Регистрационный номер

ЛСР-002063/07 от 08.12.2015.

Торговое название препарата

Мексидол®.

МНН или группировочное название

Этилметилгидроксипиридина сукцинат.

Химическое рациональное название

2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

Активное вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат) – 125,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 97,5 мг, повидон – 25,0 мг, магния стеарат – 2,50 мг.
Пленочная оболочка: опадрай II белый 33G28435 – 7,5 мг (гипромеллоза – 3,0 мг, титана диоксид – 1,875 мг,
лактозы моногидрат – 1,575 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) – 0,6 мг, триацетин – 0,45 мг).

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антиоксидантное средство.

Код ATX

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мексидол® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Механизм действия Мексидола® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Мексидол® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные
функции, а так же способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Мексидол® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и
поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400 — 500 мг составляет 3,5 — 4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь – 4.9 – 5.2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1 — 2 сутки после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты. Т1/2 при приеме внутрь — 2,0 — 2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания к применению

• Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
• Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
• Синдром вегетативной дистонии;
• Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• Ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
• Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
• Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
• Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
• Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания

Острая печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату. В связи с недостаточной изученностью действия препарата — детский возраст, беременность, грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 125 – 250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таблеток).

Длительность лечения – 2 – 6 нед; для купирования алкогольной абстиненции – 5 – 7 дней.

Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2 – 3 дней.

Начальная доза – 125 – 250 мг (1 – 2 таблетки) 1 – 2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза – 800 мг (6 таблеток).

Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5 – 2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне–осенние периоды.

Побочное действие

Возможно появление индивидуальных побочных реакций: диспептического или диспепсического характера, аллергических реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Мексидол® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.

Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания

Регистрационный номер: ЛСР-002063/07 от 09.08.2007

Торговое название препарата: Мексидол

МНН или группировочное название: Этилметилгидроксипиридина сукцинат.

Химическое рациональное название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат.

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой

Состав:

• активное вещество: этилметилгидроксипиридин сукцинат — 125 мг
• вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза (кармеллоза натрия), магния стеарат, оболочка: опадрай II белый (макрогол (полиэтиленгликоль), поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид).

Описание:

Таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антиоксидантное средство.

Код ATX: N07XX

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембрано-протектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Механизм действия Мексидола обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.

Мексидол повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Мексидол обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а так же способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Фармакокинетика:

Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400 — 500 мг составляет 3,5 — 4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь — 4,9 — 5,2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1 — 2 сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты. Тх/2 при приеме внутрь — 2,0 — 2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания к применению:

• Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
• Легкая черепно-мозговая травма, последствия ;
• различного генеза (дисциркуляторные, исметаболические, посттравматические, смешанные);
• Синдром ;
• Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• Купирование абстинентного синдрома при с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
• Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
• Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
• Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Противопоказания:

Способ применения и дозы:

Внутрь, по 125 — 250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 800 мг (6 таблеток). Длительность лечения — 2 — 6 нед; для купирования алкогольной абстиненции — 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2 — 3 дней. Начальная доза — 125 — 250 мг (1 — 2 таблетки) 1 — 2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 800 мг (6 таблеток).

Побочное действие:

Возможно появление индивидуальных побочных реакций: диспептического или диспепсического характера, аллергических реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Мексидол сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка:

При передозировке возможно развитие сонливости.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой по 125 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой или по 90 таблеток в пластиковую банку из пищевой пластмассы. По 1,2,3,5 контурных ячейковых упаковки по 10 таблеток или по 1 пластиковой банке по 90 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку. Для стационара Таблетки, покрытые оболочкой по 125 мг. По 450 и 900 таблеток в пластиковую банку из пищевой пластмассы вместе с инструкциями по применению в коробки из гофрокартона.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом защищённом от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не применять по истечении срока, указанного на пачке.

Условия отпуска:

По рецепту

Производитель:

А: ЗАО «ЗиО-Здоровье», 142103, Московская область, г. Подольск, ул. Железнодорожная д. 2
Б: ЗАО «АЛСИ-Фарма», ЗАО «АЛСИ Фарма», 129272, г. Москва, Трифоновский тупик, д. 3

Цена на Мекидол

• от 200 до 400 рублей в зависимости от количества таблеток в упаковке и наценки в розничных аптеках

Антиоксидантный препарат

Действующее вещество

Этилметилгидроксипиридина сукцинат (ethylmethylhydroxypyridine succinate)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 97.5 мг, - 25 мг, магния стеарат - 2.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II белый 33G28435 - 7.5 мг (гипромеллоза - 3 мг, титана диоксид - 1.875 мг, лактозы моногидрат - 1.575 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) - 0.6 мг, триацетин - 0.45 мг).

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Мексидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов ( , гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками/).

Механизм действия препарата Мексидол обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол повышает содержание в головном мозге . Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, сомато-вегетативных нарушений, восстановлении циклов "сон-бодрствование", нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.

Мексидол обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Мексидол улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Быстро всасывается при приеме внутрь. C max при дозах 400-500 мг составляет 3.5-4.0 мкг/мл.

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сутки после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.

Выведение

T 1/2 при приеме внутрь - 2-2.6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания

— последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в т.ч. после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации (в качестве профилактических курсов);

— легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

— повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

В связи с недостаточной изученностью действия препарата - детский возраст, беременность, грудное вскармливание.

Дозировка

Внутрь по 125-250 мг 3 раза/сут; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таб.). Длительность лечения - 2-6 недель; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Начальная доза - 125-250 мг (1-2 таб.) 1-2 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза - 800 мг (6 таб.).

Продолжительность курса терапии у больных ИБС составляет не менее 1.5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.

Побочные действия

Возможно появление индивидуальных побочных реакций: диспептического характера, аллергических реакций.

Передозировка

При передозировке возможно развитие сонливости.

Мексидол ® , Этилметилгидроксипиридина сукцинат, Мексифин ® , Мексидант ® , Мексикор ® , Мексиприм ®

Лекарственная форма

Химическое название

2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат

Фармакологическое действие

Ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов. Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид -белок , улучшает структуру и функцию мембраны клеток . Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca 2+ -независимой ФДЭ, аденилатциклазы , ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами , сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи . Повышает концентрацию в головном мозге дофамина . Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата , активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий . Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок , гипоксия и ишемия , нарушения мозгового кровообращения, интоксикациях этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами). Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови , уменьшает агрегацию тромбоцитов . Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза . Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП. Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда , сократительную функцию сердца , а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата . Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза , восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите .

Фармакокинетика

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). TCmax при внутримышечном введении - 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь - 0.46-0.5 ч. Cmax при внутримышечном введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь - 50-100 нг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при внутримышечном введении - 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты. T1/2 при приеме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания

Мексидол, Мексифин, Мексидант: тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях, ВСД, дисциркуляторная энцефалопатия , острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии), легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза, абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами. Мексидол (парентерально): острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости, в т.ч. острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии). Мексикор: острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально); ИБС (перорально) - в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность; острая печеночная и/или почечная недостаточность ; беременность , лактация , детский возраст.

C осторожностью

Режим дозирования

Мексидол, Мексидант: внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 0.6-0.8 г. Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней. Внутримышечно, внутривенно (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). При инфузионном способе введения разводят в 200 мл 0.9% раствора NaCl . Начальная доза - 0.05-0.1 г 1-3 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 0.8 г. При остром нарушении мозгового кровообращения - внутривенно капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз в сутки в первые 2-4 дня, затем внутримышечно, по 0.1 г 3 раза в день. При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации) - внутривенно струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, а затем внутримышечно, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии - внутримышечно, по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 10-14 дней. ВСД, невротические и неврозоподобные состояния - внутримышечно, по 0.05-0.4 г/сут в течение 14 дней. При абстинентном синдроме - внутримышечно, по 100-200 мг 2-3 раза в сутки или внутривенно капельно, 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими лекарственными средствами - внутривенно, 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней. Легкие когнитивные расстройства - внутримышечно по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней. Мексидол (дополнительно): гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) - в первые сутки в предоперационном и послеоперационном периоде. Доза зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения. Отмена препарата производится постепенно после устойчивого клинико-лабораторного улучшения. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите легкой степени тяжести – 0.1-0.2 г 3 раза в день внутривенно капельно и внутримышечно; средней степени тяжести – по 0.2 г 3 раза в день; при тяжелом течении – внутривенно капельно, 0.8 г в первые сутки (разделенные на 2 введения), далее – по 0.3 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы; крайне тяжелое течение – внутривенно капельно, по 0.8 г/сут до стойкого купирования симптомов панкреатогенного шока, после стабилизации состояния – по 0.3-0.4 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Мескикор: инфаркт миокарда - внутривенно (в первые 5 дней) и внутримышечно (последующие 9 дней) 3 раза в сутки (через каждые 8 ч). Суточная доза - 6-9 мг/кг/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг. Внутривенно вводят инфузионно в течение 30-90 мин в 100-150 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы или струйно в течение не менее 5 мин. ИБС: внутрь, по 100 мг 3 раза в день. Продолжительность курса не менее 2 мес; при необходимости возможно проведение повторных курсов.

Побочные эффекты

Передозировка

Симптомы

Нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях – сонливость); при внутривенном введении - незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение артериального давления .

Лечение

Как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления - гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления и/или дополняют терапию нитропрепаратами.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств, нитратов. Уменьшает токсические эффекты

Действующим веществом Мексидола является этилметилгидроксипиридина сукцинат (2-этил-6-метил-3-оксипиридина сукцинат). Выпускается инъекционный раствор (50г/л) или таблетки, содержащие 125 мг действующего вещества. Это отечественный лекарственный препарат, относится к числу препаратов-антиоксидантов нового поколения.

В качестве вспомогательных веществ в раствор для инъекций Мексидол входит метабисульфит натрия (1 г) и инъекционная вода (до 1 л).

В составе таблеток вспомогательными веществами являются стеарат магния, натрия карбоксиметилцеллюлоза (иначе – кармеллоза), лактозы моногидрат, а также компоненты, из которых состоит оболочка таблетки – это тальк, макрогол, поливиниловый спирт и диоксид титана.

Форма выпуска

Таблетки Мексидол выпускаются в пачках по 10 таблеток и в банках из пластика по 90 таблеток.

Раствор для инъекций Мексидол выпускается в ампулах прозрачного или тёмного стекла, имеющих точку надлома объёмом 2 мл, которые упакованы в ячейковую контурную пачку по 5 штук, и коробки по 5 или 10 ампул.

Фармакологическое действие

Этилметилгидроксипиридина сукцинат является веществом, защищающим мембраны и снижающим уровень свободных радикалов в организме. Оказывает антигипоксическое (насыщает кровь кислородом), антистрессовое, противосудорожное действие. Данное лекарство является ноотропным веществом (греч. noos - ум, разум + tropos - направление), улучшает память, умственную деятельность, стимулирует обучение, нивелирует отрицательные воздействия извне на эти процессы. Восстанавливает цикл сон-бодрствование, снижает скорость дегенеративных процессов в головном мозге .

Мексидол усиливает эффект от применения транквилизаторов , нейролептиков и антидепрессантов , а также веществ со снотворным и противосудорожным действием. Это позволяет уменьшить их дозы и снять большинство побочных эффектов.

Показания

Мексидол применяется как антиоксидантный препарат.

Неврология:

• острые нарушения кровообращения мозга и дисциркуляторная энцефалопатия (иначе – атеросклероз сосудов головного мозга);
• когнитивные проблемы атеросклеротического происхождения (нарушения речи, памяти, внимания, интеллекта и другие симптомы, связанные с развитием атеросклероза).

Психиатрия:

• облегчение абстинентного синдрома (иначе – ломка) при алкоголизме;
• интоксикация нейролептиками (препаратами, предназначенными для лечения психозов);
• тревожность при неврозах.

Хирургия: применяется при острых гнойно-воспалительных процессах брюшины (некротическом панкреатите и перитоните) в составе комплекса терапевтических способов лечения.

Мексидол - инструкция по применению

Назначают трижды в день по одной-две таблетке. Начальная доза – 1-2 таблетки дважды в день, максимальная доза – по две таблетки трижды в день (600 мг). Курс лечения составляет 2-6 недель, при лечении алкоголизма – 5-7 дней. Прекращение лечения производят постепенно, за два-три дня снижая ежедневную дозу до нуля.

В стоматологии Мексидол применяют местно в виде аппликаций и полосканий 5% инъекционным раствором полости рта и пародонтального кармана. Выполняют процедуру 2-3 раза в день, до ожидаемого терапевтического эффекта.

Применение инъекционного раствора – в соответствующем разделе.

Противопоказания

Препарат нельзя применять лицам с повышенной чувствительностью к действующему веществу или вспомогательным компонентам, а также при острых дисфункциях печени и почек .

Мексидол 5

5% раствор Мексидола выпускается в ампулах прозрачного или тёмного стекла по 2 мл. Ампулы по 5 штук находятся в контурных пачках. В коробке находится одна контурная упаковка (5 ампул).

Применяется для внутривенных инъекций, капельным или струйным введением. Растворитель – инъекционная вода. Струйное введение – 5-7 минут, а капельное – по 60 капель в минуту. Подбор дозы производится индивидуально.

В начале лечения применяют введение 0,05-0,1 г от 1 до 3 раз в сутки, после дозу медленно увеличивают. Максимально в сутки можно принимать не больше 0,8 г.

У возрастных пациентов для лечения слабоумия применяют внутримышечные инъекции по 0,1-0,3 г в сутки.

Зубная паста Мексидол выпускается в нескольких разновидностях:

• MEXIDOL dent Complex – против кариеса.
• MEXIDOL dent Sensitive – чувствительные зубы.
• MEXIDOL dent Professional White – для профессионального отбеливания.
• MEXIDOL dent Fito – против кровоточивости.
• MEXIDOL dent Aktiv – против воспаления десен.

Производитель пасты – российская фармацевтическая компания "Фармасофт". Кроме зубной пасты компания выпускает также зубной эликсир для ополаскивания полости рта.

Это не только гигиенические средства. Линейка средств Мексидол по гигиене ротовой полости имеет выраженное лечебное действие при наличии гингивита , стоматита , пародонтита, кариеса.

Мексидол Вайт (зубная паста)

Зубная паста MEXIDOL dent Professional White предназначена для отбеливания зубов. Подходит пациентам с чувствительными зубами.

Очистка зубов от налёта происходит при помощи папаина. Содержит гидроксиапатит и цитрат кальция, которые хорошо проникают внутрь зубной эмали после снятия налёта. Мексидол, входящий в состав пасты, снимает воспаление ротовой полости и десен, устраняет кровоточивость.

Побочные действия

Побочные эффекты Мексидола незначительны. Препарат имеет низкую токсичность. Даже в больших дозах не влияет на непроизвольную двигательную активность, не меняет координации движений, не влияет на рефлексы, ректальную температуру, не вызывает сонливости . У животных его применение не изменяет ориентировочно-исследовательского поведения. Даже в высоких дозах лекарство не производит миорелаксантного действия, улучшает память.

Средство не оказывает негативного действия на печень, не влияет на артериальное давление , гемодинамику, дыхательный ритм, состав крови и частоту сердечных сокращений.

Побочные эффекты были выявлены у отдельных животных, и выражались в снижении двигательной активности и сбоях в координации движений. Наблюдались эти эффекты при введении больших доз (300 мг/кг препарата), а также при введении лекарства в брюшину в дозах свыше 400 мк/кг.

У людей при большой передозировке наблюдается тошнота , сонливость, сухость слизистых рта , которые проходят самостоятельно. При индивидуальной гиперчувствительности к компонентам лекарства могут наблюдаться аллергические реакции.

Мексидол при беременности

Достоверных исследований по использованию мексидола у беременных не проводилось. В некоторых инструкциях указано, что при беременности он противопоказан.

Мексидол детям

Применение Мексидола в педиатрии показано при лечении гнойных нейроинфекций, черепно-мозговых травм , а также для оказания скорой помощи в случае детских черепно-мозговых травм (100 мг однократно). Детям препарат должен назначаться врачом, которые будет отслеживать ребёнка всё время его применения. Статистически достоверных исследований применения препарата у детей - нет.

Местное применение в стоматологической практике проходит без осложнений.

Совместимость с другими медикаментами

Данное лекарство может применяться совместно с другими препаратами психотропного действия, усиливает действие бензодиазепинов, карбамазепина и средств для лечения болезни Паркинсона, противосудорожных средств, анальгетиков , транквилизаторов. Совместим со всеми компонентами терапевтических схем лечения, в которых применяется. Снижает токсичность этилового спирта.

Сравнение с другими препаратами

Актовегин и Мексидол

Препараты имеют сходное применение и часто назначаются совместно. Актовегин производится на основе вытяжки из телячьей крови, поэтому на него чаще развиваются аллергические реакции. Улучшает питание и регенерацию тканей. В отличие от Мексидола, Актовегин применяется при нарушениях в периферических сосудах, и для лечения последствий таких нарушений - трофических язв и ангиопатий.

Что лучше Мексидола?

Поскольку препарат появился на рынке недавно, его исследования продолжаются. В случае конкретного пациента всегда хороши те средства, которые дают максимальный эффект. Если в течение двух-трёх суток применения Мексидола не наступает улучшение, лучше заменить его другими препаратами. Однозначного ответа на вопрос, какие препараты лучше - не существует. Подбор схемы лечения индивидуален, и зависит от уровня квалификации лечащего врача.

Мексидол или Мексиприм?

Мексиприм - немецкий аналог отечественного препарат Мексидол. Производится концерном Stada Arzneimittel ("ШТАДА Арцнаймиттель"). Различается только вспомогательными веществами, входящими в оболочку и ядро таблеток.

Мексидол или Кавинтон?

Действующим веществом Кавинтона является полусинтетическое производное винкамина (девинкана), содержащегося в барвинке - винпоцетин. Это сосудорасширяющее средство, применяемое для улучшения кровообращения мозга. Немного снижает артериальное давление, улучшает подачу в мозг глюкозы и кислорода. Также применяется в офтальмологии, и лечении возрастных заболеваний ЛОР-органов.

Оба препарата дополняют друг друга и часто применяются совместно при лечении проблем мозгового кровообращения. Нежелательно смешивать эти препараты в одну капельницу, лучше вводить раздельно.

Мексидол или Милдронат?

Милдронат (триметилгидразиния пропионат) - сосудорасширяющее средство, улучшает снабжение тканей кислородом, повышает гуморальный и тканевый иммунитет, снижает артериальное давление, применяется при лечении ишемической болезни . Может назначаться совместно с Мексидолом при абстинентном синдроме, нарушениях кровоснабжения головного мозга, так как препараты дополняют друг друга.

Мексидол или Нейрокс?

Данные два препарата являются аналогами, и содержат одинаковое действующее вещество.

Мексидол или Кортексин?

Кортексин содержит вытяжку из полипептидов головного мозга крупного рогатого скота. Выбор лекарственного средства зависит от индивидуальной реакции на него организма пациента. Совместно оба препарата применяются при лечении острой гипоксии мозга новорожденных . Назначается только лечащим врачом.

Мексидол или Ноотропил?

Действующим веществом препарата Ноотропил является пирацетам . Препараты часто назначаются вместе для лечения нарушений памяти, последствий ишемического инсульта , алкоголизма , повышения обучаемости у детей.

Мексидол и алкоголь

Мексидол снижает токсическое действие алкоголя, выводит его из организма, и применяется для лечения абстинетного синдрома (ломки) во время избавления от алкогольной зависимости.

Синонимы и аналоги

Синонимы:

• Мексидант;
• Мексикор;
• Мексиприм;
• Мексифин;
• Армадин.

Аналоги:

• Медомекси;
• Мексипридол;
• Метостабил;
• Нейрокс;
• Церекард.