафилактический шок, сосудистые боли, кожные высыпания и зуд в различных местах, лихорадочные состояния, увеличение объёма эозинофильных лейкоцитов и отёк Квинке.

Довольно редко, но всё-таки возникали побочные эффекты, непосредственно связанные с кровеносной системой – уменьшение количества и тромбоцитов, и лейкоцитов, и нейтрофилов в крови. Особого вреда это не приносит, так как такое уменьшение количества клеток обратимое и останавливается сразу же вслед за прекращением лечения препаратом. Кровь тогда же приобретает свой обычный, нормальный состав.

Передозировка

Передозировка после неправильного применения антибиотика Цефазолина (Цефазолина-АКОС) допустима и проявляется она целым рядом симптомов, таких как:

• Непроизвольные мышечные сокращения
• Судорожный синдром
• Головные боли
• Головокружения
• Парестезии
• Внезапные нарушения сердечного ритма
• Рвота.

Лечение этих симптомов заключается в следующем: во-первых, нужно немедленно прекратить ставить уколы лекарственным средством, во-вторых, если симптомы слишком сильно беспокоят пациента, ему надо начать принимать лекарственные средства, которые способны их устранить. Замечено, что сам организм способствует выводу антибиотика – при передозировке ускоряется гемодиализ, что способствует скорейшему завершению всего процесса. Ну а если случай очень тяжёлый, то происходит госпитализация и применяется механическая чистка крови – диализ.

Условия и срок хранения

Аналоги

Цефазолин Сандос

Sandoz Gmbh, Германия
Цена около 70 руб.

Главное отличие Сандоса от обычного Цефазолина или Цефазолина-АКОС в том, что он сделан в Германии. Во всём остальном – в составе, в показаниях и противопоказаниях, в побочных эффектах – эти уколы разницы не имеют. Препарат выпускается в виде того же белого порошка, но в другой упаковке. Лишь цена у него более высокая, чего у отечественного аналога не наблюдается.

Также, по отзывам пациентов, Цефазолин Сандоз очень больно вводится, поэтому разводить его рекомендуется с новокаином или лидокаином.

Плюсы:

• Произведено в Германии
• Наличие буквально во всех аптеках.

Минусы:

• Более высокая цена
• «Болючие» уколы.

Цефтриаксон

ЛЕККО, Россия
Цена около 30 руб.

Цефтриаксон – это препарат, который применяется при тех же вышеперечисленных заболеваниях и тоже вводится внутривенно или внутремышечно. Главное отличие Цефтриаксона от Цефазолина — это действующее его вещество цефтриаксон, которое по своему действию никак не отличается от цефазолина. Цефтриаксон также можно вводить и колоть детям, взрослым, с осторожностью беременным. Цефтриаксон тоже лечит воспалительные инфекции, но не ангину с простудой, и при его введении могут возникнуть те же побочные эффекты. А пациенты, которые принимали Цефтриаксон, утверждают, что он сильнее Цефазолина.

Плюсы:

• Более сильное действие.

Минусы:

• Срок годности – 2 года

Цефотаксим

ROMED EXPORTS, Индия
Цена около 30 руб.

Цефотаксим — это ещё один лекарственный препарат с теми же показаниями к применению. Главное отличие Цефотаксима от аналогов – это действующее вещество цефотаксим, в остальном он похож на предыдущие препараты. Также нельзя колоть Цефотаксим внутримышечно детям до 2.5 лет.

Пациенты отзывались о препарате по большей части хорошо, многих радовало, что лечение проходит быстро и без аллергических реакций.

Плюсы:

• Быстрое улучшение состояния пациента
• В большинстве случаев – отсутствие аллергических реакций на препарат.

Минусы:

• Меньший срок годности – два года
• При беременности и при возрасте менее 2.5 лет Цефотаксим принимать категорически запрещается.

Сульбактомакс

Mili Healthcare Ltd, Великобритания
Цена около 270 руб.

Сульбактомакс – это ещё один аналог Цефазолина, также представляющий собой порошок для разведения. Препарат достаточно недавно разработан и считается инновационным антибиотиком из-за того, что имеет два действующих вещества в своём составе: 1000 мг цефтриаксона и 500 мг сульбактама. Так, благодаря этому он эффективен против инфекций мягких тканей, нижних дыхательных путей, против менингита и гонореи. Доступен для детей. Но есть и плохая сторона в иновационности – это большее количество возможных побочных эффектов, включая экзантему, одышку, желтуху и пр.

Плюсы:

• Лечит большее количество болезней (менингит, гонорея и пр.)
• Доступен для детей с младенческого возраста.

Минусы:

• Большее количество побочных эффектов
• Более высокая цена.

Цефазолин плохо всасывается из ЖКТ и поэтому применяется в/м или в/в. После в/м введения в дозе 500 мг Cmax в плазме достигается через 1-2 ч составляет 30 мкг/мл.Связывание с белками плазмы составляет около 85%.Цефазолин проникает в костную ткань, в асцитическую жидкость, плевральную и синовиальную жидкости, но не определяется в ЦНС.T1/2 цефазолина из плазмы составляет около 1.8 ч.Цефазолин выводится с мочой в неизмененном виде, главным образом, путем клубочковой фильтрации и в небольшой степени - путем канальцевой секреции. После в/м введения, по крайней мере, 80% дозы после в/м введения выводится через 24 ч. После в/м введения в дозах 500 мг и 1 г Cmax в моче составляет соответственно 1 мг/мл и 4 мг/мл.Имеются данные о высокой концентрации цефазолина в желчи, хотя он выводится этим путем в небольшом количестве.T1/2 из плазмы увеличивается у пациентов с нарушениями функции почек.

Показания

Острый и хронический бронхит; инфицированные бронхоэктазы; пневмония, вызванная бактериями (не грибками или вирусами); бронхопневмония; инфекции грудной клетки, развившиеся после оперативного вмешательства (например, после пункции и т.д.); эмпиема плевры; абсцесс легкого; отит среднего уха; тонзиллит; мастоидит; острый и хронический пиелонефрит; цистит; уретрит; простатит; гонорея; инфекции кожи; целлюлит; мастит; рожа; карбункулы; инфицированная гангрена; инфекция на раневой или ожоговой поверхности; инфекция кожи или мягких тканей после операции; инфекция глаза; остеомиелит; септический артрит; инфекции желчевыводящих путей; инфекция после аборта; инфекция матки; сальпингиты; тазовый абсцесс; эндокардит; сифилис; сепсис; перитонит.

Противопоказания

При наличии аллергии на любые другие антибиотики из группы цефалоспоринов Цефазолин категорически запрещен к применению. Если у человека имеется аллергия на пенициллиновые антибиотики, то Цефазолин вводят осторожно, подготовив набор для борьбы с анафилактическим шоком, поскольку между данными двумя группами препаратов есть перекрестная аллергенность. Также антибиотик противопоказан к применению в период беременности и грудного вскармливания. Младенцам до 1 месяца Цефазолин не вводят, поскольку нет научно подтвержденных данных о его безопасности для новорожденных.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).

Способ применения и дозы

1. Инфекции легкой степени, вызванные кокками (стафилококки, стрептококки) требуют применения Цефазолина в дозе 500 мг – 1 г через каждые 12 часов. Можно вводить по 500 мг каждые 8 часов. Максимальная суточная доза составляет 1,5 – 2 г. 2. Острые неосложненные инфекции мочевых путей (уретрит, цистит и т.д.) – Цефазолин вводят по 1 г через каждые 12 часов. Суточная доза антибиотика составляет 2 г. 3. Пневмония, вызванная пневмококками, требует введения Цефазолина по 500 мг через каждые 12 часов. Суточная дозировка антибиотика составляет 1 г. 4. Инфекции тяжелой или средней степени требуют применения Цефазолина по 500 мг – 1 г через каждые 6 – 8 часов. Суточная доза составляет 3 – 4 г. 5. Инфекции, угрожающие жизни, лечатся введением 1 – 1,5 г Цефазолина через каждые 6 часов. При этом в сутки человек получает 4 – 6 г антибиотика. Возможно увеличение дозировки Цефазолина до 12 г в сутки при тяжелом состоянии человека, когда стоит вопрос жизни и смерти. Пожилые люди, не имеющие нарушений функции почек, получают Цефазолин в обычной взрослой дозировке.

Побочные действия

Желудочно-кишечный тракт. Чаще всего наблюдаются побочные эффекты в виде потери аппетита, глоссита, изжоги, болей в животе, тошноты, рвоты и поноса. Реже возможно развитие кандидоза или псевдомембранозного колита. По данным лабораторных анализов возможно увеличение активности щелочной фосфатазы, АСТ и АЛТ (медикаментозный гепатит), а также повышение концентрации билирубина в крови (застойная желтуха). Аллергические реакции. Антибиотик может вызывать развитие реакций гиперчувствительности, которые проявляются лекарственной лихорадкой, кожной сыпью (крапивница), зудом, спазмом дыхательных путей и увеличением количества эозинофилов в крови. В редких случаях возможно развитие отека Квинке (ангионевротический отек), болей в суставах, аллергического нефрита, анафилактического шока или мультиформной экссудативной эритемы. Система крови. Достаточно редко Цефазолин способен приводить к уменьшению количества нейтрофилов, тромбоцитов и лейкоцитов в крови. Данное уменьшение клеток крови является обратимым, нормальное их количество восстанавливается после отмены препарата. Были выявлены единичные случаи нарушения свертываемости крови и формирования гемолитической анемии. Мочевыделительная система. Возможно увеличение концентрации мочевины и креатинина в крови по данным лабораторных тестов. При применении больших доз антибиотика возможно нарушение функциональной активности почек. В таком случае дозировку Цефазолина уменьшают, а дальнейшее лечение производится под постоянным контролем концентрации мочевины и креатинина в крови. Местные реакции. Основной местной реакцией является сильная болезненность при введении антибиотика. В некоторых случаях на месте укола может образоваться уплотнение. В редких случаях внутривенное введение антибиотика может спровоцировать развитие флебита. Другие органы и системы. Цефазолин может приводить к развитию таких побочных эффектов, как головокружение, ощущение сдавливания в грудной клетке, судороги, дисбактериоз, присоединение другой инфекции, кандидоз (кандидозный стоматит или вагинит). При развитии кандидоза или присоединении другой инфекции необходимо решить вопрос о дальнейшей целесообразности применения Цефазолина.

Передозировка

Передозировка препаратом Цефазолин может вызвать головную боль, головокружение и парестезии. В случае хронической почечной недостаточности у пациента могут возникнуть нейротоксические явления, при этом отмечены генерализованные клонико-тонические судороги,повышенная судорожная готовность, тахикардия и рвота.В случаях передозировки препарат нужно отменить, в случае необходимости провести противосудорожное симптоматическое лечение. При токсических реакциях, а также при симптомах передозировки Цефазолином выведения препарата можно ускорить путем гемодиализа. В данном случае перитонеальный диализ будет неэффективным.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.В период лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.Цефазолин выводится при гемодиализе.